Nazwa produktu leczniczego: Zofran

Skład: Ondansetronum
Postać farmaceutyczna: syrop
Dawka: 4 mg/5ml
Wielkość opakowania: 1 op. 50 ml
Podmiot odpowiedzialny: GlaxoSmithKline Export Ltd.
Wytwórca: Glaxo Wellcome GmbH

Działanie
Silny, wybiórczy antagonista receptorów serotoninowych 5-HT3, zlokalizowanych zarówno w obwodowym, jak i o.u.n. Poprzez blokowanie tych receptorów (obwodowych i ośrodkowych), hamuje odruch wymiotny wynikający z ich pobudzenia przez uwalnianą pod wpływem promieniowania jonizującego i cytostatyków serotoninę. Tym samym silnie hamuje nudności i wymioty wywoływane przez chemio- i radioterapię. Nie wpływa na stężenie prolaktyny we krwi. Po podaniu doustnym ondansetron jest biernie i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, podlega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę. Maksymalne stężenie leku we krwi wynosi 30 ng/ml i występuje w ciągu 1,5 h po podaniu dawki 8 mg. Biodostępność nieznacznie zwiększa się w obecności pokarmu, natomiast nie zmienia się w obecności środków zobojętniających. W 70-76% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany w wątrobie. Mniej niż 5% wchłoniętej dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. T0,5 wynosi około 3 h. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, klirens ondansetronu jest znacznie zmniejszony, okres półtrwania wydłużony do 15-32 h, a biodostępność po podaniu doustnym wzrasta do 100%.

Wskazania
Zapobieganie i hamowanie nudności oraz wymiotów wywołanych chemioterapią i radioterapią nowotworów. Zapobieganie i leczenie nudności i wymiotów okresu pooperacyjnego.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu.

Środki ostrożności
Opisywano reakcje nadwrażliwości u pacjentów, u których stwierdzano nadwrażliwość na innych antagonistów receptorów 5-HT3. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca lub z zaburzeniami przewodzenia, u pacjentów otrzymujących leki przeciwarytmiczne lub β-adrenolityki oraz u pacjentów ze znacznymi zaburzeniami elektrolitowymi. Ondansetron może wydłużać czas pasażu jelitowego. Pacjentów z objawami podostrej niedrożności jelit należy obserwować po podaniu leku. Tabletek nie należy stosować u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy Lappa lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy (zawiera laktozę); syropu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją fruktozy (zawiera sorbitol); liofilizatu nie należy stosować u chorych na fenyloketonurię (zawiera aspartam). Liofilizat ze względu za zawartość metylu parahydroksybenzoesanu sodowego i propylu parahydroksybenzoesanu sodowego może powodować reakcje nadwrażliwości (możliwe reakcje typu późnego). Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania ondansetronu w zapobieganiu i leczeniu pooperacyjnych nudności i wymiotów u dzieci poniżej 2 lat.

Ciąża i laktacja
Bezpieczeństwo stosowania u kobiet w ciąży nie zostało ustalone, dlatego nie zaleca się stosowania. U zwierząt wykazano, że ondansetron przenika do mleka, dlatego zaleca się, aby matki przyjmujące ondansetron nie karmiły piersią.

Działania niepożądane
Bardzo często: ból głowy. Często: uczucie gorąca, zaczerwienienie, zaparcia. Niezbyt często: drgawki, ruchy mimowolne (w tym objawy ze strony układu pozapiramidowego jak napadowe, przymusowe patrzenie w górę/napady dystoniczne i dyskineza), zaburzenia rytmu serca, bóle w klatce piersiowej (w tym z obniżeniem odcinka ST w EKG), bradykardia, hipotensja, czkawka, bezobjawowe zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (obserwowane przede wszystkim u pacjentów otrzymujących cisplatynę). Rzadko: reakcje nadwrażliwości typu natychmiastowego (niekiedy o ciężkim przebiegu, w tym reakcje anafilaktyczne), przemijające zaburzenia widzenia (np. niewyraźne widzenie), przede wszystkim podczas podania dożylnego. Bardzo rzadko: przemijający zanik widzenia (większość tych incydentów ustępowała do 20 min, większość pacjentów, u których wystąpił taki objaw przyjmowała chemioterapeutyki, w tym cisplatynę, w niektórych przypadkach przemijający zanik widzenia zgłaszano jako objaw pochodzenia korowego).

Interakcje
Nie wykazano interakcji ondansetronu z temazepamem, furosemidem, tramadolem, propofolem oraz z alkoholem. Jednak istnieje ryzyko zmniejszenia działania przeciwbólowego tramadolu podczas jednoczesnego podawania z ondansetronem. U pacjentów leczonych silnymi induktorami CYP3A4 (np.: fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna) klirens po doustnym podaniu ondansetronu był zwiększony, a stężenie we krwi było zmniejszone.

Dawkowanie
Doustnie. Chemioterapia o średnim działaniu wymiotnym i radioterapia: 8 mg na 1-2 h przed rozpoczęciem chemioterapii, a następnie powtórzyć po 12 h. W celu zapobiegania nudnościom i wymiotom opóźnionym lub przedłużonym zaleca się zastosowanie leku po pierwszych 24 h od rozpoczęcia terapii emetogennej w dawce 8 mg co 12 h przez okres do 5 dni. Dzieci: po zastosowaniu leku dożylnie bezpośrednio przed rozpoczęciem chemioterapii podaje się doustnie 4 mg po 12 h. Leczenie powinno być kontynuowane do 5 dni w dawce 4 mg 2 razy na dobę. Nudności i wymioty okresu pooperacyjnego. Dorośli: 16 mg podane na 1 h przed znieczuleniem. W okresie pooperacyjnym, do leczenia nudności i wymiotów zalecane jest podawanie ondansetronu dożylnie lub domięśniowo. Dla zapobiegania i leczenia pooperacyjnych nudności i wymiotów u dzieci (od 2 lat) ondansetron należy stosować w powolnym wstrzyknięciu dożylnym.
U pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby maksymalna dawka dobowa wynosi 8 mg. Liofilizat należy położyć na języku, gdzie w ciągu kilku sekund rozpuści się, a następnie połknąć.