Skocz do zawartości


  • Proszę się zalogować aby odpowiedzieć

Ankieta: Ocena preparatu - Betaloc ZOK 25 (0 użytkowników głosowało)

Jak oceniasz?

  1. Polecam (0 głosów [0.00%])

    Procent głosów: 0.00%

  2. Nie polecam (0 głosów [0.00%])

    Procent głosów: 0.00%

Głosuj Goście nie mogą głosować

#1
Leksykon Leków

Leksykon Leków

    :)

  • Aktywny użytkownik
  • PipPipPipPipPipPipPipPip
  • 9417 postów
  • Płeć:Mężczyzna
Nazwa produktu leczniczego: Betaloc ZOK 25

Skład: Metoprololi succinas
Postać farmaceutyczna: tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Dawka: 25 mg
Wielkość opakowania: 28 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: AstraZeneca AB
Wytwórca: AstraZeneca AB
Kraj wytwórcy (kod kraju): S



Działanie
Selektywny antagonista receptorów β1. Selektywność preparatu jest zależna od dawki. Dzięki zastosowaniu postaci ZOK udało się zmniejszyć maksymalne stężenie leku we krwi, w porównaniu do tradycyjnych postaci tabletkowych. Zastosowanie tej postaci leku zwiększyło selektywność preparatu w stosunku do receptorów β1. Metoprolol ma niewielkie działanie stabilizujące błonę komórkową. Wykazuje ujemne działanie inotropowe i chronotropowe. Metoprolol ogranicza lub hamuje działanie amin katecholowych uwalnianych podczas wysiłku fizycznego lub stresu na mięsień sercowy. W dawkach leczniczych metoprolol ma dużo mniejszy wpływ na skurcz błony mięśniowej oskrzeli niż nieselektywne β-adrenolityki. Może być stosowany równocześnie z β2-mimetykami u pacjentów z astmą lub objawami przewlekłej obturacyjnej choroby płuc. W mniejszym stopniu niż nieselektywne β-adrenolityki wpływa na uwalnianie insuliny i metabolizm węglowodanów. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym preparat obniża ciśnienie tętnicze krwi przez całą dobę, zarówno w pozycji stojącej, leżącej, jak również podczas wykonywania wysiłku. U mężczyzn z umiarkowanym lub ciężkim nadciśnieniem tętniczym leczonych metoprololem, zaobserwowano zmniejszenie ryzyka nagłego zgonu sercowego. Nie zaobserwowano zaburzeń elektrolitowych w czasie leczenia metoprololem. W badaniu klinicznym z udziałem pacjentów z niewydolnością serca (z grup II-IV wg NYHA) i zmniejszoną frakcją wyrzutową (≤ 40), po zastosowaniu preparatu zaobserwowano zwiększenie przeżywalności pacjentów i zmniejszenie częstości hospitalizacji. W czasie długotrwałego leczenia preparatem zaobserwowano poprawę dotyczącą objawów niewydolności serca. U pacjentów z zaburzeniami rytmu z szybką czynnością serca, metoprolol wpływa hamująco na pobudzenie układu współczulnego, dzięki czemu zmniejsza automatyzm komórek układu przewodzącego serca i czas przewodzenia w układzie przewodzącym. Zmniejsza ryzyko wystąpienia ponownego zawału mięśnia sercowego lub nagłego zgonu sercowego u pacjentów po zawale mięśnia sercowego. Po podaniu doustnym lek wchłania się całkowicie, w całym przewodzie pokarmowym, także w okrężnicy. Biodostępność wynosi 30-40%. Substancja czynna jest uwalniana w sposób kontrolowany. Uwalnianie nie zależy od pH soku jelitowego i następuje ze stałą szybkością przez około 20 h. Postać farmaceutyczna ZOK zapewnia stałe stężenie metoprololu w osoczu i skuteczność przez 24 h od przyjęcia leku. Metoprolol jest metabolizowany w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP2D6. Zidentyfikowano 3 główne metabolity, z których żaden nie wykazuje klinicznie istotnego działania β-adrenolitycznego. Około 5% podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci nie zmienionej, pozostała część dawki jest wydalana w postaci metabolitów.

