Skocz do zawartości


  • Proszę się zalogować aby odpowiedzieć

Ankieta: Ocena preparatu - Carvedigamma 12,5 mg (0 użytkowników głosowało)

Jak oceniasz?

  1. Polecam (0 głosów [0.00%])

    Procent głosów: 0.00%

  2. Nie polecam (0 głosów [0.00%])

    Procent głosów: 0.00%

Głosuj Goście nie mogą głosować

#1
Leksykon Leków

Leksykon Leków

    :)

  • Aktywny użytkownik
  • PipPipPipPipPipPipPipPip
  • 9417 postów
  • Płeć:Mężczyzna
Nazwa produktu leczniczego: Carvedigamma 12,5 mg

Skład: Carvedilolum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 12,5 mg
Wielkość opakowania: 30 tabl. 50 tabl. 100 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Wörwag Pharma GmbH

Działanie
Nieselektywny β-bloker rozszerzający naczynia krwionośne, który zmniejsza opór naczyń obwodowych poprzez selektywne blokowanie receptorów α1-adrenergiczych oraz hamuje układ renina-angiotensyna poprzez nieselektywne blokowanie receptorów β-adrenergicznych. Nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej; działa stabilizująco na błony komórkowe. Karwedilol jest mieszaniną racemiczną dwóch stereoizomerów: oba enancjomery wykazują działanie blokujące receptory α-adrenergiczne; nieselektywne blokowanie receptorów adrenergicznych β1 i β2 przypisuje się enancjomerowi S(-). W badaniach na zwierzętach (in vitro i in vivo) oraz w niektórych typach komórek ludzkich (in vitro) wykazono właściwości przeciwutleniające karwedilolu. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym obniżenie ciśnienia nie jest połączone z jednoczesnym zwiększeniem oporu obwodowego, jak w przypadku wybiórczych β-blokerów. Częstość akcji serca zmniejsza się nieznacznie; objętość wyrzutowa pozostaje niezmieniona. Przepływ krwi przez nerki i czynność nerek oraz obwodowy przepływ krwi pozostają w normie. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym karwedilol zwiększa stężenie noradrenaliny we krwi. W długotrwałym leczeniu u pacjentów z dławicą piersiową karwedilol wykazał działanie przeciwniedokrwienne i zmniejszał nasilenie bólu; ponadto zmniejszał obciążenie wstępne i następcze komór serca. U pacjentów z niewydolnością lewej komory lub zastoinową niewydolnością serca karwedilol wykazuje korzystny wpływ na hemodynamikę oraz frakcję wyrzutową i wymiary lewej komory. Karwedilol nie wykazuje ujemnego wpływu na profil lipidów i na stężenie elektrolitów we krwi. Całkowita biodostępność karwedilolu podawanego doustnie wynosi około 25%. Maksymalne stężenie we krwi występuje po 1 h. Wiąże się z białkami osocza w 98-99%. Efekt pierwszego przejścia przez wątrobę po podaniu doustnym wynosi około 60-75%. Średni T0,5 w fazie eliminacji wynosi 6-10 h. Jest metabolizowany w wątrobie głównie przez oksydację pierścienia aromatycznego i sprzęganie z kwasem glukuronowym. Wydalany jest z głównie z żółcią; zasadniczą drogą eliminacji jest wydalanie z kałem; nieznaczna część leku wydalana jest przez nerki w postaci metabolitów.

Wskazania
Nadciśnienie tętnicze samoistne. Przewlekła stabilna dławica piersiowa. Leczenie wspomagające stabilnej niewydolności serca o nasileniu umiarkowanym lub ciężkim.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na karwedilol lub pozostałe składniki preparatu. Niewydolność serca w klasie IV (wg NYHA), wymagająca stosowania dożylnych leków inotropowych. Przewlekła obturacyjna choroba płuc z obturacją oskrzeli. Klinicznie istotne zaburzenia czynności wątroby. Astma oskrzelowa. Blok przedsionkowo-komorowy II lub IIIst.. Ciężka bradykardia (poniżej 50 skurczów/min). Wstrząs kardiogenny. Zespół chorego węzła zatokowego (z blokiem zatokowo-przedsionkowym włącznie). Ciężkie niedociśnienie (ciśnienie skurczowe poniżej 85 mmHg). Kwasica metaboliczna. Dławica Prinzmetala. Nieleczony guz chromochłonny. Ciężkie obwodowe zaburzenia krążenia tętniczego. Jednoczesne stosowanie dożylne werapamilu lub diltiazemu.

