Nazwa produktu leczniczego: Zolaxa

Skład: Olanzapinum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 5 mg
Wielkość opakowania: 30 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.
Wytwórca: Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL


Działanie
Lek przeciwpsychotyczny, przeciwmaniakalny oraz stabilizujący nastrój - selektywny antagonista monoaminergiczny o dużym powinowactwie do następujących receptorów: serotoninowych 5-HT

Wskazania
Leczenie schizofrenii - olanzapina jest skuteczna w długoterminowym leczeniu podtrzymującym pacjentów, u których stwierdzono dobrą odpowiedź na leczenie w początkowej fazie terapii. Leczenie średnio nasilonych i ciężkich epizodów manii. U pacjentów, u których w terapii epizodu manii uzyskano dobrą odpowiedź na leczenie olanzapiną, lek wskazany jest w celu zapobiegania nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na olanzapinę lub pozostałe składniki preparatu. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia jaskry z wąskim kątem przesączania.

Środki ostrożności
Brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności olanzapiny u dzieci. Ostrożnie stosować u pacjentów: z cukrzycą lub czynnikami ryzyka rozwoju cukrzycy; z przerostem gruczołu krokowego, niedrożnością porażenną jelit i podobnymi schorzeniami; ze zwiększoną aktywnością AlAT i (lub) AspAT, z objawami podmiotowymi i przedmiotowymi niewydolności wątroby, ze stwierdzoną ograniczoną czynnościową rezerwą wątrobową w wywiadzie oraz u pacjentów stosujących leki o potencjalnym działaniu hepatotoksycznym (stwierdzenie zapalenia wątroby jest wskazaniem do przerwania leczenia olanzapiną); z małą liczbą leukocytów i (lub) granulocytów obojętnochłonnych, z zahamowaniem czynności i (lub) uszkodzeniem szpiku wywołanym przez leki w wywiadzie lub spowodowanym przez współistniejącą chorobę, radioterapię lub chemioterapię oraz u pacjentów z hipereozynofilią lub chorobą mieloproliferacyjną; z napadami drgawek w wywiadzie lub poddanych czynnikom obniżającym próg drgawkowy; w podeszłym wieku (u osób w wieku powyżej 65 lat zaleca się okresowe pomiary ciśnienia tętniczego krwi w trakcie terapii olanzapiną); z czynnikami ryzyka wystąpienia zakrzepu w układzie żylnym (np. unieruchomienie). Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania olanzapiny jednocześnie z innymi lekami wpływającymi na o.u.n. lub alkoholem. Należy zachować ostrożność, jeśli olanzapina przepisywana jest łącznie z innymi lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT, zastoinową niewydolnością serca, przerostem mięśnia sercowego, hipokaliemią lub hipomagnezemią. Nie należy stosować olanzapiny w leczeniu psychozy i (lub) zaburzeń zachowania związanych z otępieniem (obserwowano zwiększoną śmiertelność oraz zwiększone ryzyko wystąpienia incydentów naczyniowo-mózgowych) oraz w leczeniu psychozy wywołanej przyjmowaniem agonistów dopaminy u pacjentów z chorobą Parkinsona (obserwowano nasilenie parkinsonizmu i omamy). W przypadku wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego (ZZN) lub wysokiej gorączki o niewyjaśnionej przyczynie, bez innych klinicznych objawów ZZN należy odstawić wszystkie leki przeciwpsychotyczne, także olanzapinę. W przypadku wystąpienia dyskinez późnych należy rozważyć zmniejszenie dawki leku lub przerwanie leczenia olanzapiną. Preparat zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
W ciąży stosować jedynie w przypadkach, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Pacjentkom należy odradzać karmienie piersią podczas przyjmowania olanzapiny.