Wskazania
Nadciśnienie tętnicze. Choroba niedokrwienna serca. Leczenie objawowej, przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością lewej komory. Zapobieganie wystąpieniu nagłego zgonu sercowego lub ponownego zawału mięśnia sercowego u pacjentów po przebyciu ostrej fazy zawału. Zaburzenia rytmu serca, szczególnie w przypadku tachykardii nadkomorowych, ekstrasystolii pochodzenia komorowego i migotania przedsionków (w celu zwolnienia czynności komór). Czynnościowe zaburzenia pracy serca z napadowymi zaburzeniami rytmu. Profilaktyka migreny.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na metoprolol lub inny β-adrenolityk lub pozostałe składniki preparatu. Wstrząs kardiogenny. Zespół chorego węzła zatokowego. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst.. Niestabilna, zdekompensowana niewydolność serca (obrzęk płuc, niedokrwienie narządów lub niskie ciśnienie tętnicze). Krótkotrwałe lub długotrwałe leczenie lekami o działaniu inotropowym, działającymi agonistycznie na receptory β-adrenergiczne. Istotna klinicznie bradykardia zatokowa lub niedociśnienie tętnicze. Podejrzenie świeżego zawału mięśnia sercowego, jeśli czynność serca jest mniejsza niż 45 uderzeń na minutę, odstęp PQ jest dłuższy niż 0,24 s lub ciśnienie skurczowe jest mniejsze niż 100 mmHg. Pacjentów z niewydolnością serca, u których ciśnienie skurczowe w pozycji leżącej utrzymuje się poniżej 100 mmHg, należy ponownie zbadać przed wdrożeniem leczenia metoprololem. Znaczne zaburzenia krążenia obwodowego z zagrożeniem wystąpienia zgorzeli.

Środki ostrożności
Nie należy podawać dożylnie werapamilu pacjentom leczonym β-adrenolitykami. Metoprolol należy stosować ostrożnie u pacjentów z chromaniem przestankowym, ciężką niewydolnością nerek, w ciężkim stanie ogólnym, jeżeli jednym z objawów jest kwasica metaboliczna. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania metoprololu i preparatów naparstnicy. U pacjentów z dławicą Prinzmetala nie należy stosować nieselektywnych β-adrenolityków, natomiast leki z grupy selektywnych β1-adrenolityków należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności. U pacjentów z astmą oskrzelową lub innymi przewlekłymi obturacyjnymi chorobami płuc, jednocześnie z preparatem należy stosować leki rozszerzające oskrzela (w niektórych przypadkach może być konieczne zwiększenie dawki β2-mimetyków). W przypadku podawania leku pacjentom z rozpoznaniem guza chromochłonnego nadnerczy, należy rozważyć jednoczesne zastosowanie leku α-adrenolitycznego. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności leczenia preparatem pacjentów z ciężką, stabilną niewydolnością serca (z grupy IV wg NYHA) są ograniczone. Leczenie preparatem w tej grupie pacjentów powinni rozpoczynać lekarze z dużym doświadczeniem w leczeniu ciężkiej niewydolności serca. Do badań klinicznych dotyczących leczenia niewydolności serca nie byli kwalifikowani pacjenci z objawami niewydolności serca w przebiegu zawału mięśnia sercowego i z niestabilną chorobą niedokrwienną serca, nie ma więc danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leczenia metoprololem w tej grupie pacjentów - stosowanie preparatu w niestabilnej zdekompensowanej niewydolności serca jest przeciwwskazane. Doświadczenia ze stosowaniem preparatu u dzieci są ograniczone.

Ciąża i laktacja
Preparatu nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. β-adrenolityki mogą powodować bradykardię u płodu i noworodka, o czym należy pamiętać stosując te leki w III trymestrze ciąży i w okresie okołoporodowym. β-adrenolityki mogą powodować bradykardię u dziecka karmionego piersią. Metoprolol przenika do mleka matki, jednak wpływ na dziecko karmione piersią jest nieznaczący klinicznie, jeżeli matka przyjmuje preparat w dawkach leczniczych.

Działania niepożądane
Występują u około 10% pacjentów leczonych metoprololem; ich wystąpienie i nasilenie zależy zazwyczaj od wielkości dawki. Działania niepożądane występujące często (>1/100): zmęczenie, ból i zawroty głowy, bradykardia, uczucie zimna w obwodowych częściach kończyn, kołatanie serca, bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka lub zaparcia. Występujące niezbyt często (<1/100 i >1/1000): ból w klatce piersiowej, zwiększenie masy ciała, przemijające zaostrzenie objawów niewydolności serca, zaburzenia snu, parestezje, skrócenie oddechu, skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową. Występujące rzadko (<1/1000 i >1/10 000): nadmierna potliwość, wypadanie włosów, zaburzenia smaku, przemijające zaburzenia libido, trombocytopenia, wydłużony czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zaburzenia rytmu serca, obrzęki, omdlenia, koszmary senne, zaburzenia pamięci, splątanie, nerwowość, stany lękowe, omamy, depresja, skórne reakcje nadwrażliwości, zaostrzenie objawów łuszczycy, nadwrażliwość na światło, zwiększenie aktywności aminotransferaz, zaburzenia widzenia, suchość lub podrażnienie oczu, szumy uszne. Pojedyncze doniesienia dotyczyły występowania bólów stawów, zapalenia wątroby, skurczów mięśni, suchości w jamie ustnej, objawów zapalenia spojówek, zapalenia błony śluzowej nosa, zaburzeń koncentracji oraz zgorzeli u pacjentów z zaburzeniami krążenia obwodowego.