Środki ostrożności
U pacjentów z niewydolnością serca karwedilol należy podawać głównie w połączeniu z lekami moczopędnymi, inhibitorami konwertazy angiotensyny, glikozydami naparstnicy i/lub lekami rozszerzającymi naczynia. Leczenie należy rozpoczynać pod nadzorem szpitalnym (warunek konieczny - stabilny stan pacjenta przez okres co najmniej 4 tygodni, uzyskany po leczeniu standardowym). U pacjentów z niewydolnością serca i niskim ciśnieniem skurczowym krwi (<100 mm Hg), chorobą niedokrwienną serca, uogólnioną miażdżycą i/lub występującą wcześniej niewydolnością nerek obserwowono w czasie leczenia karwedilolem przemijające pogorszenie czynności nerek. U pacjentów z niewydolnością serca, w okresie zwiększania dawki leku należy kontrolować czynność nerek. U pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, nie leczonych lekami doustnymi lub wziewnymi, można stosować karwedilol jedynie, gdy oczekiwana korzyść przewyższa potencjalne ryzyko związane ze stosowaniem leku - pacjenci wymagają monitorowania na początku leczenia i w czasie zwiększania dawki. Karwedilol może maskować objawy hipoglikemii. U pacjentów z cukrzycą i współistniejącą niewydolnością serca, stosowanie karwedilolu może zaburzyć kontrolę glukozy we krwi (wskazana regularna kontrola stężenia glukozy). Karwedilol może maskować objawy tyreotoksykozy. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z bradykardią (poniżej 55 uderzeń/min),z ciężkimi reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie oraz u pacjentów odczulanych, łuszczycą, chorobami naczyń obwodowych, zespołem Raynauda, z blokiem przedsionkowo-komorowym Ist., u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca leczonych glikozydami naparstnicy, u pacjentów leczonych cymetydyną oraz znieczulanych ogólnie. Pacjenci w podeszłym wieku mogą być bardziej wrażliwi na działanie karwedilolu i powinni być szczególnie starannie monitorowani. Preparatu nie należy stosować (brak badań) u pacjentów z niestabilnym lub wtórnym nadciśnieniem tętniczym, hipotonią ortostatyczną, ostrą chorobą zapalną serca, istotnym hemodynamicznie zwężeniem zastawek serca lub drogi odpływu, w schyłkowym stadium chorób tętnic obwodowych oraz u pacjentów leczonych jednocześnie antagonistą receptora α1-adrenergicznego lub agonistą receptora α2-adrenergicznego. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania karwedilolu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Preparat zawiera laktozę - pacjenci z rzadką, wrodzoną nietolerancją laktozy, niedoborem laktazy typu Lappa lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy nie powinni stosować leku. Pacjentów wolno metabolizujących debryzochinę należy starannie obserwować podczas rozpoczynania leczenia.

Ciąża i laktacja
Nie zaleca się stosowania karwedilolu w ciąży i okresie karmienia piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania leku u kobiet ciężarnych są niewystarczające. β-blokery zmniejszają perfuzję łożyska, co może prowadzić do wewnątrzmacicznej śmierci płodu oraz porodu niewczesnego lub przedwczesnego. Ponadto mogą wystąpić działania niepożądane (w tym hipoglikemia, bradykardia, depresja oddechowa i hipotermia) u płodu i noworodka. Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia powikłań sercowych i płucnych u noworodka w okresie poporodowym. Karwedilol można stosować u kobiet ciężarnych tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają ewentualne zagrożenie dla płodu i noworodka. Matki otrzymujące karwedilol nie powinny karmić piersią.

