Nazwa produktu leczniczego: Zoladex

Skład: Goserelinum
Postać farmaceutyczna: implant podskórny
Dawka: 3,6 mg
Wielkość opakowania: 1 amp.-strzyk.
Podmiot odpowiedzialny: AstraZeneca UK Ltd.
Wytwórca: AstraZeneca UK Ltd.
Kraj wytwórcy (kod kraju): GB



Działanie
Syntetyczny analog naturalnie występującego hormonu - gonadoliberyny (LHRH), charakteryzujący się znacznie dłuższym okresem półtrwania w organizmie oraz większym powinowactwem do receptora. W wyniku długotrwałego podawania goserelina hamuje wydzielanie przez przysadkę hormonu luteinizującego (LH), co prowadzi do zmniejszenia stężenia we krwi testosteronu u mężczyzn i estradiolu u kobiet. Działanie to przemija po zakończeniu leczenia. Początkowo goserelina może powodować przemijające zwiększenie stężenia we krwi testosteronu u mężczyzn i estradiolu u kobiet. Po podaniu podskórnym biodostępność leku jest prawie całkowita. Goserelina w małym stopniu wiąże się z białkami osocza, a jej T0,5 w fazie eliminacji wynosi 2-4 h u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. U chorych z niewydolnością nerek okres półtrwania wydłuża się. W przypadku podawania leku co 4 tyg. lub 12 tyg. różnica ta nie wpływa znacząco na kumulację gosereliny. Nie jest więc konieczna zmiana dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Niewydolność wątroby nie zmienia farmakokinetyki gosereliny.

Wskazania
Zoladex 3,6 mg: rak gruczołu krokowego reagujący na leczenie hormonalne; rak sutka u kobiet w okresie przed i okołomenopauzalnym reagujący na leczenie hormonalne; endometrioza (łagodzi objawy choroby oraz zmniejsza wielkość i liczbę zmian endometrialnych); wstępne ścieńczenie endometrium przed planowanym zabiegiem ablacji lub resekcji endometrium; włókniaki macicy w połączeniu z preparatami żelaza przed zabiegiem operacyjnym (prowadzi do poprawy parametrów hematologicznych); rozród wspomagany (w celu zahamowania czynności przysadki w przygotowaniu do superowulacji).
Zoladex LA 10,8 mg: rak gruczołu krokowego reagujący na leczenie hormonalne.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na goserelinę lub inne analogi LHRH lub pozostałe składniki preparatu. Ciąża i okres karmienia piersią.

Środki ostrożności
Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci (brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania). Szczególnie ostrożnie stosować u mężczyzn, u których występuje zwiększone ryzyko wystąpienia niedrożności moczowodów lub kompresji kręgów z uciskiem na rdzeń kręgowy. W celu zapobieżenia wystąpienia zwiększonego stężenia testosteronu w początkowym okresie po zastosowaniu analogów LHRH należy rozważyć zastosowanie antyandrogenu, np. octanu cyproteronu (w dawce 300 mg na dobę) 3 dni przed rozpoczęciem i 3 tyg. po zakończeniu terapii gosereliną. Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania preparatu u kobiet ze stwierdzonymi zaburzeniami metabolicznymi dotyczącymi układu kostnego. Po zastosowaniu preparatu u kobiet mogą wystąpić trudności podczas rozwierania szyjki macicy (zwiększenie oporu szyjki macicy). W przypadku stosowaniu octanu gosereliny w skojarzeniu z gonadotropiną może dojść do wystąpienia zespołu nadmiernej stymulacji owulacji (OHSS) i konieczności zaprzestania podawania ludzkiej gonadotropiny łożyskowej. U pacjentek ze stwierdzonym zespołem policystycznych jajników preparat należy stosować w rozrodzie wspomaganym ze szczególną ostrożnością ze względu na możliwość stymulacji większej liczby komórek jajowych.

Ciąża i laktacja
Nie należy stosować. Kobiety w wieku rozrodczym powinny być dokładnie badane przed rozpoczęciem leczenia w celu wykluczenia ciąży. Podczas leczenia należy stosować niehormonalne środki antykoncepcyjne, a w przypadku endometriozy należy je stosować do wystąpienia prawidłowych miesiączek. Przed zastosowaniem preparatu w rozrodzie wspomaganym należy stwierdzić, że pacjentka nie jest w ciąży. Nie zaleca się stosowania preparatu podczas karmienia piersią. Preparat Zoladex LA nie jest wskazany do leczenia kobiet.