Interakcje
Nie należy stosować preparatu jednocześnie z następującymi lekami: pochodne kwasu barbiturowego - przyspieszają metabolizm metoprololu poprzez zwiększenie aktywności enzymów; propafenon - zwiększa stężenia metoprololu we krwi 2-5 razy, ponadto propafenon również blokuje receptory β; werapamil - jednoczesne stosowanie może spowodować bradykardię i niedociśnienie, werapamil i β-adrenolityki stosowane jednocześnie wzajemnie nasilają działanie hamujące przewodzenie w węźle zatokowo-przedsionkowym oraz czynność węzła zatokowego. Stosowanie preparatu z następującymi lekami może powodować konieczność zmiany dawek tych leków: amiodaron - opisywano przypadki występowania istotnej klinicznie bradykardii; leki przeciwarytmiczne grupy I - sumowanie działania inotropowo ujemnego obydwu leków (ryzyko ciężkich zaburzeń hemodynamicznych), nie należy stosować jednocześnie tych dwóch grup leków u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego lub zaburzeniami przewodnictwa przedsionkowo-komorowego; leki z grupy NLPZ - zmniejszenie skuteczności przeciwnadciśnieniowej leków β-adrenolitycznych; difenhydramina - zmniejszenie (2,5-krotnie) przemiany metoprololu do α-hydroksymetoprololu z udziałem CYP2D6 u pacjentów, u których szybko zachodzą procesy hydroksylacji, co powoduje nasilenie działania metoprololu; diltiazem - diltiazem i β-adrenolityki stosowane jednocześnie powodują wzajemne nasilenie działania hamującego przewodzenie przedsionkowo-komorowe oraz czynność węzła zatokowego; epinefryna - może wystąpić nadciśnienie tętnicze i bradykardia; fenylpropanolamia - zwiększenie ciśnienia rozkurczowego powyżej wartości uznawanych za prawidłowe; chinidyna - wpływa hamująco na metabolizm metoprololu u pacjentów, u których szybko zachodzą procesy hydroksylacji, co powoduje zwiększenie stężenia metoprololu we krwi i nasilenie blokady receptorów β-adrenergicznych; klonidyna - po nagłym odstawieniu klonidyny może wystąpić zwiększenie ciśnienia tętniczego, u pacjentów leczonych jednocześnie β-adrenolitykami podwyższenie ciśnienia może być większe (w przypadku konieczności przerwania leczenia, należy najpierw stopniowo zakończyć podawanie metoprololu i następnie w ciągu kilku dni zakończyć podawanie klonidyny); ryfampicyna - może powodować zwiększenie metabolizmu metoprololu i zmniejszenie stężenia metoprololu w osoczu. Zwiększenie stężenia metoprololu w osoczu może wystąpić po zastosowaniu leków z grupy selektywnych antagonistów zwrotnego wychwytu serotoniny (np. fluoksetyna, sertralina, paroksetyna). Pacjentów leczonych jednocześnie innymi β-adrenolitykami (np. w postaci kropli do oczu) lub inhibitorami MAO należy szczególnie uważnie nadzorować. U pacjentów leczonych β-adrenolitykami, wziewne anestetyki zwiększają ich hamujący wpływ na układ krążenia. Może być konieczna zmiana dawki doustnych leków przeciwcukrzycowych u pacjentów leczonych β-adrenolitykami. W przypadku jednoczesnego podawania cymetydyny lub hydralazyny może zwiększać się stężenie metoprololu we krwi.

