Nazwa produktu leczniczego: Valsotens

Skład: Valsartanum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 80 mg
Wielkość opakowania: 28 tabl. 56 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Actavis Group PTC ehf.
Wytwórca: Actavis Ltd. Genericon Pharma GmbH
Kraj wytwórcy (kod kraju): MT, A



Działanie
Walsartan jest aktywnym, silnym i specyficznym antagonistą receptora dla angiotensyny II. Działa selektywnie na podtyp receptora AT1, blokując efekty działania angiotensyny II. Nie wykazuje aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT1, nie jest też inhibitorem konwertazy angiotensyny (kininazy II) - enzymu przekształcającego angiotensynę I w angiotensynę II i rozkładającego bradykininę. Z tego względu, w przeciwieństwie do inhibitorów ACE, prawdopodobieństwo wywołania kaszlu jest niewielkie. Walsartan nie wiąże się ani nie blokuje innych receptorów hormonalnych ani kanałów jonowych, które odgrywają rolę w regulacji czynności układu sercowo-naczyniowego. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym powoduje obniżenie ciśnienia bez wpływu na częstość tętna. Początek działania występuje w ciągu 2 h, maksymalne obniżenie ciśnienia jest osiągane w ciągu 4-6 h i utrzymuje się przez 24 h. Podczas wielokrotnego podawania, maksymalne obniżenie ciśnienia tętniczego jest zazwyczaj osiągane w ciągu 2-4 tyg. i utrzymuje się w czasie długotrwałego leczenia. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, cukrzycą typu 2 oraz mikroalbuminurią zmniejsza wydalanie albumin w moczu. Walsartan po podaniu doustnym wchłania się szybko, biodostępność wynosi 23%. Silnie wiąże się z białkami osocza (94-97%), głównie z albuminami. Jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z żółcią (83%) i moczem (13%), w niewielkim stopniu metabolizowany jest do nieczynnego farmakologicznie hydroksymetabolitu. T0,5 wynosi 6 h.

Wskazania
Leczenie klinicznie stabilnych pacjentów z objawową niewydolnością serca lub bezobjawową dysfunkcją skurczową lewej komory po niedawno przebytym (12 h do 10 dni) zawale mięśnia sercowego. Tabl. 80 i 160 mg: Leczenie pierwotnego nadciśnienia tętniczego krwi.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na walsartan, olej sojowy lub olej arachidowy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą leku. Ciężka niewydolność wątroby, marskość żółciowa wątroby i cholestaza. Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min) oraz u pacjentów dializowanych. II i III trymestr ciąży. Karmienie piersią.

Środki ostrożności
Preparat nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, z powodu braku danych na temat bezpieczeństwa i skuteczności stosowania. U pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej bądź zwężeniem tętnicy zaopatrującej jedną nerkę oraz u pacjentów z niedawno wykonanym przeszczepem nerki, bezpieczeństwo stosowania walsartanu nie zostało ustalone. Preparatu nie należy stosować u pacjentów z pierwotnym hiperaldosteronizmem, ponieważ choroba ta wpływa na układ renina-angiotensyna-aldosteron. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów ze zwężeniem zastawki aorty i zastawki dwudzielnej, lub kardiomiopatią przerostową zawężającą oraz u pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością wątroby bez objawów cholestazy. Należy zachować szczególną ostrożność na początku leczenia u pacjentów z przebytym zawałem mięśnia sercowego oraz u pacjentów z niewydolnością serca. Badanie pacjenta po zawale mięśnia sercowego powinno zawsze obejmować ocenę funkcji nerek oraz u tych pacjentów obserwuje się niedociśnienie, nie należy przerywać leczenia, jeżeli tylko przestrzegane są zalecenia dotyczące dawkowania. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat zawiera lecytynę, stąd osoby z nadwrażliwością na orzeszki arachidowe lub soję nie powinny przyjmować leku.

Ciąża i laktacja
Preparat nie jest zalecany podczas I trymestru ciąży oraz jest przeciwwskazany w II i III trymestrze ciąży. Stosowanie antagonistów receptora angiotensyny II podczas II i III trymestru ciąży indukuje fetotoksyczność u płodów (zaburzona czynność nerek, małowodzie, zaburzenia kostnienia czaszki) oraz toksyczność u noworodków (niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia). Jeżeli do narażenia na działanie antagonistów receptora angiotensyny II doszło podczas II i III trymestru ciąży, zaleca się badanie ultrasonograficzne nerek i czaszki. Noworodki, których matki przyjmowały antagonistów receptora angiotensyny II, należy ściśle obserwować za względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia tętniczego. Nie jest zalecane stosowanie preparatu w okresie karmienia piersią. U pacjentek planujących ciążę, powinno się zastosować alternatywną terapię przeciwnadciśnieniową, której bezpieczeństwo w ciąży jest znane. Po rozpoznaniu ciąży u pacjentki leczenie preparatem natychmiast przerwać i jeżeli to konieczne zastosować inne leki hipotensyjne.

