Nazwa produktu leczniczego: Thiopental

Skład: Thiopentalum
Postać farmaceutyczna: proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań
Dawka: 1 g
Wielkość opakowania: 10 fiol. 25 fiol. 50 fiol.
Podmiot odpowiedzialny: Sandoz GmbH
Wytwórca: Sandoz GmbH
Kraj wytwórcy (kod kraju): A



Działanie
Pochodna kwasu tiobarbiturowego - barbituran z grupy o ultrakrótkim działaniu. Po podaniu dożylnym w kilkanaście sekund powoduje senność, uspokojenie, głęboki sen (znieczulenie ogólne); czas i efekt działania zależą od podanej dawki. Mechanizm działania związany jest z hamowaniem czynności neuronów tworu siatkowatego w pniu mózgu. Nie wykazuje działania przeciwbólowego - w małych dawkach obniża próg bólowy, objawia się to pobudzeniem układu adrenergicznego - w takiej sytuacji efektem działania silnych bodźców (bólowych, chirurgicznych) może być pobudzenie układu cholinergicznego i odruchowe zatrzymanie krążenia. Zmniejsza wrażliwość układu oddechowego na hiperkapnię i hipoksję, powoduje hipowentylację, po szybkim podaniu dożylnym - bezdech. Zmniejsza naczyniowy opór obwodowy, zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego i objętość wyrzutową, powoduje spadek ciśnienia tętniczego (niewielki u chorych normowolemicznych wydolnych krążeniowo, bardzo niebezpieczny u chorych z hipowolemią, w stanach ze zmniejszonym rzutem minutowym np. w zaciskającym zapaleniu osierdzia, tamponadzie osierdzia, bloku P-K, zwężeniu lewego ujścia tętniczego, posocznicy, w stanach gdy ciśnienie tętnicze utrzymywane jest dzięki wysokiemu naczyniowemu oporowi obwodowemu). Obniża przepływ mózgowy (o około 48%), ciśnienie śródczaszkowe, zmniejsza konsumpcję tlenu (o około 25%) i metabolizm mózgu, obniża przemianę materii. Obniża filtrację kłębkową (obkurcza naczynia nerkowe). Wykazuje działanie przeciwdrgawkowe. Utrata świadomości następuje nie później niż w ciągu 30 do 40 s. po dożylnym podaniu leku. Działanie znieczulające utrzymuje się przez 5-10 min., a po nim następuje okres uśpienia po znieczuleniu (10-30 min.). Po podaniu dożylnym szybko dochodzi do wyrównania stężeń krew - mózg (faza snu głębokiego) po czym występuje szybka redystrybucja tiopentalu do mięśni, trzewi, tkanki tłuszczowej i powolny rozkład leku (faza tzw. snu ponarkotycznego). Powoli metabolizowany w wątrobie (m.in. do pentobarbitalu): w ciągu 1 h rozkłada się około 15% podanej dawki; w niewielkiej części wydalany z moczem w postaci nie zmienionej. Przenika do krążenia płodowego, przenika do mleka matki.

Wskazania
Krótkotrwałe znieczulenie ogólne. Wprowadzenie do znieczulenia ogólnego.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na tiopental lub inne barbiturany. Ostre zatrucie alkoholem, środkami nasennymi, przeciwbólowymi lub psychoaktywnymi. Miastenia gravis, niewydolność oddechowa lub wagotonia, stan astmatyczny, ciężka duszność, ciężkie kardiomiopatie, zaburzenia rytmu serca, ciężki wstrząs, ostra porfiria wątrobowa, ciężka niewydolność wątroby lub nerek, ciężkie zaburzenia metaboliczne.

Środki ostrożności
Znieczulenie powinno być wykonywane przez odpowiednio wyszkolonego lekarza, z zapewnieniem dostępu do sprzętu i leków do resuscytacji. Należy zachować ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z chorobami układu krążenia, astmą oskrzelową, niewydolnością nadnerczy, hipowolemią, posocznicą i dystrofią mięśniową.

Ciąża i laktacja
Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przewyższa potencjalne zagrożenie dla płodu. Należy podawać zmniejszoną dawkę (nie przekraczać całkowitej dawki 250 mg). Stężenie leku w mleku kobiet karmiących jest małe.

Działania niepożądane
Podczas wprowadzania do znieczulenia ogólnego (szczególnie przy szybkim wstrzyknięciu) mogą wystąpić kaszel, kichanie, czkawka, skurcz krtani i skurcz oskrzeli. Pospieszne wprowadzenie do znieczulenia może spowodować zahamowanie czynności ośrodka oddechowego i bezdech, zatrzymanie czynności serca, przyspieszenie rytmu pracy serca i zmniejszenie pojemności minutowej i ciśnienia krwi. Krótko po wstrzyknięciu obserwuje się nadpobudliwość ruchową. Sporadycznie obserwowano reakcje alergiczne (od łagodnych do wstrząsu anafilaktycznego), zatrzymania oddychania lub krążenia i zaburzenia rytmu serca. W kilku przypadkach zanotowano niedokrwistość immunohemolityczną z niewydolnością nerek i porażenie nerwu promieniowego. Czasami podczas wybudzenia i po znieczuleniu obserwuje się drganie mięśni, dreszcze, hipotermię, przedłużoną senność, dezorientację i brak pamięci. Rzadko występują wymioty po zabiegu chirurgicznym. Dożylne wstrzyknięcia roztworu o większych stężeniach mogą wywoływać zakrzepowe zapalenie żył. Może pojawić się ból w miejscu wtrzyknięcia.

Interakcje
Nasila działanie innych środków wpływających depresyjnie na o.u.n. (alkoholu, środków nasennych, neuroleptyków, środków znieczulających), zwiększa toksyczność metotreksatu, zmniejsza działanie leków przeciwzakrzepowych pochodnych dikumarolu, gryzeofulwiny, fenylbutazonu, fenazonu, fenytoiny, hormonalnych środków antykoncepcyjnych, hormonów steroidowych. Fenotiazyny (chlorpromazyna) i rezerpina nasilają bradykardię i hipotensyjne działanie tiopentalu. Hipotensyjne działanie tiopentalu nasilają też inne leki hipotensyjne (leki moczopędne). Kwas walproinowy nasila działanie tiopentalu, a tranylcypromina wydłuża czas jego działania. Zahamowanie czynności układu krążenia wywołane przez tiopental nasilają inne leki z pierwtonym lub wtórnym działaniem hamującym czynność układu krążenia. Aminofilina może odwracać działanie tiopentalu. Nie łączyć w strzykawce z innymi lekami (możliwość wystąpienia strątów - niezgodność chemiczna z wieloma lekami).

Dawkowanie
Dożylnie. Zalecana dawka 2-5 mg/kg m.c.; do prawidłowej oceny indywidualnej wrażliwości pacjenta na lek pomocna jest obserwacja przez 60 s. reakcji na dawkę próbną (25-75 mg u dorosłych) przed podaniem większych dawek. Znieczulenie ogólne: wprowadzenie do znieczulenia - 200-400 mg leku; w powtarzalnych wstrzyknięciach - 3-5 mg/kg m.c. dożylnie przez 10-15 s., aż do uzyskania pożądanej głębokości znieczulenia; krótkotrwałe zabiegi chirurgiczne - 400-800 mg leku. Maksymalna dawka 1000 mg. Dzieci do 6 rż.: 2-7 mg/kg m.c. dożylnie.

Uwagi
Lek zaburza funkcje psychomotoryczne przez 24 h po podaniu. Pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu, w tym czasie.