Nazwa produktu leczniczego: Unasyn

Skład: Ampicillinum Sulbactamum
Postać farmaceutyczna: proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań i infuzji
Dawka: 1 g 500 mg
Wielkość opakowania: 1 fiol. proszku
Podmiot odpowiedzialny: Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa Spółka Akcyjna
Wytwórca: Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa Spółka Akcyjna
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL



Działanie
Preparat stanowi połączenie antybiotyku β-laktamowego - ampicyliny i inhibitora β-laktamazy - sulbaktamu. Ampicylina jest aminopenicyliną o szerokim spektrum działania, hamuje biosyntezę ściany komórkowej bakterii, jest wrażliwa na działanie wielu β-laktamaz; sulbaktam jest inhibitorem większości ważnych β-laktamaz, które mogą być wytwarzane przez mikroorganizmy penicylinooporne. Preparat jest skuteczny w leczeniu zakażeń wywołanych licznymi szczepami bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, m.in. Staphylococcus aureus i S. epidermidis (w tym szczepy penicylinooporne i niektóre szczepy metycylinooporne), Streptococcus pneumoniae, Str. faecalis i inne gatunki z rodzaju Streptococcus, Haemophilus influenzae i Haemophilus parainfluenzae (zarówno szczepy wytwarzające, jak i niewytwarzające β-laktamazy), Moraxella catarrhalis, bakterie beztlenowe w tym Bacteroides fragilis i gatunki pokrewne, Escherichia coli, bakterie z rodzaju Klebsiella, bakterie z rodzaju Proteus (indolododatnie i -ujemne), bakterie z rodzaju Enterobacter, Morganella morganii, bakterie z rodzaju Citrobacter, Neisseria meningitidis i Neisseria gonorrhoeae. Pseudomonas aeruginosa i Enterobacter cloacae są oporne na ampicylinę i sulbaktam. Preparat łatwo przenika do większości tkanek oraz płynów w organizmie człowieka. Przenikanie do mózgu i płynu mózgowo-rdzeniowego jest niewielkie, oprócz przypadków zapalenia opon mózgowych. T0,5 we krwi wynosi 1 h. Po podaniu dożylnym lub domięśniowym osiąga duże stężenie we krwi. Wydala się głównie z moczem w postaci niezmienionej.

Wskazania
Zakażenia górnych dróg oddechowych, w tym zapalenie zatok, zapalenie ucha środkowego, zapalenie migdałków. Zakażenia dolnych dróg oddechowych, w tym bakteryjne zapalenie płuc i zapalenie oskrzeli. Zakażenia dróg moczowych i odmiedniczkowe zapalenie nerek. Zakażenia skóry i tkanek miękkich. Zakażenia rzeżączkowe. Preparat może być również podawany w okresie okołooperacyjnym w celu zmniejszenia częstości występowania infekcji ran pooperacyjnych u pacjentów po zabiegach chirurgicznych jamy brzusznej lub w obrębie miednicy, u których może dojść do zakażenia otrzewnowego. Może być stosowany profilaktycznie po porodzie lub cięciu cesarskim w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia pooperacyjnej posocznicy.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu. Nadwrażliwość na penicyliny w wywiadzie.

Środki ostrożności
Nie stosować w leczeniu mononukleozy zakaźnej. Należy przerwać leczenie preparatem jeśli u pacjenta wystąpi reakcja nadwrażliwości lub nadkażenie opornymi drobnoustrojami, w tym grzybami. Preparat zawiera sód, co należy wziąć pod uwagę u pacjentów z zaburzona czynnością nerek lub kontrolujących zawartość sodu w diecie.

Ciąża i laktacja
Nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią, z wyjątkiem bezwzględnej konieczności.

Działania niepożądane
Głównym działaniem niepożądanym po podaniu pozajelitowym jest ból w miejscu wstrzyknięcia (szczególnie po podaniu domięśniowym). Może także wystąpić zakrzepowe zapalenie żył lub reakcje w miejscu podania po podaniu dożylnym. Ponadto mogą wystąpić: niedokrwistość, niedokrwistość hemolityczna, małopłytkowość, eozynofilia, leukopenia (działania te przemijają po odstawieniu leczenia i są uznawane za reakcje nadwrażliwości), nudności, wymioty, biegunka, zapalenie jelita cienkiego i okrężnicy, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy, bilirubinemia, nieprawidłowa czynność wątroby, żółtaczka, reakcje rzekomoanafilaktoidalne, wstrząs anafilaktyczny, przemijająca podwyższona aktywność aminotransferaz wątrobowych, wysypka, swędzenie i inne reakcje skórne. Rzadko: drgawki, śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół Stevensa-Johnsona, martwica naskórka, rumień wielopostaciowy. Może wystąpić nadkażenie opornymi drobnoustrojami, w tym grzybami. Mogą także wystąpić reakcje niepożądane obserwowane podczas stosowania ampicyliny w monotepii. U pacjentów przyjmujących leki z grupy penicylin (w tym preparat) opisywano przypadki ciężkich reakcji anafilaktycznych zakończonych niekiedy zgonem.

