Nazwa produktu leczniczego: Voltaren SR 100

Skład: Diclofenacum natricum
Postać farmaceutyczna: tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Dawka: 100 mg
Wielkość opakowania: 20 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Novartis Pharma GmbH
Wytwórca: Novartis Pharma GmbH
Kraj wytwórcy (kod kraju): D



Działanie
Diklofenak sodowy jest związkiem niesteroidowym o działaniu przeciwreumatycznym, przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. W mechanizmie działania istotne znaczenie ma hamowanie biosyntezy prostaglandyn. Równa ilość diklofenaku jest uwalniana i wchłaniana z tabl. o przedłużonym uwalnianiu, jak i z tabl. dojelitowych. Jednakże dostępność biologiczna diklofenaku z tabl. o przedłużonym uwalnianiu wynosi przeciętnie 82% tej samej dawki podanej w postaci tabletek dojelitowych. W wyniku wolniejszego uwalniania substancji czynnej z tabl. o przedłużonym uwalnianiu, osiągane stężenia maksymalne są mniejsze od tych, które występują po podaniu tabl. dojelitowych. Pokarm nie ma istotnego klinicznie wpływu na wchłanianie i dostępność biologiczną. Diklofenak jest całkowicie wchłaniany z tabl. dojelitowej podczas pasażu jelitowego. Mimo szybkiego wchłaniania działanie terapeutyczne może być opóźnione w związku z obecnością otoczki, zabezpieczającej przed działaniem soku żołądkowego. Ilość wchłoniętej dawki jest taka sama, niezależnie od przyjętego posiłku. Ponieważ około połowa podanej dawki diklofenaku jest metabolizowana w ciągu jego pierwszego przejścia przez wątrobę, pole pod krzywą stężenia (AUC) po podaniu doustnym lub doodbytniczym jest w przybliżeniu połową wartości występującej po parenteralnym podaniu równoważnej dawki. Diklofenak łączy się z białkami osocza w 99,7%, głównie z albuminami (99,4%). Przenika do płynu maziowego, gdzie maksymalne stężenie występuje po 2-4 h od osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu. T0,5 w fazie eliminacji z płynu maziowego wynosi 3-6 h. Po 2 h od osiągnięcia wartości maksymalnych w osoczu, wartości stężenia substancji czynnej w płynie maziowym, są większe niż w osoczu i pozostają większe aż przez 12 h. Biotransformacja dikolfenaku obejmuje częściowo glukuronizację niezmienionej cząsteczki, lecz diklofenak ulega przede wszystkim pojedynczej lub wielokrotnej hydroksylacji i metoksylacji, w wyniku czego powstaje kilka pochodnych fenolowych (3'-hydroksy-, 4'-hydroksy-, 5-hydroksy-, 4',5-dwuhydroksy- i 3'-hydroksy-4`-metoksy-diklofenak), z których większość ulega przekształceniu do połączeń glukuronidowych. Dwie spośród pochodnych fenolowych wykazują aktywność biologiczną, chociaż w znacznie mniejszym zakresie niż diklofenak. T0,5 w fazie eliminacji w osoczu wynosi 1-2 h. Cztery metabolity, w tym dwa aktywne, mają również krótki okres półtrwania 1-3 h. Około 60% podanej dawki ulega wydaleniu w moczu w postaci sprzężonych z glukuronidami niezmienionych cząsteczek i metabolitów, z których większość również ulega przekształceniu do glukuronidów. Mniej niż 1% leku ulega wydaleniu w postaci nie zmienionej. Pozostała część dawki wydalana jest z kałem w postaci metabolitów związanych z żółcią.

