Nazwa produktu leczniczego: Tranxene

Skład: Dikalii clorazepas
Postać farmaceutyczna: kapsułki
Dawka: 10 mg
Wielkość opakowania: 30 kaps.
Podmiot odpowiedzialny: Sanofi-Aventis France
Wytwórca: Sanofi-Aventis Sp. z o.o. w Warszawie Oddział w Rzeszowie - Zakł. Prod. i Dyst. Leków w Rzeszowie Sanofi-Winthrop Industrie
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL, F



Działanie
Pochodna benzodiazepiny o działaniu przeciwlękowym. Lek zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych, ma działanie uspokajające, nasenne, przeciwdrgawkowe. Klorazepat jest specyficznym agonistą receptorów należących do GABA-omega kompleksu, który reguluje otwarcie kanału chlorkowego. Po podaniu doustnym 80% leku ulega w żołądku dekarboksylacji do desmetylodiazepamu - aktywnego metabolitu, którego maksymalne stężenie w osoczu występuje po 1 h, a T0,5 wynosi 30-150 h. Lek wiąże się z białkami osocza w 97%. Innym aktywnym metabolitem jest oksazepam. Lek i jego metabolity wydalane są z moczem.

Wskazania
Krótkotrwałe stany lęku i niepokoju, zwłaszcza doraźnie wspomagająco w przebiegu nerwicy. Zespół abstynencji w uzależnieniu alkoholowym (majaczenie alkoholowe, stany predeliryjne). Leczenie farmakologiczne jest wskazane tylko w sytuacjach, w których objawy są nasilone, zaburzają prawidłowe funkcjonowanie lub są uciążliwe dla pacjenta.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na klorazepat lub inne benzodiazepiny lub którykolwiek ze składników preparatu. Ciężka niewydolność oddechowa. Zespół bezdechu sennego. Myasthenia gravis. Ciężka niewydolność wątroby. Dzieci poniżej 9 lat.

Środki ostrożności
Stosowanie preparatu może prowadzić do rozwoju uzależnienia psychicznego i fizycznego, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek, przy jednoczesnym stosowaniu leków psychotropowych, przeciwlękowych, nasennych, przy jednoczesnym spożywaniu alkoholu oraz u pacjentów z uzależnieniem od innych leków lub substancji w wywiadzie. Podczas długotrwałego stosowania może wystąpić tolerancja na lek. Benzodiazepin działających przeciwlękowo nie należy stosować w leczeniu depresji i zaburzeń psychicznych. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością wątroby (ryzyko encefalopatii). Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością oddechową, niewydolnością nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia niepamięci następczej, pacjent powinien mieć zapewniony nieprzerwany 7-8-godzinny sen po przyjęciu leku. Dane dotyczące stosowania u dzieci młodzieży w leczeniu lęku są ograniczone - nie zaleca się stosowania w tej grupie wiekowej, tylko w wyjątkowych przypadkach, uzasadnionych przez lekarza specjalistę, preparat w dawce 5 mg można zastosować u dzieci powyżej 9 lat.

Ciąża i laktacja
Należy unikać stosowania leku w I trymestrze ciąży. Leku w dużych dawkach nie stosować w III trymestrze ciąży lub podczas porodu - ryzyko hipotermii, hipotonii i zespołu zaburzeń oddechowych u noworodka. U niemowląt, których matki długotrwale stosowały benzodiazepiny pod koniec ciąży mogą wystąpić objawy fizycznego uzależnienia, a w okresie pourodzeniowym może wystąpić zespół odstawienny. Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Mogą wystąpić: niepamięć następcza, ból i zawroty głowy, uczucie znużenia, zaburzenia świadomości, ataksja, senność (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku), zmniejszenie napięcia mięśni szkieletowych, spowolnienie reakcji psychicznych, zespół z odbicia (z bardziej nasilonym lękiem), zaburzenia libido, osłabienie, podwójne widzenie, grudkowo-plamkowe i świerzbiączkowe wysypki skórne. Szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku i dzieci mogą wystąpić reakcje paradoksalne (niepokój, drażliwość, agresywność, pobudzenie, snopodobny zespół splątania, omamy, urojenia, gniew, koszmary senne, psychozy, zaburzenia zachowania) - w takich przypadkach należy przerwać leczenie. Podczas leczenia może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja. Długotrwałe leczenie (zwłaszcza stosowanie dużych dawek) może prowadzić do wystąpienia uzależnienia psychicznego i fizycznego. Po zakończeniu leczenia mogą wystąpić objawy odstawienne: bezsenność, ból głowy, nasilony lęk, bóle mięśniowe, zwiększone napięcie mięśni, bardzo rzadko - drażliwość, pobudzenie, stan splątania, w pojedynczych przypadkach - drżenia, omamy, drgawki.

Interakcje
Jednocześnie stosowane pochodne morfiny, w tym buprenorfina (leki przeciwbólowe i przeciwkaszlowe), barbiturany, niektóre leki przeciwdepresyjne, uspokajające, leki przeciwhistaminowe działające na receptor H1, neuroleptyki, klonidyna i leki o podobnym działaniu mogą nasilać hamujące działanie klorazepatu na o.u.n. Jednoczesne stosowanie benzodiazepin z opioidowymi lekami przeciwbólowymi może nasilić euforię i prowadzić do łatwiejszego rozwoju uzależnienia. Cyzapryd zwiększa wchłanianie benzodiazepin - powoduje przemijające zwiększenie działania uspokajającego. Jednoczesne stosowanie klozapiny zwiększa ryzyko zapaści z zatrzymaniem oddechu i (lub) czynności serca. Benzodiazepiny stosowane jednocześnie z lekami działającymi hamująco na płytkę nerwowo-mięśniową (kurara i jej pochodne, leki zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych) wykazują działanie addytywne. Alkohol nasila działanie uspokajające benzodiazepin - należy unikać spożywania alkoholu i stosowania leków zawierających alkohol. Jednoczesne stosowanie kilku benzodiazepin może zwiększać ryzyko wystąpienia uzależnienia.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg na dobę; dawkę stopniowo zwiększać, dawka terapeutyczna wynosi 5-30 mg na dobę, dawka maksymalna 30 mg na dobę. Dawkę dobową przyjmować raz na dobę, wieczorem. Dzieci powyżej 9 lat (tylko w wyjątkowych przypadkach, uzasadnionych przez lekarza specjalistę): 0,5 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. Czas leczenia powinien być możliwie najkrótszy, nie powinien przekraczać 8-12 tyg. włączając okres zmniejszana dawki. U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę zmniejszyć o 50%.

Uwagi
Lek należy odstawiać stopniowo (zmniejszając dawki przez okres od kilku dni do kilku tygodni). Podczas przyjmowania leku nie należy pić alkoholu. Preparat może upośledzać zdolność do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.