Nazwa produktu leczniczego: Zofran

Skład: Ondansetronum
Postać farmaceutyczna: roztwór do wstrzykiwań
Dawka: 2 mg/ml
Wielkość opakowania: 5 amp. 2 ml 5 amp. 4 ml
Podmiot odpowiedzialny: GlaxoSmithKline Export Ltd.
Wytwórca: Glaxo Wellcome Operations GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A. GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): GB, I, PL


Działanie
Silny, wybiórczy antagonista receptorów serotoninowych 5-HT3, zlokalizowanych zarówno w obwodowym, jak i o.u.n. Poprzez blokowanie tych receptorów (obwodowych i ośrodkowych), hamuje odruch wymiotny wynikający z ich pobudzenia przez uwalnianą pod wpływem promieniowania jonizującego i cytostatyków serotoninę. Tym samym silnie hamuje nudności i wymioty wywoływane przez chemio- i radioterapię. Nie wpływa na stężenie prolaktyny we krwi. Po trwającym 5 min podaniu dożylnym 4 mg ondansetronu, maksymalne stężenie we krwi wynosi 65 ng/ml, po 10 min od podania domięśniowego leku, maksymalne stężenie we krwi wynosi 25 ng/ml. W 70-76% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany w wątrobie. Mniej niż 5% wchłoniętej dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. T0,5 wynosi około 3 h. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, klirens ondansetronu jest znacznie zmniejszony, okres półtrwania wydłużony do 15-32 h.

Wskazania
Zapobieganie i hamowanie nudności oraz wymiotów wywołanych chemioterapią i radioterapią nowotworów. Zapobieganie i leczenie nudności i wymiotów okresu pooperacyjnego.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu.

Środki ostrożności
Opisywano reakcje nadwrażliwości u pacjentów, u których stwierdzano nadwrażliwość na innych antagonistów receptorów 5-HT3. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca lub z zaburzeniami przewodzenia, u pacjentów otrzymujących leki przeciwarytmiczne lub beta-adrenolityki oraz u pacjentów ze znacznymi zaburzeniami elektrolitowymi. Ondansetron może wydłużać czas pasażu jelitowego. Pacjentów z objawami podostrej niedrożności jelit należy obserwować po podaniu leku. Istnieją ograniczone dane dotyczące preparatu w zapobieganiu i leczeniu pooperacyjnych nudności i wymiotów u dzieci poniżej 2 lat.

Ciąża i laktacja
Bezpieczeństwo stosowania u kobiet w ciąży nie zostało ustalone, dlatego nie zaleca się stosowania. U zwierząt wykazano, że ondansetron przenika do mleka, dlatego zaleca się, aby matki przyjmujące ondansetron nie karmiły piersią.

Działania niepożądane
Bardzo często: ból głowy. Często: uczucie gorąca, zaczerwienienie, zaparcia, odczyny miejscowe w miejscu podania. Niezbyt często: drgawki, ruchy mimowolne (w tym objawy ze strony układu pozapiramidowego jak napadowe, przymusowe patrzenie w górę/napady dystoniczne i dyskineza), zaburzenia rytmu serca, bóle w klatce piersiowej (w tym z obniżeniem odcinka ST w EKG), bradykardia, hipotensja, czkawka, bezobjawowe zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (obserwowane przede wszystkim u pacjentów otrzymujących cisplatynę). Rzadko: reakcje nadwrażliwości typu natychmiastowego (niekiedy o ciężkim przebiegu, w tym reakcje anafilaktyczne), zawroty głowy w podczas szybkiego podawania dożylnego, przemijające zaburzenia widzenia (np. niewyraźne widzenie), przede wszystkim podczas podania dożylnego. Bardzo rzadko: przemijający zanik widzenia (większość tych incydentów ustępowała do 20 min, większość pacjentów, u których wystąpił taki objaw przyjmowała chemioterapeutyki, w tym cisplatynę, w niektórych przypadkach przemijający zanik widzenia zgłaszano jako objaw pochodzenia korowego).

Interakcje
Nie wykazano interakcji ondansetronu z temazepamem, furosemidem, tramadolem, propofolem oraz z alkoholem. Jednak istnieje ryzyko zmniejszenia działania przeciwbólowego tramadolu podczas jednoczesnego podawania z ondansetronem.

