Nazwa produktu leczniczego: Zolafren

Skład: Olanzapinum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 10 mg
Wielkość opakowania: 30 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Adamed Sp. z o.o.
Wytwórca: Adamed Sp. z o.o.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL



Działanie
Lek przeciwpsychotyczny, przeciwmaniakalny oraz stabilizujący nastrój. Olanzapina wykazuje powinowactwo do licznych receptorów: serotoninowych (5HT

Wskazania
Leczenie schizofrenii - olanzapina jest skuteczna w długoterminowym leczeniu podtrzymującym pacjentów, u których stwierdzono dobrą odpowiedź na leczenie w początkowej fazie terapii. Tabl. powlekane i tabl. ulegające rozpadowi w jamie ustnej (swift) ponadto są wskazane w leczeniu średnio nasilonych i ciężkich epizodów manii. U pacjentów, u których w terapii epizodu manii uzyskano dobrą odpowiedź na leczenie olanzapiną, lek wskazany jest w celu zapobiegania nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na olanzapinę lub pozostałe składniki preparatu, w tym alergia na soję. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia jaskry z wąskim kątem przesączania.

Środki ostrożności
Nie zaleca się stosowania olanzapiny u dzieci i młodzieży (brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leczenia; podczas krótkotrwałych badań z udziałem młodzieży obserwowano znacznie większy przyrost masy ciała oraz większe zmiany stężenia lipidów i prolaktyny we krwi niż w badaniach z udziałem dorosłych). Nie należy stosować olanzapiny w leczeniu psychozy i (lub) zaburzeń zachowania spowodowanych otępieniem (obserwowano zwiększoną śmiertelność oraz zwiększone ryzyko wystąpienia incydentów naczyniowo-mózgowych) oraz w leczeniu psychozy wywołanej przyjmowaniem agonistów dopaminy u pacjentów z chorobą Parkinsona (obserwowano nasilenie parkinsonizmu i omamy). Ostrożnie stosować u pacjentów: z cukrzycą lub czynnikami ryzyka rozwoju cukrzycy (zalecana jest regularna kontrola glikemii oraz masy ciała); z zaburzeniami przemiany lipidów lub z czynnikami ryzyka rozwoju takich zaburzeń; z przerostem gruczołu krokowego, niedrożnością porażenną jelit i podobnymi schorzeniami; ze zwiększoną aktywnością AlAT i (lub) AspAT, z objawami podmiotowymi i przedmiotowymi niewydolności wątroby, z uprzednio występującą ograniczoną czynnościową rezerwą wątrobową oraz u pacjentów stosujących leki o potencjalnym działaniu hepatotoksycznym (stwierdzenie zapalenia wątroby jest wskazaniem do przerwania leczenia olanzapiną); z małą liczbą leukocytów i (lub) granulocytów obojętnochłonnych, przyjmujących leki mogące wywoływać neutropenię, z zahamowaniem czynności i (lub) uszkodzeniem szpiku wywołanym przez leki w wywiadzie, przez współistniejącą chorobę, radioterapię lub chemioterapię oraz u pacjentów z hipereozynofilią lub chorobą mieloproliferacyjną; z napadami drgawek w wywiadzie lub poddanych czynnikom obniżającym próg drgawkowy; w podeszłym wieku (u osób w wieku powyżej 65 lat zaleca się okresowe pomiary ciśnienia tętniczego krwi w trakcie terapii olanzapiną); z czynnikami ryzyka zakrzepu z zatorami w układzie żylnym (np. unieruchomienie; należy podjąć odpowiednie działania prewencyjne). Należy zachować ostrożność, jeśli olanzapina przepisywana jest łącznie z innymi lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QTc, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT, zastoinową niewydolnością serca, przerostem mięśnia sercowego, hipokaliemią lub hipomagnezemią. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania olanzapiny jednocześnie z innymi lekami wpływającymi na o.u.n. lub alkoholem. W przypadku wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego (ZZN) lub wysokiej gorączki o niewyjaśnionej przyczynie, bez innych klinicznych objawów ZZN należy odstawić wszystkie leki przeciwpsychotyczne, także olanzapinę. W przypadku wystąpienia dyskinez późnych należy rozważyć zmniejszenie dawki leku lub przerwanie leczenia olanzapiną. Tabl. powlekane i kaps. zawierają laktozę - nie stosować u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Tabl. ulegające rozpadowi w jamie ustnej (swift) zawierają aspartam - mogą być szkodliwe dla pacjentów z fenyloketonurią; zawierają także mannitol.