Działania niepożądane
Bardzo często (>10%): zwiększenie masy ciała, senność, bezsenność, zaburzenia chodu u pacjentów z chorobą Alzheimera, zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi, któremu rzadko towarzyszyły objawy kliniczne (np. ginekomastia, mlekotok i powiększenie sutków) - u większości pacjentów stężenie prolaktyny normalizowało się i nie wymagało przerywania leczenia. Często (1-10%): eozynofilia, zwiększenie apetytu, zwiększone stężenie glukozy i triglicerydów we krwi, zawroty głowy, akatyzja, parkinsonizm i (lub) dyskineza, zaburzenia osobowości, reakcje maniakalne, euforia, zaburzenia emocjonalne, niedociśnienie ortostatyczne, łagodne i przemijające działanie przeciwcholinergiczne (w tym zaparcia i suchość błony śluzowej jamy ustnej), przemijające, bezobjawowe zwiększenie aktywności AlAT i AspAT, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia, nieżyt nosa, zapalenie gardła, niedowidzenie, zapalenie spojówek, astenia, obrzęk. Niezbyt często (0,1-1%): bradykardia z niedociśnieniem lub bez niedociśnienia, omdlenia, wydłużenie odcinka QT, tachykardia, zakrzepica żył głębokich, nadwrażliwość na światło; zwiększona aktywność fosfokinazy kreatyninowej. Ponadto, po wprowadzeniu leku do obrotu obserwowano następujące działania niepożądane - rzadko (0,01-0,1%): leukopenia, napady drgawek, wysypka; bardzo rzadko (< 0,01%): trombocytopenia, neutropenia, hiperglikemia lub nasilenie objawów cukrzycy z występującą niekiedy kwasicą ketonową lub śpiączką (część z tych przypadków zakończyła się śmiercią), hipertriglicerydemia, hipotermia, częstoskurcz komorowy lub migotanie komór lub nagła śmierć, zakrzep z zatorami, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby (w tym wątrobokomórkowe i cholestatyczne uszkodzenie wątroby oraz mieszana postać uszkodzenia wątroby), priapizm, rozpad mięśni prążkowanych; niemożność oddania moczu pomimo parcia, reakcje nadwrażliwości (reakcja anafilaktoidalna, obrzęk naczynioruchowy, świąd, pokrzywka), zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej, zwiększenie stężenia bilirubiny. Odnotowano pojedyncze przypadki złośliwego zespołu neuroleptycznego, parkinsonizmu, dystonii i późnych diskinez. U pacjentów w podeszłym wieku z demencją obserwowano częstsze przypadki zgonów i niepożądanych zdarzeń naczyniowo-mózgowych niż w grupie placebo. Bardzo często występowały: nieprawidłowy chód oraz upadki; często: zapalenie płuc, zwiększenie temperatury ciała, letarg, rumień, omamy i nietrzymanie moczu. U pacjentów z psychozą wywołaną lekami (agonistami dopaminy), związaną z chorobą Parkinsona, częściej stwierdzano nasilenie parkinsonizmu i omamy.
W przypadku nagłego przerwania stosowania leku zgłaszano wystąpienie objawów odstawiennych, takich jak bezsenność, drżenie, lęk, pocenie się, nudności lub wymioty.

