Nazwa produktu leczniczego: Zofran

Skład: Ondansetronum
Postać farmaceutyczna: czopki
Dawka: 16 mg
Wielkość opakowania: 1 szt. 2 szt.
Podmiot odpowiedzialny: GlaxoSmithKline Export Ltd.
Wytwórca: Farmaclair Glaxo Wellcome Production
Kraj wytwórcy (kod kraju): F, F


Działanie
Silny, wybiórczy antagonista receptorów serotoninowych 5-HT3, zlokalizowanych zarówno w obwodowym, jak i o.u.n. Poprzez blokowanie tych receptorów (obwodowych i ośrodkowych), hamuje odruch wymiotny wynikający z ich pobudzenia przez uwalnianą pod wpływem promieniowania jonizującego i cytostatyków serotoninę. Tym samym silnie hamuje nudności i wymioty wywoływane przez chemio- i radioterapię. Nie wpływa na stężenie prolaktyny we krwi, nie działa uspokajająco i nie upośledza zdolności psychomotorycznych. Po podaniu doodbytniczym ondansetron jest wykrywalny we krwi po 15-60 min. Maksymalne stężenie leku we krwi wynosi 20-30 ng/ml i występuje po 6 h od podania. Biodostępność wynosi 60%. W 70-76% wiąże się z białkami osocza. Po podaniu czopka T0,5 w fazie eliminacji wynosi ok. 6 h i jest uzależniony od szybkości wchłaniania, a nie od wielkości klirensu. Jest metabolizowany w wątrobie. Mniej niż 5% wchłoniętej dawki jest wydalane z moczem w postaci nie zmienionej.

Wskazania
Zapobieganie i hamowanie nudności oraz wymiotów wywołanych radio- i chemioterapią nowotworów.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na ondansetron lub pozostałe składniki preparatu.

Środki ostrożności
Opisywano reakcje nadwrażliwości u pacjentów, u których stwierdzano nadwrażliwość na innych antagonistów receptorów 5-HT3. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca lub z zaburzeniami przewodzenia, u pacjentów otrzymujących leki przeciwarytmiczne lub β-adrenolityki oraz u pacjentów ze znacznymi zaburzeniami elektrolitowymi. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami motoryki przewodu pokarmowego ze względu na możliwość wydłużenia czasu pasażu jelitowego.

Ciąża i laktacja
Bezpieczeństwo stosowania u kobiet w ciąży nie zostało ustalone, dlatego nie zaleca się stosowania. Nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Bardzo często: ból głowy. Często: uczucie gorąca lub zaczerwienienie, zaparcia, miejscowe uczucie pieczenia po podaniu czopka. Niezbyt często: drgawki, ruchy mimowolne (w tym objawy ze strony układu pozapiramidowego: napadowe, przymusowe patrzenie w górę/napady dystoniczne, dyskineza; bez istotnego, trwałego wpływu na stan kliniczny pacjenta), zaburzenia rytmu serca, ból w klatce piersiowej z lub bez obniżenia odcinka ST w EKG, bradykardia, hipotensja, czkawka, bezobjawowe zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (przede wszystkim u pacjentów otrzymujących cisplatynę). Rzadko: reakcje nadwrażliwości typu natychmiastowego niekiedy o ciężkim przebiegu (w tym reakcje anafilaktyczne), zawroty głowy podczas szybkiego podawania dożylnego, przemijające zaburzenia widzenia (np. niewyraźne widzenie) przede wszystkim podczas podawania dożylnego. Bardzo rzadko: przemijający zanik widzenia, przede wszystkim podczas podawania dożylnego - w większości przypadków objaw ten ustępował po 20 min. (większość pacjentów, u których wystąpił ten objaw przyjmowała chemioterapeutyki, w tym cisplatynę).

Interakcje
Badania wykazały, że ondansetron nie wykazuje interakcji z alkoholem, temazepamem, furosemidem, tramadolem, propofolem. Ondansetron jest metabolizowany przez wiele enzymów cytochromu P-450 (CYP3A4, CYP2D6, CYP1A2) - zmniejszona aktywność jednego z nich jest zwykle kompensowana i nie pociąga za sobą zmian w farmakokinetyce. U pacjentów leczonych silnymi induktorami CYP3A4 (np.: fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna) klirens po doustnym podaniu ondansetronu był zwiększony, a stężenie we krwi - zmniejszone. Dane z małych badań wskazują, że lek może zmniejszać przeciwbólowe działanie tramadolu.

Dawkowanie
Doodbytniczo. Chemioterapia o średnim działaniu wymiotnym i radioterapia: 16 mg na 1-2 h przed rozpoczęciem chemioterapii. W celu zapobiegania nudnościom i wymiotom opóźnionym lub przedłużonym zaleca się zastosowanie leku po pierwszych 24 h od rozpoczęcia terapii emetogennej w dawce 16 mg raz na dobę przez okres do 5 dni. Chemioterapia o silnym działaniu wymiotnym: zalecana dawka wynosi 16 mg podana 1-2 h przed chemioterapią. W celu zapobiegania nudnościom i wymiotom opóźnionym lub przedłużonym zaleca się zastosowanie leku po pierwszych 24 h od rozpoczęcia chemioterapii w dawce 16 mg raz na dobę przez okres do 5 dni.

Uwagi
Działanie przeciwwymiotne preparatu może być zwiększone przez jednoczesne dodatkowe podanie dożylne 20 mg deksametazonu (w postaci fosforanu sodu) również przed