Ciąża i laktacja
W ciąży stosować jedynie w przypadkach, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. U noworodków, których matki przyjmowały olanzapinę w III trymestrze ciąży obserwowano: drżenie, wzmożone napięcie, spowolnienie i senność. Olanzapina jest wydzielana do mleka kobiecego - pacjentkom należy odradzać karmienie piersią podczas przyjmowania olanzapiny.

Działania niepożądane
Bardzo często: zwiększenie masy ciała, senność, zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi, któremu rzadko towarzyszyły objawy kliniczne (np. ginekomastia, mlekotok i powiększenie piersi) - u większości pacjentów stężenie prolaktyny normalizowało się i nie wymagało przerywania leczenia. Często: eozynofilia, zwiększenie stężenia cholesterolu, glukozy, trójglicerydów we krwi, cukromocz, zwiększenie apetytu, zawroty głowy, akatyzja, parkinsonizm, dyskinezy, niedociśnienie ortostatyczne, łagodne, przemijające objawy działania przeciwcholinergicznego (w tym zaparcie i suchość błony śluzowej jamy ustnej), przejściowe bezobjawowe zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, wysypka, astenia, zmęczenie, obrzęk. Niezbyt często: leukopenia, neutropenia, bradykardia, wydłużenie odstępu QTc, reakcje nadwrażliwości na światło, łysienie, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatyninowej, zwiększenie stężenia bilirubiny całkowitej. Ponadto: trombocytopenia, reakcje nadwrażliwości, wystąpienie lub nasilenie cukrzycy z występującą niekiedy kwasicą ketonową lub śpiączką (w tym przypadki śmiertelne), hipotermia, napady drgawek, złośliwy zespół neuroleptyczny (ZZN), dystonia (w tym rotacja gałek ocznych), późne dyskinezy, ostre objawy odstawienne w przypadku nagłego odstawienia olanzapiny (pocenie się, bezsenność, drżenie, lęk, nudności lub wymioty), częstoskurcz komorowy, migotanie komór, nagły zgon, zaburzenia zakrzepowo-zatorowe (zakrzepica żył głębokich, zator tętnicy płucnej), zapalenie trzustki, zapalenie wątroby (w tym wątrobokomórkowe i cholestatyczne uszkodzenie wątroby oraz mieszana postać uszkodzenia wątroby), rabdomioliza, niemożność oddania moczu pomimo parcia, priapizm, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej. U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem obserwowano częstsze przypadki zgonów i niepożądanych zdarzeń naczyniowo-mózgowych. W tej grupie pacjentów bardzo często występowały: nieprawidłowy chód oraz upadki; często: zapalenie płuc, zwiększenie temperatury ciała, letarg, rumień, omamy wzrokowe i nietrzymanie moczu. U pacjentów z chorobą Parkinsona z psychozą polekową (wywołaną agonistami dopaminy) częściej stwierdzano nasilenie parkinsonizmu i omamy. U pacjentów przyjmujących olanzapinę w skojarzeniu z walproinianem występowała neutropenia. W przypadku stosowania olanzapiny z litem lub walproinianem obserwowano częstsze przypadki drżenia, suchości błony śluzowej jamy ustnej, zwiększonego apetytu i zwiększenia masy ciała; często stwierdzano również zaburzenia mowy. U młodzieży (13-17 lat) obserwowano zwiększoną częstość występowania pewnych działań niepożądanych niż w grupie dorosłych, gł. zwiększenie masy ciała, zwiększenie stężenia trójglicerydów we krwi, zwiększenie apetytu, uspokojenie polekowe, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, zmniejszenie stężenie bilirubiny całkowitej, zwiększenie aktywności GGT, zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi, zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi oraz suchość w jamie ustnej - preparat nie jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży.

