Nazwa produktu leczniczego: Travictol 150 mg

Skład: Tramadoli hydrochloridum
Postać farmaceutyczna: tabletka o przedłużonym uwalnianiu
Dawka: 150 mg
Wielkość opakowania: 10 tabl. 30 tabl. 50 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Actavis Group hf.
Wytwórca: Farmaceutisch Analytisch Laboratorium Duiven BV Medochemie Ltd.
Kraj wytwórcy (kod kraju): NL, CY



Działanie
Opioidowy lek przeciwbólowy o działaniu ośrodkowym. Nieselektywny agonista receptorów opioidowych (głównie typu kappa, słabszym typu delta i mi). Inne mechanizmy mogące nasilać jego efekt przeciwbólowy to zahamowanie zwrotnego wychwytu noradrenaliny oraz zwiększenie uwalniania serotoniny. W dawkach terapeutycznych tramadol nie wywiera depresyjnego wpływu na układ oddechowy, nie zaburza motoryki przewodu pokarmowego i ma niewielki wpływ na układ krążenia. Działa przeciwkaszlowo. Po podaniu doustnym wchłania się w ok. 90% (średnia biodostępność całkowita ok. 70%), w ok. 20% wiąże się z białkami osocza. Podlega efektowi pierwszego przejścia (maks. 30%). Po dawce 100 mg maksymalne stężenie we krwi (Cmax=141&plusminus;40 ng/ml) osiąga po ok. 4,9 h; po dawce 200 mg - Cmax=260&plusminus;62 ng/ml osiąga po ok. 4,8 h. W zakresie dawek terapeutycznych charakteryzuje się liniowym profilem farmakokinetycznym, z efektem analgetycznym zależnym od stężenia w surowicy. Zazwyczaj optymalny efekt przeciwbólowy osiągany przy stężeniach 100-300 ng/ml. Metabolizowany głównie przez N- i O-demetylację oraz sprzęganie produktów O-demetylacji z kwasem glukuronowym. Jedynie O-demetylotramadol jest aktywny farmakologicznie i wykazuje 2-4 razy silniejsze działanie od substancji macierzystej, jego okres półtrwania T0,5 β=5,4-9,6 h, dla tramadolu T0,5β=6 h. Zahamowanie jednego lub obu izoenzymów cytochromu C450: CYP3A4 i CYP2D6 może wpłynąć na stężenie tramadolu lub jego metabolitów w osoczu. Zarówno tramadol jak jego metabolity wydalane są przez nerki (ok. 90% dawki). U pacjentów z marskością wątroby okres półtrwania tramadolu i O-desmetylotramadolu może się wydłużyć (odpowiednio 13,3&plusminus;4,9 h i 18,5&plusminus;9,4 h, aż do skrajnych przypadków odpowiednio 22,3 h i 36 h). U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <5 ml/min) wartości te wynoszą odpowiednio 11&plusminus;3,2 h i 16,9&plusminus;3 h aż do wartości skrajnych: 19,5 h i 43,2 h. Przenika przez barierę krew-mózg, przez łożysko i do mleka matki.

Wskazania
Bóle o umiarkowanym i dużym nasileniu.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na tramadol, pozostałe składniki preparatu lub inne opioidowe leki przeciwbólowe. Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, lekami przeciwbólowymi, opioidami lub lekami psychotropowymi. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO oraz okres do 2 tyg. od zakończenia ich stosowania. Padaczka oporna na leczenie. Nie stosować w leczeniu uzależnień od opioidów. Dzieci poniżej 12 rż.

Środki ostrożności
Lek stosować ostrożnie, po ocenie potencjalnego ryzyka u pacjentów: uzależnionych od opioidów, po urazach głowy, znajdujących się we wstrząsie, z zaburzeniami świadomości niewiadomego pochodzenia, z zaburzeniami oddechowymi lub zaburzeniami czynności ośrodka oddechowego, z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym, u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby lub nerek, ze zwiększoną wrażliwością na leki opioidowe. U pacjentów z padaczką w wywiadzie lub u których występowały napady drgawek pochodzenia mózgowego lek można stosować tylko gdy jest to bezwzględnie konieczne. U pacjentów z tendencją do nadużywania leków lub występowania uzależnień leczenie powinno być krótkotrwałe i pod ścisłą kontrolą.