Dawkowanie
Doustnie. Preparat należy przyjmować raz na dobę, najlepiej rano. Dawkę preparatu należy ustalić indywidualnie, podane niżej dawki należy traktować jako zalecane.
Nadciśnienie tętnicze: zalecana dawka wynosi 50-100 mg raz na dobę; u pacjentów, u których dawka 100 mg nie jest wystarczająco skuteczna można dołączyć do leczenia inny lek obniżający ciśnienie tętnicze (najlepiej z grupy leków moczopędnych lub antagonistów wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny) lub zwiększyć dawkę preparatu. Choroba niedokrwienna serca: zalecana dawka wynosi 100-200 mg raz na dobę, w razie konieczności dawkę można zwiększyć lub dołączyć do leczenia leki z grupy azotanów. Leczenie objawowej, przewlekłej niewydolności serca: leczenie można rozpocząć u pacjentów ze stabilną niewydolnością serca, pacjent nie powinien mieć zaostrzeń niewydolności serca w ciągu ostatnich 6 tyg., a leczenie podstawowe nie powinno być zmienione w ciągu ostatnich 2 tyg.; po rozpoczęciu leczenia niewydolności serca β-adrenolitykami może wystąpić przemijające zaostrzenie objawów choroby, w przypadku zaostrzenia objawów u części pacjentów jest możliwe kontynuowanie leczenia tą samą lub zmniejszoną dawką preparatu, u części pacjentów konieczne jest odstawienie leku; leczenie ciężkiej niewydolności serca (grupa IV wg NYHA) powinni rozpoczynać lekarze z dużym doświadczeniem w leczeniu ciężkiej niewydolności serca. U pacjentów ze stabilną niewydolnością serca (z grupy II wg NYHA) zalecana dawka początkowa wynosi 25 mg raz na dobę, dawkę początkową należy stosować przez pierwsze 2 tyg. leczenia, po tym czasie dawkę można zwiększyć do 50 mg raz na dobę, dawkę leku można podwajać co 2 kolejne tyg. do dawki 200 mg, w leczeniu długotrwałym zalecana dawka wynosi 200 mg raz na dobę. U pacjentów ze stabilną niewydolnością serca (z grupy III i IV wg NYHA) zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg (1/2 tabl. 25 mg) raz na dobę, dawkę należy ustalić indywidualnie dla każdego pacjenta pod ścisłą kontrolą lekarską; po 1-2 tyg. dawkę leku można zwiększyć do 25 mg raz na dobę, po kolejnych 2 tyg. dawkę można zwiększyć do 50 mg raz na dobę, u pacjentów, którzy dobrze tolerują leczenie dawkę leku można podwajać co kolejne 2 tyg. do dawki maksymalnej 200 mg raz na dobę. U pacjentów, u których wystąpi bradykardia i (lub) niedociśnienie tętnicze konieczne może być zmniejszenie dawek innych leków stosowanych w leczeniu niewydolności serca lub zmniejszenie dawki preparatu. Zapobieganie nagłej śmierci sercowej i wystąpieniu ponownego zawału mięśnia sercowego u pacjentów po przebyciu ostrej fazy zawału: zalecana dawka podtrzymująca wynosi 200 mg raz na dobę. Zaburzenia rytmu serca: zalecana dawka wynosi 100-200 mg raz na dobę, w razie konieczności dawkę leku można zwiększyć. Czynnościowe zaburzenia pracy serca z napadowymi zaburzeniami rytmu: zalecana dawka wynosi 100 mg raz na dobę, w razie konieczności dawkę można zwiększyć. Profilaktyka migreny: zalecana dawka wynosi 100-200 mg raz na dobę.
Tabletki mogą być dzielone na pół. Tabletek nie należy żuć ani kruszyć. Tabletki należy połknąć, popijając co najmniej połową szklanki wody.

Uwagi

Nagłe odstawianie leków β-adrenolitycznych jest niebezpieczne, szczególnie u pacjentów należących do grup dużego ryzyka; nagłe odstawienie leku może spowodować zaostrzenie objawów przewlekłej niewydolności serca lub zwiększenie ryzyka wystąpienia zawału mięśnia sercowego i nagłego zgonu. Jeśli konieczne jest odstawienie preparatu, należy robić to stopniowo, w ciągu co najmniej 2 tyg. Za każdym razem dawkę leku należy zmniejszyć o połowę, w stosunku do dawki przyjmowanej poprzednio. Ostatnią, najmniejszą dawkę leku (pół tabl. 25 mg) należy stosować przez co najmniej 4 dni. Przed planowanym zabiegiem operacyjnym należy poinformować lekarza anestezjologa o zażywaniu preparatu. Nie jest zalecane przerywanie leczenia β-adrenolitykami u pacjentów operowanych. Po zastosowaniu leku, u niektórych pacjentów mogą wystąpić zawroty głowy lub objawy zmęczenia upośledzające sprawność psychofizyczną, co należy wziąć pod uwagę podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń.
  • 0

Doradca KFD

Doradca KFD
  • KFD pro

Siemka, sprawdź ofertę specjalną:




Poniżej kilka linków do tematów podobnych do Twojego:



0 użytkowników czyta ten temat

0 użytkowników, 0 gości, 0 anonimowych użytkowników

 Zamknij okienko