Interakcje
Stosowanie z allopurynolem znacząco zwiększa częstość występowania wysypki. Stosowanie z aminoglikozydami powoduje wzajemne hamowanie działania - w przypadku konieczności terapii skojarzonej z aminoglikozydem podawać do oddzielnych wkłuć z zachowaniem co najmniej 1 h odstępu. Penicyliny mogą wywoływać zmiany w agregacji płytek krwi i testach koagulacyjnych; wpływ ten może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych. Należy unikać jednoczesnego stosowania z lekami bakteriostatycznymi (np. chloramfenikol, erytromycyna, sulfonamidy i tetracykliny), gdyż mogą one zaburzać działanie bakteriobójcze penicylin. Możliwe jest obniżenie skuteczności doustnych środków antykoncepcyjnych - pacjentkom stosującym preparat należy zalecić inną lub dodatkową metodę antykoncepcji. Jednoczesne stosowanie z metotreksatem powoduje obniżenie jego klirensu i zwiększenie jego toksyczności - zalecane jest monitorowanie pacjentów; może zaistnieć konieczność zwiększenia dawek leukoworyny lub wydłużenia czasu jej podawania. Probenecyd zmniejsza wydzielanie cewkowe ampicyliny i sulbaktamu, co powoduje zwiększenie stężenia tych leków we krwi, wydłużenie czasu ich działania oraz zwiększenie ryzyka toksyczności. Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych: obserwowano fałszywie dodatnie wyniki obecności glukozy w moczu przy zastosowaniu metody Benedicta, Fehlinga oraz zestawu Clinitest. Po podaniu ampicyliny kobietom w ciąży obserwowano przejściowe obniżenie stężenia całkowitego związanego estriolu, glukuronianu estriolu, związanego estronu i estradiolu.

Dawkowanie
Domięśniowo lub dożylnie. Dorośli: 1,5-12 g na dobę w dawkach podzielonych co 6-8 h (maksymalna dawka dobowa wynosi 12 g preparatu, tj. 8 g ampicyliny i 4 g sulbaktamu). Infekcje o lżejszym przebiegu można leczyć podając lek co 12 h. W zależności od stopnia ciężkości infekcji, dawka dobowa preparatu wynosi: łagodna -1,5 - 3 g (1g + 0,5 g do 2 g +1 g); umiarkowana - do 6 g (4 g + 2 g); ciężka - do 12 g (8 g +4 g). Leczenie należy kontynuować przez 48 h po ustąpieniu gorączki lub innych objawów choroby. Leczenie trwa z reguły od 5 do 14 dni, jednak w ciężkich zakażeniach czas leczenia można wydłużyć lub podać dodatkowe dawki ampicyliny. W profilaktyce infekcji chirurgicznych: 1,5 - 3 g preparatu podczas znieczulania, dawkę można powtarzać co 6-8 h, podawanie leku należy zakończyć 24 h po zabiegu, chyba że wskazany jest kolejny cykl terapeutyczny preparatem. W niepowikłanej rzeżączce: jednorazowo 1,5 g (+ 1 g probenecydu). Noworodki w pierwszym tyg. życia (szczególnie wcześniaki): 75 mg/kg mc./dobę (50mg/kg mc + 25mg/kg mc. na dobę) w dawkach podzielonych co 12 h. Noworodki powyżej 7 dni życia, niemowlęta i dzieci: 150 mg/kg mc./dobę (100 mg/kg mc. + 50 mg/kg mc. na dobę) w dawkach podzielonych co 6-8 h. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≤ 30 ml/min) lek należy podawać rzadziej, analogicznie jak w przypadku ampicyliny. Klirens kreatyniny w ml/min: > 30, 15-29, 5-14, <5; przerwa w dawkowaniu odpowiednio: 6-8 h, 12 h, 24 h, 48 h.
Preparat można podawać we wstrzyknięciu domięśniowym, dożylnym lub we wlewie dożylnym trwającym 15-30 min.

Uwagi
Przed podaniem leku należy przeprowadzić dokładny wywiad dotyczący skłonności do reakcji nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny lub inne alergeny, w związku z możliwością wystąpienia reakcji anafilaktycznej. Podczas długotrwałego stosowania należy kontrolować czynność nerek, wątroby i układu krwiotwórczego (zwłaszcza u noworodków i niemowląt).