Wskazania
Tabl. o przedłużonym uwalnianiu. Leczenie zapalnych lub zwyrodnieniowych postaci choroby reumatycznej: reumatoidalnego zapalenia stawów, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, choroby zwyrodnieniowej stawów, zapalenia stawów kręgosłupa, zespołów bólowych związanych ze zmianami w kręgosłupie, reumatyzmu pozastawowego; bólów spowodowanych pourazowymi i pooperacyjnymi stanami zapalnymi i obrzękami, np.: po zabiegach stomatologicznych lub ortopedycznych; stanów bólowych i zapalnych w ginekologii, np.: pierwotnego bolesnego miesiączkowania lub zapalenia przydatków. Tabl. dojelitowe. Leczenie zapalnych lub zwyrodnieniowych postaci choroby reumatycznej: reumatoidalnego zapalenia stawów, młodzieńczego reumatoidalnego zapalenia stawów (choroba Stilla), zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, choroby zwyrodnieniowej stawów, zapalenia stawów kręgosłupa, zespołów bólowych związanych ze zmianami w kręgosłupie, reumatyzmu pozastawowego; ostrych napadów dny; bólów spowodowanych pourazowymi i pooperacyjnymi stanami zapalnymi i obrzękami, np.: po zabiegach stomatologicznych lub ortopedycznych; stanów bólowych i zapalnych w ginekologii, np.: pierwotnego bolesnego miesiączkowania lub zapalenia przydatków; jako środek wspomagający w ciężkich, bolesnych zakażeniach uszu, nosa lub gardła, np.: zapalenie gardła i migdałków, zapalenie ucha.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na diklofenak lub pozostałe składniki preparatu. Czynna lub podawana w wywiadzie, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie lub perforacja. III trymestr ciąży. Ciężka niewydolność wątroby, nerek i serca. Podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), nie należy stosować preparatu u osób, u których podanie kwasu acetylosalicylowego lub innych leków hamujących syntezę prostaglandyn może być przyczyną wystąpienia napadu astmy, pokrzywki lub ostrego nieżytu nosa.

Środki ostrożności
Należy unikać jednoczesnego stosowania z innymi NLPZ podawanymi ogólnie, w tym z selektywnymi inhibitorami COX-2. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym nieżytem nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa (np. polip nosa), przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub z przewlekłymi zakażeniami układu oddechowego, jak również u pacjentów, u których stwierdzono uczulenie na inne substancje, które powodują reakcje skórne, świąd lub pokrzywkę. Szczególną ostrożność zachować u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie powikłaną krwotokiem lub perforacją oraz u pacjentów w podeszłym wieku (stosować najmniejszą skuteczną dawkę) - u tych pacjentów, a także u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki zwiększające ryzyko krwawień lub owrzodzeń przewodu pokarmowego (podawane ogólnie kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, leki przeciwpłytkowe, SSRI) należy rozważyć zastosowanie leczenia skojarzonego w połączeniu z lekami działającymi ochronnie tj.: inhibitory pompy protonowej lub mizoprostol. Ostrożnie stosować u pacjentów z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego lub chorobą Crohna, zaburzeniami przewodu pokarmowego w wywiadzie, z zaburzeniami czynności wątroby, z porfirią wątrobową oraz u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia krwi. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności serca lub nerek, z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki moczopędne lub leki znacząco wpływające na czynność nerek oraz u pacjentów z nadmierną utratą płynu pozakomórkowego o różnej etiologii (np. przed lub po zabiegach chirurgicznych) ze względu na ryzyko wystąpienia retencji płynów lub obrzęków - należy monitorować czynność nerek. Bardzo ostrożnie stosować u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych lub chorobą naczyń mózgu oraz u pacjentów z czynnikami chorób układu krążenia. Należy przerwać stosowanie preparatu w przypadku, gdy wystąpi krwawienie lub owrzodzenie przewodu pokarmowego, wysypka skórna, uszkodzenia błony śluzowej lub inne objawy nadwrażliwości oraz jeśli utrzymują się lub pogarszają nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby, a także przy klinicznych oznakach lub objawach wskazujących na zaburzenia wątroby. Preparat może maskować objawy zakażenia. Tabl. o przedłużonym uwalnianiu: nie stosować u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy- galaktozy lub niedoborem sacharazy- izomaltazy, ze względu na zawartość sacharozy; nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na dawkę. Tabl. dojelitowe: nie stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, ze względu na zawartość laktozy; nie zaleca się stosowania dla dzieci i młodzieży poniżej 14 lat.

Ciąża i laktacja
Preparat nie powinien być stosowany podczas I i II trymestru ciąży chyba, że korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla płodu. Stosowanie w III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane ze względu na prawdopodobieństwo zahamowania kurczliwości macicy i (lub) przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego. Preparat nie powinien być podawany kobietom karmiącym piersią w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych u dziecka. Stosowanie preparatu nie jest zalecane dla kobiet planujących zajść w ciążę, może niekorzystnie wpływać na płodność. U kobiet mających problemy z zajściem w ciążę lub u których podejrzewana jest bezpłodność, należy rozważyć odstawienie preparatu.

Działania niepożądane
Często: ból i zawroty głowy, nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, wzdęcia, anoreksja, zwiększenie aktywności aminotransferaz, wysypka. Rzadko: nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne (w tym hipotensja i szok), senność, astma (w tym duszności), zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienia z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, krwawe biegunki, smoliste stolce, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (z krwawieniem lub bez i perforacją), zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby, pokrzywka, obrzęk. Bardzo rzadko: trombocytopenia, leukopenia, anemia (w tym hemolityczna i aplastyczna), agranulocytoza, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy), dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość, zaburzenia psychotyczne, parestezje, zaburzenia pamięci, drgawki, lęk, drżenie, jałowe zapalenie opon mózgowych, zaburzenia smaku, udar naczyniowy mózgu, zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, szumy uszne, zaburzenia słuchu, kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń, zapalenie płuc, zapalenie okrężnicy (także krwotoczne oraz zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia okrężnicy, choroba Crohna), zaparcia, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, języka, zaburzenia w obrębie przełyku, błoniaste zwężenie jelit, zapalenie trzustki, piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, niewydolność wątroby, wysypka pęcherzowa, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, złuszczające zapalenie skóry, łysienie, reakcje nadwrażliwości na światło, plamica, choroba Schönleina i Henocha, świąd, ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalnie nerek, martwica brodawek nerkowych. Przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar).

Interakcje
Preparat podawany jednocześnie z lekami zawierającymi lit może zwiększać jego stężenie w osoczu, zaleca się monitorowanie stężenia litu. Podawany jednocześnie z lekami zawierającymi digoksynę może zwiększać jej stężenie w osoczu, zaleca się monitorowanie stężenia digoksyny. Jednoczesne stosowanie z lekami moczopędnymi lub lekami zmniejszającymi ciśnienie tętnicze krwi (np. leki blokujące receptory β-adrenergiczne, inhibitory ACE) może spowodować zmniejszenie ich działania przeciwnadciśnieniowego. Z tego względu należy ostrożnie stosować preparat jednocześnie z lekiem moczopędnym lub zmniejszającym ciśnienie tętnicze. Jednoczesne podawanie diklofenaku i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych lub kortykosteroidów może zwiększać częstość występowania działań niepożądanych, dotyczących przewodu pokarmowego. Należy zachować ostrożność, ponieważ jednoczesne stosowanie z lekami przeciwzakrzepowymi i antyagregacyjnymi może zwiększyć ryzyko krwawienia. Jednoczesne stosowanie NLPZ i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny może zwiększyć ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego. Diklofenak można podawać jednocześnie z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi bez wpływu na ich działanie kliniczne. Jednakże obserwowano pojedyncze przypadki zarówno działania hipoglikemizującego jak i hiperglikemizującego, które spowodowały konieczność zmiany dawkowania leków przeciwcukrzycowych w trakcie leczenia diklofenakiem. Z tego powodu monitorowanie stężenia glukozy we krwi jest konieczne podczas jednoczesnej terapii. Zaleca się ostrożność podczas stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych w czasie krótszym niż 24 h, przed lub po leczeniu metotreksatem, ponieważ może wystąpić zwiększenie stężenia metotreksatu we krwi i zwiększenie działania toksycznego tej substancji. Diklofenak może zwiększyć działanie nefrotoksyczne cyklosporyny, w związku z tym diklofenak powinien być podawany w dawkach mniejszych niż u pacjentów nie otrzymujących cyklosporyny. Odnotowano pojedyncze przypadki wystąpienia drgawek, które mogły być spowodowane jednoczesnym stosowaniem chinolonów i niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).

Dawkowanie
Doustnie. Tabl. o przedłużonym uwalnianiu. Dorośli: zalecana, początkowa dawka dobowa wynosi 100-150 mg. Zaleca się przyjmowanie 1 tabl. 100 mg raz na dobę lub 2 tabl. 75 mg raz na dobę. W łagodniejszych przypadkach, także w długotrwałym stosowaniu, dawkę 75 mg do 100 mg uważa się za wystarczającą. W przypadku nasilenia objawów choroby w nocy bądź rano, zaleca się przyjmowanie tabl. 75 mg czy 100 mg wieczorem. Tabl. dojelitowe. Dorośli: zalecana, początkowa dawka dobowa wynosi 100-150 mg. W łagodniejszych przypadkach, także w długotrwałym stosowaniu, dawkę do 100 mg uważa się za wystarczającą. Całkowita dobowa dawka powinna być podzielona na 2-3 dawki. W celu zniesienia bólu nocnego i sztywności porannej leczenie tabletkami w ciągu dnia można uzupełnić podaniem czopka przed snem (nie przekraczając całkowitej maksymalnej dawki dobowej 150 mg). W pierwotnym bolesnym miesiączkowaniu dawkę dobową należy ustalać indywidualnie. Zwykle wynosi ona 50-150 mg. Początkowo należy podawać 50 mg do 100 mg, a w razie potrzeby dawkę tę można zwiększyć w ciągu kilku cykli menstruacyjnych do dawki maksymalnej 200 mg na dobę. Leczenie należy rozpocząć w momencie pojawienia się pierwszych objawów i w zależności od ich nasilenia, kontynuować terapię przez kilka dni. Dzieci i młodzież: młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów - dzieci powyżej 1 rż. i młodzież, w zależności od stopnia nasilenia objawów powinny otrzymywać 0,5-2 mg/kg mc. na dobę, w 2 do 3 dawkach podzielonych. Dawkę dobową można zwiększyć do maksimum 3 mg/kg mc. w dawkach podzielonych. Nie należy przekraczać dawki dobowej 150 mg.
U osób w podeszłym wieku i u osób z małą masą ciała zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki. Tabl. należy połknąć w całości, popijając wodą, najlepiej przed lub podczas posiłku. Nie należy dzielić ani żuć tabletki.

Uwagi
Z powodu zwiększonego ryzyka wystąpienia działania nefrotoksycznego, pacjentów należy odpowiednio nawadniać i okresowo kontrolować czynność nerek, po rozpoczęciu oraz podczas leczenia skojarzonego, szczególnie po zastosowaniu leków moczopędnych i inhibitorów konwertazy angiotensyny. U pacjentów, szczególnie w podeszłym wieku, należy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze. Podczas jednoczesnego stosowania leków oszczędzających potas należy regularnie kontrolować stężenie potasu w surowicy. Podczas leczenia, szczególnie długotrwałego monitorować czynność wątroby, nerek oraz wskaźniki hematologiczne. Pacjenci, przyjmujący preparat, u których występują zaburzenia widzenia, senność, zawroty głowy lub inne zaburzenia dotyczące ośrodkowego układu nerwowego powinni zaprzestać kierowania pojazdami lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.