Nazwa produktu leczniczego: Zolpic

Skład: Zolpidemi tartras
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 10 mg
Wielkość opakowania: 10 tabl. 20 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.
Wytwórca: Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL



Działanie
Lek nasenny z grupy imidazopirydyny, niekompetycyjny agonista receptorów układu GABA-ergicznego. Mechanizm działania polega na znacznym i względnie wybiórczym wiązaniu się z receptorami benzodiazepinowymi omega1 (BZD1), należącymi do jednostki alfa kompleksu receptora GABA-A. Jedynie w niewielkim stopniu zolpidem wpływa na receptory benzodiazepinowe omega2 (BZD2). W przeciwieństwie do pochodnych benzodiazepiny praktycznie nie wywiera wpływu na czynność receptorów benzodiazepinowych omega3 (BZD3). Zolpidem skraca czas zasypiania, zmniejsza ilość przebudzeń nocnych, wydłuża całkowity czas snu i poprawia jego jakość. Nie zaburza fazy REM snu. Posiada niewielkie właściwości przeciwlękowe i miorelaksacyjne, które nie mają znaczenia klinicznego. Działanie nasenne występuje po czasie 10-30 min i utrzymuje się do 6 h. Po podaniu doustnym zolpidem szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 1,6-2 h od podania. Pokarm zmniejsza wchłanianie leku. Biodostępność wynosi 70%. Wiąże się z białkami osocza w około 93%. Około 35% podanej dawki leku jest metabolizowane przez wątrobę na drodze „pierwszego przejścia”. Zolpidem jest metabolizowany w wątrobie do demetylowanych lub hydroksylowanych trzech nieaktywnych metabolitów. Jest wydalany w postaci metabolitów, głównie z moczem (około 56%) i z kałem (około 37%), a mniej niż 1% dawki jest wydalane z moczem w postaci nie zmienionej. T0,5 leku po podaniu jednorazowej dawki wynosi 1,5-2,4 h, natomiast po 15 dniach leczenia skraca się do 1-1,8 h. U osób w podeszłym wieku obserwuje się zmniejszenie klirensu leku bez wyraźnego wydłużenia okresu półtrwania. U pacjentów z niewydolnością wątroby zwiększona jest biodostępność leku, klirens jest znacznie zmniejszony, a T0,5 wydłużony do około 10 h.

Wskazania
Krótkotrwałe leczenie bezsenności.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na zolpidem lub pozostałe składniki preparatu. Napady bezdechu sennego. Miastenia. Ciężka niewydolność wątroby. Ostra niewydolność oddechowa lub zaburzenia oddychania. Nie stosować u dzieci oraz u pacjentów z chorobami psychicznymi.

Środki ostrożności
Ostrożnie stosować u pacjentów z objawami depresji, uzależnieniem od alkoholu lub leków. Ostrożnie stosować u osób w podeszłym wieku (ryzyko wystąpienia reakcji paradoksalnych).

Ciąża i laktacja
Preparatu nie należy stosować w ciąży (szczególnie w I trymestrze) oraz w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Podczas leczenia winianem zolpidemu obserwowano: senność w ciągu dnia, zmniejszoną czujność, dezorientację, zmęczenie, ból głowy, zawroty głowy, słabość mięśni, niepewny chód i podwójne widzenie. Objawy te obserwowano najczęściej na początku leczenia. Inne objawy niepożądane jak zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zaburzenia libido lub reakcje skórne obserwowano sporadycznie. Podczas stosowania leku, w dawkach terapeutycznych, mogą wystąpić również zaburzenia pamięci (niepamięć następcza). Ryzyko ich wystąpienia zwiększa się po zastosowaniu dużych dawek. Niepamięć może być połączona z nieprawidłowym zachowaniem. Szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, mogą wystąpić także reakcje psychiatryczne i paradoksalne, tj. pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, napady wściekłości, koszmary senne, omamy, psychozy, nieprawidłowe zachowanie, somnambulizm. Leczenie winianem zolpidemu może maskować objawy wcześniej występującej depresji. Ponieważ bezsenność może być objawem depresji, w przypadku utrzymywania się bezsenności, pacjent powinien być ponownie zbadany.

Interakcje
Zolpidem może nasilać działanie leków wpływających hamująco na o.u.n. (neuroleptyki, leki nasenne, anksjolityki, leki przeciwdepresyjne, narkotyczne leki przeciwbólowe, leki przeciwpadaczkowe, środki znieczulenia ogólnego, leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym) - należy zachować szczególną ostrożność stosując jednocześnie te leki. Jednoczesne stosowanie z narkotycznymi lekami przeciwbólowymi może prowadzić do nasilenia euforii i tym samym sprzyjać rozwojowi uzależnienia psychicznego. Leki hamujące aktywność niektórych enzymów wątrobowych (w szczególności cytochromu P-450) mogą nasilać działanie zolpidemu. Alkohol nasila działanie nasenne zolpidemu.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: 10 mg na dobę przed snem. U pacjentów osłabionych lub osób w podeszłym wieku zaleca się dawkę 5 mg na dobę. U pacjentów z niewydolnością wątroby leczenie należy rozpoczynać od dawki 5 mg na dobę. U dorosłych poniżej 65 lat, w dobrym stanie ogólnym i w przypadku niewystarczającej skuteczności mniejszej dawki, dawkę dobową można następnie zwiększyć do 10 mg na dobę. Zalecany czas stosowania leku wynosi od kilku dni do 2 tyg. (maksymalnie - 4 tyg.). Preparat należy przyjmować bezpośrednio przed udaniem się na spoczynek.

Uwagi
Zaleca się stopniowe odstawianie leku. W trakcie leczenia nie należy spożywać alkoholu, a także prowadzić pojazdów i obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu