Nazwa produktu leczniczego: Vesicare 10 mg

Skład: Solifenacini succinas
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 10 mg
Wielkość opakowania: 30 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Astellas Pharma Sp. z o.o.
Wytwórca: Astellas Pharma Europe B.V.
Kraj wytwórcy (kod kraju): NL



Działanie
Kompetycyjny wybiórczy antagonista receptora muskarynowego, podtypu M3. Rozkurcza mięśnie gładkie pęcherza moczowego. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie we krwi występuje po 3-8 h. Całkowita biodostępność wynosi 90%. Lek w znacznym stopniu wiąże sie z białkami osocza (ok. 98%). Metabolizowany jest głównie w wątrobie, przede wszystkim z udziałem CYP3A4; istnieją również alternatywne szlaki metaboliczne. T0,5 w fazie końcowej wynosi 45-68 h. Lek wydalany jest głównie z moczem (70%) i częściowo z kałem (23%). Maksymalne działanie preparatu występuje najwcześniej po 4 tyg. leczenia.

Wskazania
Leczenie objawowe naglącego nietrzymania moczu i (lub) częstomoczu oraz parcia naglącego, które mogą występować u chorych z zespołem pęcherza nadreaktywnego.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zatrzymanie moczu, ciężkie zaburzenia żołądkowo-jelitowe (m.in. toksyczne rozdęcie okrężnicy), miastenia, jaskra z wąskim kątem przesączania oraz pacjenci z dużym ryzykiem wystąpienia tych chorób. Pacjenci poddawani hemodializie. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub umiarkowane zaburzenia czynności wątroby przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazol).

Środki ostrożności
Ostrożnie stosować u pacjentów z istotnym klinicznie zwężeniem drogi odpływu moczu z pęcherza z ryzykiem zatrzymania moczu; z zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego; ryzykiem zwolnionej perystaltyki przewodu pokarmowego; neuropatią autonomicznego układu nerwowego; przepukliną rozworu przełykowego, refluksem żołądkowo-przełykowym lub stosujących preparaty mogące spowodować zapalenie przełyku lub je zaostrzyć (m.in. bifosfoniany); u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml), z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 w skali Child-Pugh) lub leczonych jednocześnie silnymi inhibitorami CYP3A4, np. ketokonazolem. Bezpieczeństwo i skuteczność preparatu u pacjentów z nadreaktywnością wypieracza pochodzenia neurogennego nie zostały ustalone. Preparatu nie należy stosować u dzieci ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Ze względu na brak badań klinicznych ostrożnie stosować u kobiet w ciąży. Nie stosować podczas karmienia piersią.

Działania niepożądane
Bardzo często: suchość w jamie ustnej. Często: zaparcia, nudności, niestrawność, bóle brzucha, niewyraźne widzenie. Niezbyt często: refluks żołądkowo-przełykowy, suchość w gardle i jamie nosowej, zakażenia układu moczowego, zapalenie pęcherza moczowego, senność, zaburzenia smaku, zespół suchego oka, suchość skóry, trudności w oddawaniu moczu, zmęczenie, obrzęki obwodowe. Rzadko: niedrożność okrężnicy, zaklinowanie stolca, zatrzymanie moczu. Bardzo rzadko lub częstość nieznana: ból i zawroty głowy, omamy, splątanie, wymioty, rumień wielopostaciowy, świąd, wysypka, pokrzywka.
Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QT oraz torsade de pointes.

Interakcje
Jednoczesne stosowanie innych leków o działaniu przeciwcholinergicznym może nasilać działanie terapeutyczne i powodować wystąpienie działań niepożądanych preparatu (należy zachować około tygodniową przerwę między podaniem preparatu i innych leków cholinolitycznych). Agoniści receptorów cholinergicznych osłabiają działanie solifenacyny. Solifenacyna może osłabiać działanie leków nasilających perystaltykę przewodu pokarmowego, takich jak metoklopramid i cisaprid. Podczas jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów CYP3A4 (m.in ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, nelfinawir) następuje zwiększenie stężenia solifenacyny we krwi (solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4). Możliwe są interakcje solifenacyny z innymi lekami o większym powinowactwie do CYP3A4 (m.in. werapamil, diltiazem) oraz z induktorami CYP3A4 (m.in. rifampicyna, fenytoina, karbamazepina). Nie stwierdzono interakcji solifenacyny ze złożonymi lekami antykoncepcyjnymi. Solifenacyna nie wpływa na farmokokinetykę warfaryny i digoksyny.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: 5 mg na dobę, w razie potrzeby dawkę zwiększyć do 10 mg, podawać raz na dobę. U pacjentów w podeszłym wieku, z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny >30 ml/min) oraz z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności modyfikacji dawki. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml/min), umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 w skali Child-Pugh) lub podczas jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów CYP3A4 maksymalna dawka dobowa nie powinna być większa niż 5 mg. Tabletki połykać w całości i popijać płynem, przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Uwagi
Lek może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi urządzeń mechanicznych.