Interakcje
Olanzapina jest metabolizowana przez CYP1A2 - substancje, które wybiórczo indukują lub hamują ten izoenzym mogą mieć wpływ na farmakokinetykę olanzapiny. Metabolizm olanzapiny może być przyspieszony przez palenie tytoniu i karbamazepinę, co może prowadzić do zmniejszenia stężenia olanzapiny - zalecane jest monitorowanie stanu klinicznego i w razie potrzeby rozważenie zwiększenia dawki olanzapiny. Fluwoksamina (inhibitor CYP1A2) istotnie hamuje metabolizm olanzapiny. W przypadku równoczesnego stosowania fluwoksaminy lub innego inhibitora CYP1A2 (np. cyprofloksacyny) należy rozważyć zmniejszenie dawki olanzapiny. Węgiel aktywowany zmniejsza biodostępność podanej doustnie olanzapiny o 50-60% i powinien być podawany co najmniej 2 h przed lub po olanzapinie. Nie stwierdzono, aby fluoksetyna (inhibitor CYP2D6), pojedyncze dawki leków zobojętniających kwas solny (związki glinu lub magnezu) czy cymetydyna w istotny sposób wpływały na farmakokinetykę olanzapiny. Olanzapina nie hamuje in vitro głównych izoenzymów cytochromu P-450 (np. 1A2, 2D6, 2C9, 2C19, 3A4), dlatego nie należy się spodziewać żadnych istotnych interakcji. Potwierdzono to w badaniach in vivo, w których nie stwierdzono hamowania metabolizmu następujących substancji czynnych: trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (głównie szlak metaboliczny CYP2D6), warfaryny (CYP2C9), teofiliny (CYP1A2) lub diazepamu (CYP3A4 i 2C19). Nie stwierdzono interakcji olanzapiny podawanej równocześnie z litem czy biperydenem. Podczas stosowania z walproinianem nie ma konieczności dostosowywania jego dawki po rozpoczęciu podawania olanzapiny; podczas jednoczesnego stosowania olanzapiny z walproinianem opisywano przypadki neutropenii. Olanzapinę należy ostrożnie stosować w skojarzeniu z innymi lekami działającymi na o.u.n., alkoholem oraz z lekami wydłużającymi odstęp QT. Olanzapina może wywierać antagonistyczne działanie wobec bezpośrednich i pośrednich agonistów dopaminy - nie zaleca się jednoczesnego stosowania olanzapiny i leków podawanych w leczeniu choroby Parkinsona u pacjentów z chorobą Parkinsona i otępieniem.


Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Schizofrenia: zalecana dawka początkowa olanzapiny wynosi 10 mg/dobę. Epizody manii: dawka początkowa wynosi 15 mg/dobę podawana jako dawka pojedyncza w monoterapii lub 10 mg/dobę w terapii skojarzonej. Zapobieganie nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej: zalecana dawka początkowa wynosi 10 mg/dobę. U pacjentów otrzymujących olanzapinę w leczeniu epizodu manii, aby zapobiec nawrotom, należy kontynuować leczenie tą samą dawką. W przypadku wystąpienia nowego epizodu manii, epizodu mieszanego lub epizodu depresji, należy kontynuować leczenie olanzapiną (w razie potrzeby optymalizując dawkę) i jeżeli istnieją wskazania kliniczne - zastosować dodatkowe leczenie objawów afektywnych. Podczas leczenia schizofrenii, epizodów manii i w celu zapobiegania nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej, dawka dobowa może być ustalana w zależności od stanu klinicznego pacjenta w zakresie 5-20 mg/dobę. Zwiększenie dawki ponad rekomendowaną dawkę początkową jest zalecane tylko po ponownej ocenie stanu klinicznego i powinno być dokonywane nie częściej niż co 24 h.
U pacjentów w podeszłym wieku (w wieku 65 lat i starszych) zmniejszenie dawki początkowej (do 5 mg) nie jest rutynowo zalecane, jednak powinno być rozważone o ile przemawiają za tym czynniki kliniczne. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek i (lub) wątroby należy rozważyć zastosowanie mniejszej dawki początkowej (do 5 mg). W przypadkach umiarkowanej niewydolności wątroby (marskość, klasa A lub B w skali Child-Pugh) dawka początkowa powinna wynosić 5 mg i być ostrożnie zwiększana. W przypadku istnienia więcej niż jednego czynnika, który mógłby spowodować spowolnienie metabolizmu olanzapiny (płeć żeńska, podeszły wiek, niepalenie tytoniu) należy rozważyć zmniejszenie dawki początkowej. U tych pacjentów zwiększanie dawki, jeżeli wskazane, powinno być przeprowadzane z zachowaniem ostrożności.
Preparat można przyjmować niezależnie od posiłków. Tabletki i tabl. ulegające rozpadowi w jamie ustnej (swift) są biorównoważne i mogą być stosowane zamiennie. Tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej należy umieścić w jamie ustnej, gdzie ulegają one szybkiemu rozpadowi w ślinie. Tabletkę należy zażyć natychmiast po otwarciu opakowania; ewentualnie, można ją rozpuścić w pełnej szklance wody tuż przed zażyciem. Tabl. powlekane można dzielić na połowy.

Uwagi
Pacjentów otrzymujących jakikolwiek lek przeciwpsychotyczny, w tym olanzapinę, należy obserwować pod kątem objawów przedmiotowych i podmiotowych hiperglikemii oraz regularnie kontrolować stężenie lipidów we krwi. W przypadku odstawiania leku, należy rozważyć stopniowe zmniejszanie dawki. Olanzapina może wywołać senność i zawroty głowy - należy zachować szczególną ostrożność podczas obsługiwania maszyn i prowadzenia pojazdów mechanicznych.