Nazwa produktu leczniczego: Tenox

Skład: Amlodipinum
Postać farmaceutyczna: tabletki
Dawka: 5 mg
Wielkość opakowania: 30 tabl. 90 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Krka Polska Sp. z o.o.
Wytwórca: Krka Polska Sp. z o.o. Krka d.d., Novo mesto
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL, SLO


Działanie
Antagonista wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny. Amlodypina hamuje transport jonów wapniowych do komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych i komórek mięśnia sercowego. Działa przeciwnadciśnieniowo poprzez bezpośredni wpływ rozkurczający na mięśnie gładkie naczyń. U pacjentów z dławicą piersiową mechanizm działania amlodypiny prowadzący do obniżenia ogólnego zagrożenia niedokrwienia mięśnia sercowego zależy od dwóch działań: zmniejszenia zużycia tlenu przez mięsień sercowy i zmniejszenia jego zapotrzebowania na tlen dzięki obniżeniu całkowitego oporu obwodowego naczyń bez odruchowej tachykardii oraz od poprawy dopływu tlenu do mięśnia sercowego poprzez rozszerzenie tętnic i tętniczek wieńcowych. Po podaniu doustnym amlodypina powoli wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi w ciągu 6-12 h po podaniu. Biodostępność wynosi 64%. Pokarm nie wpływa na wchłanianie amlodypiny. Około 95% leku wiąże się z białkami osocza. Stężenia terapeutyczne w stanie stacjonarnym są osiągane po 7 dniach stosowania leku. Amlodypina jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Około 60% podanej dawki jest wydalane z moczem, 20-25% z kałem. T0,5 wynosi 31-48 h. U pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby i u pacjentów w podeszłym wieku okres półtrwania jest wydłużony.

Wskazania
Nadciśnienie tętnicze - w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (leki moczopędne, inhibitory ACE, leki α-

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na amlodypinę, inne dihydropirydyny lub pozostałe składniki preparatu.

Środki ostrożności
Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. W leczeniu nadciśnienia tętniczego i dusznicy bolesnej u chorych z niewydolnością serca amlodypina jest dobrze tolerowana, niemniej jednak zaleca się ostrożność przy stosowaniu amlodypiny u tych pacjentów. Należy zachować ostrożność padając amlodypinę z jakimkolwiek innym lekiem rozszerzającym obwodowe naczynia krwionośne, szczególnie u pacjentów z ciężką postacią zwężenia nastawki aorty. Brak danych dotyczących stosowania amlodypiny w monoterapii w zawale serca lub w ciągu miesiąca od jego wystąpienia. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym nie zostały ustalone. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci - preparatu nie należy podawać dzieciom.

Ciąża i laktacja
Preparat można stosować w ciąży jedynie w przypadkach, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Bardzo często (≥1/10): ból i zawroty głowy, zmęczenie, kołatanie serca, duszność, ból brzucha, nudności, niestrawność, obrzęki obwodowe, nagłe uczucie gorąca, zaczerwienienie skóry twarzy. Niezbyt często (≥1/1000, <1/100): ginekomastia, bezsenność, parestezje, przeczulica, złe samopoczucie, drżenie, suchość w jamie ustnej, zwiększona potliwość, zaburzenia widzenia, omdlenia, tachykardia, bradykardia, niedociśnienie ortostatyczne, zapalenie naczyń, wymioty, biegunka, zaparcia, przerost dziąseł, łysienie, wysypka skórna, świąd, rumień wielopostaciowy, kurcze mięśni, bóle mięśni, bóle stawów, bóle pleców, zwiększona częstość oddawania moczu, impotencja, zwiększenie znosy ciała, jadłowstręt. Rzadko (≥1/10 000, <1/1000): zmiany nastroju, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych we krwi, zapalenie wątroby, żółtaczka. Bardzo rzadko (<1/10 000): małopłytkowość, leukocytopenia, hiperglikemia, senność, neuropatia obwodowa, wzdęcia, zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy, reakcje nadwrażliwości. Następujące działania niepożądane były zgłaszane bardzo rzadko i nie można zróżnicować czy ich wystąpienie było związane ze stosowaniem amlodypiny, czy chorobą podstawową: zawał mięśnia serca, arytmia (łącznie z częstoskurczem komorowym i migotaniem przedsionków) i bóle w klatce piersiowej.

Interakcje
W leczeniu nadciśnienia tętniczego amlodypinę można bezpiecznie stosować w skojarzeniu z tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami α-adrenolitycznymi, β-adrenolitycznymi, inhibitorami ACE. W leczeniu stabilnej dławicy piersiowej amlodypinę można bezpiecznie stosować w skojarzeniu z długo działającymi azotanami, lekami β-adrenolitycznymi lub stosowaną podjęzykowo nitrogliceryną. Bezpiecznie stosowano amlodypinę z lekami z grupy NLPZ, antybiotykami i doustnymi lekami hipoglikemizującymi. Badania farmakokinetyczne z cyklosporyną wykazały, że amlodypina nie wpływa w sposób znaczący na farmakokinetykę cyklosporyny. W badaniach zdrowych ochotników równoczesne podawanie amlodypiny i digoksyny nie powodowało zmian stężenia digoksyny we krwi i klirensu nerkowego digoksyny. Równoczesne podawanie cymetydyny i amlodypiny nie zmienia właściwości farmakokinetycznych amlodypiny. Podawanie amlodypiny z warfaryną nie wpływa na czas protrombinowy osocza. Wyniki badań in vitro osocza ludzkiego wykazują, że amlodypina nie wpływa na stopień wiązania się z białkami digoksyny, fenytoiny, warfaryny lub indometacyny. Spożywanie soku grejpfrutowego może spowodować zwiększenie stężenia amlodypiny we krwi, ale nie wywiera to istotnego wpływu na profil działania amlodypiny. Jednoczesne zastosowanie leków zobojętniających zawierających glin lub magnez nie wpływało znacząco na farmakokinetykę amlodypiny. Zastosowanie pojedynczej dawki 100 mg syldenafilu u pacjentów z pierwotnym nadciśnieniem tętniczym nie wpływało na parametry farmakokinetyczne amlodypiny. Podczas jednoczesnego stosowania amlodypiny i syldenafilu, każdy z leków w sposób niezależny obniża ciśnienie krwi. Jednoczesne stosowanie wielokrotnych dawek 10 mg amlodypiny i 8O mg atorwastatyny nie wpływało znacząco na farmakokinetykę atorwastatyny w stanie stacjonarnym. Pojedyncza dawka oraz wielokrotne zastosowanie dawki 10 mg amlodypiny nie miało znaczącego wpływu na farmakokinetykę alkoholu etylowego.

Dawkowanie
Doustnie. Zalecana dawka początkowa i podtrzymująca w leczeniu nadciśnienia tętniczego i dławicy piersiowej wynosi 5 mg raz na dobę. W razie konieczności należy zastosować maksymalną dawkę podtrzymującą wynoszącą 10 mg raz na dobę.
Dostosowanie dawki nie jest konieczne: w czasie równoczesnego leczenia tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami β-adrenolitycznymi lub inhibitorami ACE, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz u osób w podeszłym wieku (u pacjentów w podeszłym wieku należy ostrożnie stosować dawkę maksymalną). U pacjentów z niewydolnością wątroby może być konieczne dostosowanie dawki.

Uwagi
W trakcie stosowania leku istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia senności i zawrotów głowy, co może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn w ruchu.