Dawkowanie
Dorośli. Chemioterapia o średnim działaniu wymiotnym i radioterapia: zalecana dawka dożylna lub domięśniowa wynosi 8 mg podawana w powolnym wstrzyknięciu bezpośrednio przed rozpoczęciem chemioterapii, a następnie powtórzona doustnie po 12 h. W celu zapobiegania nudnościom i wymiotom opóźnionym lub przedłużonym zaleca się zastosowanie leku po pierwszych 24 h od rozpoczęcia terapii emetogennej doustnie lub doodbytniczo przez okres do 5 dni. Chemioterapia o silnym działaniu wymiotnym (np. duże dawki cisplatyny) - lek podaje się wg następujących schematów: pojedyncza dawka 8 mg w powolnym wstrzyknięciu dożylnym lub domięśniowym bezpośrednio przed chemioterapią; dawka 8 mg podana w powolnym wstrzyknięciu dożylnym lub domięśniowo bezpośrednio przed chemioterapią, a następnie powtórzona dwukrotnie w odstępach 2-4 h dożylnie lub domięśniowo lub jako następujący po pierwszej dawce stały wlew dożylny z szybkością 1 mg/h przez 24 h; pojedyncza dawka 32 mg rozcieńczona w 50-100 ml soli fizjologicznej lub innych płynach, podana we wlewie trwającym nie krócej niż 15 min, bezpośrednio przed chemioterapią. Dawki większe niż 8 mg mogą być podane dożylnie tylko po rozcieńczeniu w 50-100 ml soli fizjologicznej lub innych płynach. Przeciwwymiotny efekt działania ondansetronu może być zwiększony przez jednoczesne dodatkowe podanie dożylnie 20 mg deksametazonu, również bezpośrednio przed rozpoczęciem chemioterapii. W celu zapobiegania nudnościom i wymiotom opóźnionym i przedłużonym zaleca się zastosowanie leku po pierwszych 24 h od rozpoczęcia terapii emetogennej doustnie lub doodbytniczo przez okres do 5 dni. Dzieci: dożylnie w pojedynczej dawce 5 mg/m2 pc. bezpośrednio przed rozpoczęciem chemioterapii, następnie doustnie po 12 h. Doustne leczenie powinno być kontynuowane do 5 dni. Nudności i wymioty okresu pooperacyjnego. Dorośli: pojedyncza dawka 4 mg domięśniowo lub w powolnym wstrzyknięciu dożylnym bezpośrednio przed wprowadzeniem do znieczulenia, w okresie pooperacyjnym do leczenia nudności i wymiotów zalecana dawka wynosi 4 mg domięśniowo lub w powolnym wstrzyknięciu dożylnym. Dzieci od 2 lat: 0,1 mg/kg mc. do dawki maksymalnej 4 mg w powolnym wstrzyknięciu dożylnym przed, w momencie lub po wprowadzeniu do znieczulenia; w okresie pooperacyjnym do leczenia nudności i wymiotów w powolnym wstrzyknięciu dożylnym 0,1 mg/kg mc., maksymalnie do 4 mg.
U pacjentów dorosłych z umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby maksymalna dawka dobowa wynosi 8 mg.

Uwagi
Do przygotowania roztworów ondansetronu do wstrzykiwań można użyć tylko: 0,9% roztworu NaCl, 5% roztworu glukozy, 10% roztworu mannitolu, roztworu Ringera, roztworu zawierającego 0,3% roztwór KCl i 0,9% roztwór NaCl, roztworu zawierającego 0,3% roztwór KCl i 5% roztwór glukozy. Ondansetronu nie należy mieszać w jednej strzykawce ani worku infuzyjnym z innymi lekami. Ondansetron może być podawany przez wspólny zestaw do wlewu dożylnego z innymi lekami (cisplatyna, 5-fluorouracyl, karboplatyna, etopozyd, ceftazydym, cyklofosfamid, doksorubicyna, deksametazon), pod warunkiem, że jego stężenie mieścić się będzie w zakresie 16-160 µg/ml, a stężenie innych leków nie będzie większe niż wartości podane w ulotce producenta.