Działania niepożądane
Często: zawroty głowy związane ze zmianą pozycji ciała; zakażenia wirusowe; niedociśnienie ortostatyczne. Niezbyt często: niewydolność serca; omdlenia; zapalenie spojówek; zawroty głowy; kaszel; krwawienie z nosa; biegunka, bóle brzucha; bóle pleców, kurcze mięśniowe, bóle mięśni, zapalenie stawów; hiperkaliemia; zakażenia górnych dróg oddechowych, zapalenie gardła, zapalenie zatok; niedociśnienie; uczucie zmęczenia, osłabienie, obrzęk; depresja, bezsenność. Rzadko: zawroty głowy, nerwobóle; zapalenie naczyń; nadwrażliwość, w tym choroba posurowicza. Bardzo rzadko: trombocytopenia; ból głowy, łagodne i przemijające zaburzenia smaku; nudności; upośledzenie funkcji nerek, ostra niewydolność nerek, niewydolność nerek; obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd; bóle stawów; zapalenie żołądka i jelit, zapalenie błony śluzowej nosa; krwotok; zaburzenia czynności wątroby. Ponadto obserwowano: obniżenie stężenia hemoglobiny i hematokrytu, neutropenię, wzrost stężenia kreatyniny, potasu, bilirubiny, azotu mocznikowego oraz podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych.

Interakcje
Należy zachować szczególną ostrożność w trakcie jednoczesnej suplementacji potasu, stosowania leków tiazydowych oszczędzających potas, substytutów soli zawierających potas lub innych leków mogących zwiększać stężenie potasu (heparyna i itp.); zaleca się częste oznaczanie stężenia potasu we krwi. Inne leki obniżające ciśnienie tętnicze krwi mogą nasilać przeciwnadciśnieniowe działanie walsartanu. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z kaptoprylem oraz terapii skojarzonej z inhibitorem ACE i β-blokerem. Jednoczesne stosowanie NLPZ może zmniejszyć efekt przeciwnadciśnieniowy walsartanu oraz zwiększyć ryzyko pogorszenia czynności nerek, włączając ostrą niewydolność nerek, zwłaszcza u pacjentów z uprzednio istniejącymi zaburzeniami czynności nerek jak również zwiększać stężenia potasu; należy zachować ostrożność podczas leczenia skojarzonego, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku oraz odpowiednio kontrolować nawodnienie pacjenta. Podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów ACE obserwowano odwracalny wzrost stężenia litu w surowicy krwi i jego toksyczności; zaleca się monitorowanie stężenia litu. Nie obserwowano istotnych interakcji związanych z jednoczesnym podawaniem leków powszechnie stosowanych u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym: cymetydyną, warfaryną, furosemidem, digoksyną, atenololem, indometacyną, hydrochlorotiazydem, amlodypiną oraz glibenklamidem.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze. Zalecana dawka początkowa wynosi 80 mg raz na dobę. Działanie przeciwnadciśnieniowe pojawia się w ciągu 2 tyg., a maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe występują po 4 tyg. U niektórych pacjentów, u których ciśnienie tętnicze krwi nie jest odpowiednio kontrolowane, dawkę można zwiększyć do 160 mg. Dalsze obniżenie ciśnienia tętniczego krwi można uzyskać po dodaniu do leczenia tiazydowego diuretyku. Preparat może być stosowany jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego Leczenie można rozpocząć już po 12 h od rozpoznania zawału mięśnia sercowego, dawka początkowa wynosi 20 mg 2 razy na dobę, następnie dawkę należy stopniowo w ciągu kilku tygodni zwiększać do 40 mg, 80 mg i 160 mg, podawanych 2 razy na dobę. Zwykle zaleca się by po rozpoczęciu leczenia pacjenci przez 2 tyg. otrzymywali dawkę 80 mg 2 razy na dobę, a maksymalna dawka docelowa 160 mg podawana 2 razy na dobę, powinna zostać osiągnięta w ciągu 3 miesięcy. Jeśli wystąpi objawowe niedociśnienie tętnicze lub zaburzenie czynności nerek należy rozważyć zmniejszenie dawki. Walsartan może być stosowany u pacjentów przyjmujących inne leki stosowane w leczeniu zawału mięśnia sercowego, takie jak leki trombolityczne, kwas acetylosalicylowy, leki β-adrenolityczne, statyny i leki moczopędne. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami ACE nie jest zalecane.
U pacjentów powyżej 75 lat, pacjentów którzy mają zmniejszoną objętość wewnątrznaczyniową oraz z łagodnymi do średnio nasilonymi zaburzeniami czynności wątroby zalecana jest mniejsza dawka początkowa - 40 mg raz na dobę. U tych pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie należy przekraczać dawki 80 mg na dobę. Nie jest wymagana zmiana dawki u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. Tabl. przyjmować niezależnie od posiłku, popijając wodą.

Uwagi
Przed rozpoczęciem leczenia walsartanem należy wyrównać niedobór sodu i (lub) objętość krwi krążącej np. zmniejszając dawkę leku moczopędnego. U pacjentów z niewydolnością serca i po świeżo przebytym zawale mięśnia sercowego kontrolować czynność nerek. Podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługiwania urządzeń mechanicznych, należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy i uczucia zmęczenia.