Nazwa produktu leczniczego: Unasyn

Skład: Sultamicillinum
Postać farmaceutyczna: proszek do sporządzania zawiesiny doustnej
Dawka: 5,25 g
Wielkość opakowania: 1 fl. 60 ml
Podmiot odpowiedzialny: Pfizer Europe MA EEIG
Wytwórca: Pfizer Italia S.r.l
Kraj wytwórcy (kod kraju): I



Działanie
Sultamycylina stanowi połączenie antybiotyku β-laktamowego - ampicyliny i inhibitora β-laktamazy - sulbaktamu. Ampicylina jest aminopenicyliną wrażliwą na działanie wielu β-laktamaz, zaś sulbaktam silnym inhibitorem, unieczynniającym te enzymy. Dzięki temu sultamycylina ma zakres działania bakteriobójczego ampicyliny, poszerzony o szczepy bakterii wytwarzające β-laktamazę. Działa m.in. na Staphylococcus aureus i S. epidermidis (w tym szczepy penicylinooporne i niektóre szczepy metycylinooporne); Streptococcus pneumoniae, Str. faecalis i inne gatunki z rodzaju Streptococcus; Haemophilus influenzae i H. parainfluenzae (zarówno szczepy wytwarzające β-laktamazę jak i niewytwarzające β-laktamazy); Moraxella catarrhalis; bakterie beztlenowe w tym Bacteroides fragilis i gatunki pokrewne; Escherichia coli; bakterie z rodzaju Klebsiella; bakterie z rodzaju Proteus (indolo-dodatnie i -ujemne); bakterie z rodzaju Enterobacter; Morganella morganii; bakterie z rodzaju Citrobacter; Neisseria meningitidis i Neisseria gonorhoeae. Po podaniu doustnym sultamycylina ulega hydrolizie podczas wchłaniania z przewodu pokarmowego, uwalniając sulbaktam i ampicylinę, która osiąga we krwi 2 razy większe stężenia niż po podaniu doustnie równoważnej dawki ampicyliny. Obecność pokarmu nie wpływa na wchłanianie leku. Biodostępność sultamycliny podanej doustnie wynosi 80%. T0,5 ampicyliny wynosi 1 h, sulbaktamu - 45 min. Lek jest wydalany głównie z moczem.

Wskazania
Zakażenia górnych oddechowych, w tym zapalenie zatok, zapalenie ucha środkowego, zapalenie migdałków. Zakażenia dolnych dróg oddechowych, w tym bakteryjne zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli. Zakażenia dróg moczowych i odmiedniczkowe zapalenie nerek. Zakażenia skóry i tkanek miękkich. Zakażenia rzeżączkowe. Lek może być także stosowany u pacjentów wymagających terapii sulbaktamem i ampicyliną po okresie początkowego leczenia postaciami domięśniowymi lub dożylnymi tych leków.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu. Nadwrażliwość na penicyliny w wywiadzie.

Środki ostrożności
Nie stosować w leczeniu mononukleozy zakaźnej. Główną drogą eliminacji leku z organizmu są nerki; czynność nerek nie jest w pełni rozwinięta u noworodków, co należy wziąć pod uwagę przy stosowaniu sultamycyliny w tej grupie wiekowej. Należy przerwać leczenie preparatem jeśli u pacjenta wystąpi reakcja nadwrażliwości lub nadkażenie opornymi drobnoustrojami, w tym grzybami. Tabletki zawierają laktozę i nie powinny być stosowane u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp oraz zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Zawiesina zawiera sacharozę i nie powinna być stosowana u pacjentów z dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.

Ciąża i laktacja
Nie badano bezpieczeństwa stosowania leku u kobiet w ciąży. Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu w okresie karmienia piersią. Niewielkie ilości sulbaktamu i ampicyliny przenikają do mleka kobiecego i noworodek może być narażony na ich działanie - należy wziąć to pod uwagę ze względu na niewykształconą w pełni czynność nerek u noworodków.