Działania niepożądane
Rzadko obserwowano reakcje nadwrażliwości, z anafilaksją włącznie. Opisywano bóle stawowe, parestezje oraz wysypki skórne o łagodnym przebiegu, zwykle ustępujące samoistnie bez konieczności przerwania leczenia. Sporadycznie notowano zmiany ciśnienia tętniczego krwi (niedociśnienie, nadciśnienie). Bardzo rzadko opisywano krwotoki do przysadki mózgowej. Rzadko w miejscu wkłucia może pojawić się niewielkie zasinienie. Stosowanie analogów LHRH może powodować zmniejszenie gęstości mineralnej kości. Farmakologiczne działanie leku u kobiet wyraża się uderzeniami gorąca, poceniem, zmniejszeniem popędu płciowego, bólem głowy, zmianami nastroju z depresją włącznie, suchością pochwy, zmianą wielkości sutków. U kobiet w początkowym okresie terapii mogą wystąpić krwawienia z dróg rodnych o różnym nasileniu i czasie trwania. Zazwyczaj zmiany te występują w pierwszym miesiącu po podaniu leku i ustępują samoistnie. Początkowo pacjentki z rakiem sutka mogą odczuwać przejściowe pogorszenie i nasilenie objawów choroby podstawowej. U pacjentek z przerzutami raka piersi do kości sporadycznie obserwowano zwiększenie stężenia wapnia w surowicy w początkowym okresie terapii. U kobiet z włókniakami może dojść do degeneracji tych zmian. Bardzo rzadko u kobiet leczonych LHRH występuje menopauza, a cykl miesięczny nie powraca po zakończeniu terapii. Po zastosowaniu preparatu i gonadotropiny w rozrodzie wspomaganym może wystąpić zespół nadmiernej stymulacji owulacji. Po leczeniu agonistami LHRH obserwowano występowanie torbieli pęcherzyka Graafa i torbieli jajnika (najczęściej były bezobjawowe i większość ulegała samoistnej resorpcji). Farmakologiczne działanie leku u mężczyzn wyraża się napadowymi zaczerwienieniami twarzy, zwiększoną potliwością i zmniejszeniem potencji; obserwowano obrzęk i bolesność sutków. U mężczyzn z rakiem gruczołu krokowego, w początkowym okresie leczenia może wystąpić przejściowe nasilenie bólów kostnych, zanotowano pojedyncze przypadki niedrożności moczowodów i ucisku na rdzeń kręgowy.

Interakcje
Nieznane.

Dawkowanie
Zoladex 3,6 mg. Implant zawierający dawkę 3,6 mg gosereliny podaje się co 28 dni podskórnie w przednią ścianę brzucha. Leczenie endometriozy należy prowadzić przez 6 miesięcy. Nie zaleca się powtarzania terapii. U pacjentek z endometriozą leczonych preparatem zastosowanie hormonalnej terapii zastępczej zmniejsza utratę wysycenia mineralnego kości i objawy naczynioruchowe. W celu ścieńczenia endometrium: 2 dawki leku (1 wstrzyknięcie 3,6 mg co 4 tyg.), zabieg operacyjny należy przeprowadzić w czasie 2 tyg. od podania drugiej dawki. U pacjentek z niedokrwistością z powodu włókniaków macicy preparat stosuje się w skojarzeniu z preparatami żelaza do 3 mies. przed planowanym zabiegiem chirurgicznym. Rozród wspomagany: preparat w dawce 3,6 mg stosowany jest w celu zahamowania czynności przysadki, do momentu, gdy stężenie estradiolu w surowicy krwi odpowiada stężeniu we wczesnej fazie folikularnej (ok. 150 pmol/l); jest ono osiągane po ok. 7-21 dniach. Po zahamowaniu czynności przysadki rozpoczyna się superowulację.
Zoladex LA 10,8 mg: 1 dawka (10,8 mg) co 12 tyg. podskórnie w przednią ścianę brzucha.

Uwagi
Goserelina może być stosowana w rozrodzie wspomaganym tylko przez lekarza specjalistę, mającego doświadczenie w tej dziedzinie. Ze względu na możliwość wystąpienia zespołu nadmiernej stymulacji owulacji pacjentki powinny podczas stosowania leku pozostawać pod ścisłą kontrolą lekarza.