Działania niepożądane

Występują głównie na początku leczenia. Profil działań niepożądanych u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i dławicą piersiową jest podobny do obserwowanego u pacjentów z niewydolnością serca. Jednak częstość występowania działań niepożądanych jest mniejsza niż u pacjentów z nadciśnieniem i dławicą piersiową. Pacjenci z niewydolnością serca. Bardzo często: hiperglikemia (u pacjentów z cukrzycą), obrzęki obwodowe, hiperwolemia, zatrzymanie płynów; zaburzenia widzenia; obrzęki stóp, bradykardia; hipotonia ortostatyczna; nudności, biegunka, wymioty; obrzęk narządów płciowych; obrzęki. Często: łagodna trombocytopenia; zawroty głowy. Niezbyt często: zaparcia. Rzadko: omdlenia; całkowity blok przedsionkowo-komorowy, zaostrzenie niewydolności serca; osłabienie czynności nerek. Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym i dławicą piersiową. Bardzo często: ból i zawroty głowy; zmniejszone wydzielanie płynu łzowego; bradykardia; hipotonia ortostatyczna; nudności, bóle brzucha, biegunka; bóle kończyn; zmęczenie. Często: hipercholesterolemia. Rzadko: łagodna trombocytopenia, leukopenia; obrzęki obwodowe; zaburzenia snu, depresja; parestezje, omdlenia; niewydolność krążenia obwodowego; obrzęk błony śluzowej nosa; zaparcia, wymioty; osłabienie czynności nerek; zwiększona aktywność aminotransferaz; reakcje skórne (wysypka alergiczna, pokrzywka, świąd i reakcja przypominająca liszaj płaski), zmiany łuszczycowe. Bardzo rzadko: zaburzenia widzenia, podrażnienie oka; suchość w ustach; ból wieńcowy, blok przedsionkowo-komorowy, zaostrzenie objawów u pacjentów cierpiących na chromanie przestankowe lub zespół Raynauda; trudności w oddawaniu moczu; impotencja. β-blokery mogą również powodować ujawnienie się i zaostrzenie ukrytej cukrzycy oraz zaburzenia kontroli glikemii. Podczas leczenia karwedilolem rzadko mogą wystąpić łagodne zaburzenia gospodarki węglowodanowej.

Interakcje
U pacjentów przyjmujących karwedilol i diltiazem, werapamil i/lub amiodaron, obserwowano pojedyncze przypadki zaburzeń przewodnictwa układu bodźcoprzewodzącego serca (rzadziej z objawami hemodynamicznymi) - należy kontrolować czynność układu krążenia (badania EKG, kontrola ciśnienia tętniczego). Jednoczesne leczenie rezerpiną, guanetydyną, metylodopą, guanfacyną oraz inhibitorami MAO (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B) może spowodować dodatkowe zwolnienie rytmu serca - zaleca się monitorowanie. Pacjentów jednocześnie stosujących pochodne dihydropirydyny z karwedilolem należy ściśle monitorować (ryzyko niewydolności serca i ciężkiej hipotonii). Podczas jednoczesnego podania karwedilolu i digoksyny może wystąpić zwiększenie o około 16% stężenia digoksyny we krwi - zaleca się kontrolę stężenia digoksyny we krwi podczas jednoczesnego stosowania. Karwedilol nasila działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych. Stężenie cyklosporyny we krwi zwiększa się w przypadku jednoczesnego stosowania karwedilolu. Lek może nasilić hipoglikemiczne działanie insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych. W przypadku planowania zakończenia leczenia karwedilolem i klonidyną, jako pierwszy lek należy odstawić karwedilol, a następnie w ciągu kilku dni - klonidynę, stopniowo zmniejszając jej dawkę. Podczas znieczulenia ogólnego należy zachować ostrożność z powodu synergistycznego, ujemnego działania inotropowego i hipotensyjnego karwedilolu oraz niektórych leków do znieczulenia ogólnego. Leki z grupy NLPZ, estrogeny, kortykosteroidy zmniejszają działanie przeciwnadciśnieniowe karwedilolu z powodu hiperwolemii i hipernatremii. Leki zwiększające aktywność enzymów wątrobowych (np. rifampicyna) mogą zmniejszać stężenie karwedilolu we krwi, natomiast leki hamujące aktywność enzymów wątrobowych (np. cymetydyna) zwiększają biodostępność karwedilolu. Stosowanie łączne karwedilolu z sympatykomimetykami zwiększa ryzyko nadciśnienia i nadmiernej bradykardii. Ergotamina stosowana jednocześnie z karwedilolem nasila działanie skurczowe na naczynia, leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe nasilają blok nerwowo-mięśniowy, azotany nasilają działanie hipotensyjne.