Działania niepożądane
Lek jest na ogól dobrze tolerowany. Większość działań niepożądanych ma charakter łagodny lub umiarkowany. Najczęściej obserwowano biegunkę lub luźne stolce, ponadto występowały: nudności, wymioty, dyskomfort w nadbrzuszu, krwawe stolce, ból lub kurcze brzucha. Inne działania niepożądane to: zawroty głowy, duszność, wysypka, świąd, obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, pokrzywka. Rzadko obserwowano: senność, nadmierne uspokojenie, zmęczenie, złe samopoczucie, ból głowy oraz rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego. Mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości, w tym reakcja anafilaktoidalna, wstrząs anafilaktyczny. U pacjentów przyjmujących leki z grupy penicylin (w tym preparat) pisywano przypadki ciężkich reakcji anafilaktycznych zakończonych niekiedy zgonem. Może wystąpić nadkażenie opornymi drobnoustrojami, w tym grzybami. Mogą wystąpić działania niepożądane, obserwowane podczas stosowania domięśniowej lub dożylnej postaci ampicyliny i (lub) sulbaktamu z ampicyliną, m.in.: drgawki, zapalenie jamy ustnej i języka, czarny, włochaty język, niedokrwistość, niedokrwistość hemolityczna, małopłytkowość, plamica małopłytkowa, eozynofilia, leukopenia, neutropenia, agranulocytoza, nieprawidłowa agregacja płytek, przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, zwiększone stężenie bilirubiny, nieprawidłowa czynność wątroby, żółtaczka, złuszczające zapalenie skóry, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, śródmiąższowe zapalenie nerek.

Interakcje
Stosowanie z allopurynolem znacząco zwiększa częstość występowania wysypki. Penicyliny mogą wywoływać zmiany w agregacji płytek krwi i testach koagulacyjnych; wpływ ten może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych. Należy unikać jednoczesnego stosowania z lekami bakteriostatycznymi (np. chloramfenikol, erytromycyna, sulfonamidy i tetracykliny), gdyż mogą one zaburzać działanie bakteriobójcze penicylin. Możliwe jest obniżenie skuteczności doustnych środków antykoncepcyjnych - pacjentkom stosującym preparat należy zalecić inną lub dodatkową metodę antykoncepcji. Jednoczesne stosowanie z metotreksatem powoduje obniżenie jego klirensu i zwiększenie jego toksyczności - zalecane jest monitorowanie pacjentów; może zaistnieć konieczność zwiększenia dawek leukoworyny lub wydłużenia czasu jej podawania. Probenecyd zmniejsza wydzielanie cewkowe ampicyliny i sulbaktamu, co powoduje zwiększenie stężenia tych leków we krwi, wydłużenie czasu ich działania oraz zwiększenie ryzyka toksyczności. Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych: obserwowano fałszywie dodatnie wyniki obecności glukozy w moczu przy zastosowaniu metody Benedicta, Fehlinga oraz zestawu Clinitest. Po podaniu ampicyliny kobietom w ciąży obserwowano przejściowe obniżenie stężenia całkowitego związanego estriolu, glukuronianu estriolu, związanego estronu i estradiolu.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli i dzieci o mc. powyżej 30 kg: 375-750 mg co 12 h. W niepowikłanej rzeżączce jednorazowo 2,25 g + 1 g probenecydu. Niemowlęta i dzieci o mc. do 30 kg: 25-50 mg/kg mc./dobę w 2 dawkach. Leczenie kontynuuje się zwykle przez 48 h po ustąpieniu gorączki i innych objawów chorobowych. Czas leczenia wynosi zwykle 5-14 dni, ale można go, w razie potrzeby, przedłużyć. Aby zapobiec wystąpieniu ostrej gorączki reumatycznej lub kłębuszkowego zapalenia nerek zaleca się, aby leczenie zakażeń wywołanych przez bakterie z grupy paciorkowców hemolizujących trwało co najmniej 10 dni. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≤ 30 ml/min) lek należy podawać rzadziej, analogicznie jak w przypadku ampicyliny.

Uwagi
Przed podaniem leku należy przeprowadzić dokładny wywiad dotyczący skłonności do reakcji nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny lub inne alergeny, w związku z możliwością wystąpienia reakcji anafilaktycznej. Podczas długotrwałego stosowania należy kontrolować czynność nerek, wątroby i układu krwiotwórczego. W przypadkach rzeżączki, w których podejrzewane jest współistnienie zmian kiłowych, przed podaniem sultamycyliny należy przeprowadzić badanie wydzieliny w ciemnym polu widzenia, a następnie co miesiąc, przez co najmniej 4 miesiące, przeprowadzać testy serologiczne.