Interakcje
Olanzapina jest metabolizowana przez CYP1A2 - substancje, które wybiórczo indukują lub hamują ten izoenzym mogą mieć wpływ na farmakokinetykę olanzapiny. Metabolizm olanzapiny może być przyspieszony przez palenie tytoniu i karbamazepinę, co może prowadzić do zmniejszenia stężenia olanzapiny - zalecane jest monitorowanie stanu klinicznego i w razie potrzeby rozważenie zwiększenia dawki olanzapiny. Fluwoksamina (inhibitor CYP1A2) istotnie hamuje metabolizm olanzapiny. W przypadku równoczesnego stosowania fluwoksaminy lub innego inhibitora CYP1A2 (np. cyprofloksacyna lub ketokonazol) należy rozważyć zmniejszenie dawki olanzapiny. Węgiel aktywowany zmniejsza biodostępność podanej doustnie olanzapiny o 50-60% i powinien być podawany co najmniej 2 h przed lub po olanzapinie. Nie stwierdzono, aby fluoksetyna (inhibitor CYP2D6), pojedyncze dawki leków zobojętniających kwas solny (związki glinu lub magnezu) czy cymetydyna w istotny sposób wpływały na farmakokinetykę olanzapiny. Olanzapina nie hamuje in vitro głównych izoenzymów cytochromu P-450 (np. 1A2, 2D6, 2C9, 2C19, 3A4), dlatego nie należy się spodziewać żadnych istotnych interakcji. Potwierdzono to w badaniach in vivo, w których nie stwierdzono hamowania metabolizmu następujących substancji czynnych: trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (głównie szlak metaboliczny CYP2D6), acenokumarolu (CYP2C9), teofiliny (CYP1A2) lub diazepamu (CYP3A4 i 2C19). Nie stwierdzono interakcji olanzapiny podawanej równocześnie z litem czy biperydenem. Podczas stosowania z walproinianem nie ma konieczności dostosowywania jego dawki po rozpoczęciu podawania olanzapiny; podczas jednoczesnego stosowania olanzapiny z walproinianem opisywano przypadki neutropenii. Olanzapinę należy ostrożnie stosować w skojarzeniu z innymi lekami działającymi na o.u.n. oraz z lekami wydłużającymi odstęp QT. Olanzapina może wywierać antagonistyczne działanie wobec bezpośrednich i pośrednich agonistów dopaminy.

Dawkowanie
Doustnie. Schizofrenia: zalecana dawka początkowa olanzapiny wynosi 10 mg/dobę. Epizod manii: dawka początkowa wynosi 15 mg/dobę podawana jako dawka pojedyncza w monoterapii lub 10 mg/dobę w terapii skojarzonej. Zapobieganie nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej: zalecana dawka początkowa wynosi 10 mg/dobę. U pacjentów otrzymujących olanzapinę w leczeniu epizodu manii, aby zapobiec nawrotom, należy kontynuować leczenie tą samą dawką. W przypadku wystąpienia nowego epizodu manii, epizodu mieszanego lub epizodu depresji, należy kontynuować leczenie olanzapiną (w razie potrzeby optymalizując dawkę) i jeżeli istnieją wskazania kliniczne - zastosować dodatkowe leczenie objawów afektywnych. Podczas leczenia schizofrenii, epizodów manii i w celu zapobiegania nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej, dawka dobowa może być ustalana w zależności od stanu klinicznego pacjenta w zakresie 5-20 mg/dobę. Zwiększenie dawki ponad rekomendowaną dawkę początkową jest zalecane tylko po ponownej ocenie stanu klinicznego i powinno być dokonywane nie częściej niż co 24 h.
U pacjentów w podeszłym wieku (w wieku 65 lat i starszych) zmniejszenie dawki początkowej nie jest rutynowo zalecane, jednak powinno być rozważone o ile przemawiają za tym czynniki kliniczne. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek i (lub) wątroby należy rozważyć zastosowanie mniejszej dawki początkowej (5 mg). W przypadkach umiarkowanej niewydolności wątroby (marskość, klasa A lub B w skali Child-Pugh), dawka początkowa powinna wynosić 5 mg i być ostrożnie zwiększana. W przypadku występowania więcej niż jednego czynnika, który mógłby spowodować spowolnienie metabolizmu olanzapiny (płeć żeńska, podeszły wiek, niepalenie tytoniu) należy rozważyć zmniejszenie dawki początkowej. U tych pacjentów zwiększanie dawki, jeżeli wskazane, powinno być przeprowadzane z zachowaniem ostrożności.
Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków.

Uwagi
W przypadku planowanego zakończenia leczenia olanzapiną należy stopniowo zmniejszać dawkę leku. Olanzapina może wywołać senność i zawroty głowy - należy zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.