Dawkowanie
Doustnie. Samoistne nadciśnienie tętnicze: zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz na dobę przez 2 dni; dawka podtrzymująca wynosi 25 mg na dobę; w razie konieczności dawkę można zwiększać stopniowo w odstępach 2 tyg.; maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg. U pacjentów w podeszłym wieku zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz na dobę (dawkę można zwiększać stopniowo w odstępach 2 tyg.). Przewlekła stabilna dławica piersiowa: zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg 2 razy na dobę przez pierwsze 2 dni; zalecana dawka podtrzymująca wynosi 25 mg 2 razy na dobę; w razie konieczności dawkę można zwiększać stopniowo w odstępach 2 tyg. do zalecanej maksymalnej 100 mg na dobę w 2 dawkach. U pacjentów w podeszłym wieku dawka początkowa wynosi 12,5 mg 2 razy na dobę przez 2 dni; maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg w 2 dawkach. Niewydolność serca: zalecana dawka początkowa wynosi 3,125 mg 2 razy na dobę podawana przez około 2 tyg., którą w przypadku dobrej tolerancji można następnie zwiększyć do 6,25 mg 2 razy na dobę. W razie konieczności dawkę należy zwiększyć do 12,5 mg lub do 25 mg podawane 2 razy na dobę. Każdą kolejną dawkę należy zwiększać stopniowo, nie częściej niż co 2 tyg. Zalecana dawka maksymalna wynosi 25 mg 2 razy na dobę u pacjentów o mc. mniejszej niż 85 kg, oraz 50 mg 2 razy na dobę u pacjentów o mc. większej niż 85 kg, z wyłączeniem pacjentów z ciężką niewydolnością serca. Zwiększenie dawki do 50 mg 2 razy na dobę należy przeprowadzać ostrożnie - należy regularnie kontrolować czynność nerek, liczbę płytek krwi i stężenie glukozy (u chorych na cukrzycę). Jeżeli upłynęły 2 tyg. od odstawienia karwedilolu, leczenie należy ponownie rozpocząć od dawki 3,125 mg 2 razy na dobę i zwiększać ją stopniowo zgodnie z powyższymi zaleceniami.
Tabletki należy popijać odpowiednią ilością płynu. Pacjenci z niewydolnością serca powinni przyjmować tabletki w czasie posiłku.

Uwagi
Pacjenci z ciężką niewydolnością serca, hiponatremią, hipowolemią, w podeszłym wieku lub z niskim wyjściowym ciśnieniem tętniczym powinni pozostawać pod obserwacją przez 2 h po podaniu pierwszej dawki lub po jej zwiększeniu, z powodu ryzyka wystąpienia hipotonii. Karwedilol należy odstawiać stopniowo (szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca), w ciągu 2 tygodni (np. zmniejszając dawkę dobową o połowę, co 3 dni). W razie konieczności należy rozpocząć jednocześnie leczenie zastępcze, aby zapobiec zaostrzeniu choroby wieńcowej. Pacjenci używający soczewek kontaktowych powinni być ostrzeżeni o ryzyku zmniejszonego wydzielania płynu łzowego. Niektóre osoby mogą wykazywać zmniejszoną czujność, zwłaszcza na początku leczenia i w okresie dostosowywania dawki. Nie stwierdzono, aby karwedilol osłabiał zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu w przypadku prawidłowej kontroli lekarskiej.
  • 0

Doradca KFD

Doradca KFD
  • KFD pro

Siemka, sprawdź ofertę specjalną:




Poniżej kilka linków do tematów podobnych do Twojego:



0 użytkowników czyta ten temat

0 użytkowników, 0 gości, 0 anonimowych użytkowników

 Zamknij okienko