Ciąża i laktacja
Tramadol przenika przez łożysko. Długotrwałe stosowanie tramadolu w czasie ciąży może prowadzić do zwiększonej tolerancji i objawów odstawienia u noworodka po urodzeniu. Nie stosować w ciąży. Podany przed lub w czasie porodu - nie zaburza czynności skurczowej macicy. Ok. 0,1% dawki przenika do mleka matki. Nie zaleca się podawania leku podczas karmienia piersią. Jednorazowe podanie leku w okresie karmienia piersią nie wymaga zaprzestania karmienia.

Działania niepożądane
Bardzo często: nudności i zawroty głowy. Często: ból głowy, ospałość, wymioty, zaparcia, potliwość, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zmęczenie. Niezbyt często: kołatanie serca, tachykardia, hipotonia ortostatyczna, zapaść sercowo-naczyniowa (szczególnie po podaniu dożylnym oraz u pacjentów po wysiłku fizycznym), nudności, podrażnienie żołądka i jelit, reakcje skórne (świąd, wysypka, pokrzywka). Rzadko: podwyższenie ciśnienia tętniczego krwi, bradykardia, zmiany łaknienia, parestezje, drżenia, depresja oddechowa, drgawki, mioklonie, omdlenia, omamy, splątanie, niepokój, zaburzenia snu, koszmary senne, niewyraźne widzenie, osłabienie siły mięśniowej, trudności w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu, reakcje alergiczne (duszność, skurcz oskrzeli, świszczący oddech, obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny). Bardzo rzadko: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, atypowe objawy odstawienie (napady paniki, ostre stany lękowe, omamy, parestezje, szumy uszne, inne nietypowe objawy ze strony o.u.n.).

Interakcje
Tramadol nie powinien być stosowany jednocześnie z inhibitorami MAO (zwiększenie jego toksyczności). Stosowanie z lekami działającymi na o.u.n. oraz z alkoholem może nasilać działania niepożądane ze strony o.u.n. Jednoczesne lub wcześniejsze podanie karbamazepiny zmniejsza efekt przeciwbólowy i czas działania przeciwbólowego tramadolu. Równoczesne stosowanie tramadolu z lekami o działaniu antagonistyczno-agonistycznym (buprenorfina, nalbufina, pentazocyna) jest niewskazane ze względu na możliwość osłabienia w takim przypadku działania czystego agonisty. Tramadol może wywoływać drgawki oraz nasilać działanie inhibitorów selektywnego wychwytu serotoniny, trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych, leków przeciwpsychotycznych oraz innych leków obniżających próg drgawkowy. W skojarzeniu z inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny możliwe jest wystąpienie zespołu serotoninowego. Należy zachować szczególną ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych kumaryny ze względu na ryzyko wydłużenia wskaźnika INR oraz wystąpienia wybroczyn. Leki z grupy metabolizowanych przez układ enzymatyczny CYP3A4 (ketokonazol, erytromycyna) mogą spowolnić metabolizm tramadolu (N-demetylację) oraz metabolizm aktywnych pochodnych O-demetylowych - brak badań dotyczących znaczenia klinicznego tych interakcji. Obserwowano zwiększenie zapotrzebowania na tramadol u chorych otrzymujących ondansetron.

Dawkowanie
Doustnie. Dawkę należy ustalać indywidualnie w zależności od intensywności bólu i reakcji pacjenta. Dorośli i dzieci powyżej 12 rż.: początkowo 100 mg 2 razy na dobę (rano i wieczorem). Jeśli działanie przeciwbólowe jest niewystarczające dawkę można zwiększyć do 150 mg 2 razy na dobę lub 200 mg 2 razy na dobę. Wyjątkowo kolejne dawki można podać w odstępach krótszych niż 12 h (nie częściej niż co 8 h). Stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Leku nie należy stosować dłużej niż jest to bezwzględnie konieczne. U pacjentów powyżej 75 rż. ze względu na opóźnione wydalanie leku - odstępy między dawkami można wydłużyć w zależności od potrzeb pacjenta. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby można rozważyć ostrożne stosowanie preparatu, pod warunkiem wydłużenia odstępów pomiędzy poszczególnymi dawkami. Tabletki należy połykać w całości, popić wodą (bez łamania lub kruszenia).

Uwagi
Ze względu na możliwość wystąpienia senności oraz zaburzeń widzenia podczas stosowania leku nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać urządzeń mechanicznych. W czasie terapii nie wolno spożywać alkoholu.