Nazwa produktu leczniczego: Tavanic 500

Skład: Levofloxacinum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 500 mg
Wielkość opakowania: 5 tabl. 7 tabl. 10 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Sanofi-Aventis Deutschland GmbH
Wytwórca: Sanofi Winthrop Industrie Sanofi-Aventis Deutschland GmbH
Kraj wytwórcy (kod kraju): F, D


Działanie
Chemioterapeutyk z grupy fluorochinolonów, S-enancjomer racemicznej ofloksacyny. Działanie lewofloksacyny związane jest z blokowaniem gyrazy DNA i topoizomerazy IV, enzymów uczestniczących w syntezie bakteryjnego DNA. Gatunki zazwyczaj wrażliwe na lewofloksacynę: bakterie tlenowe Gram-dodatnie (Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus - wrażliwy na metycylinę, Staphylococcus koagulazo-ujemny - wrażliwy na metycylinę, Staphylococcus saprophyticus, paciorkowce grupy C i G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae - średnio wrażliwy i oporny na penicylinę, Streptococcus pyogenes); bakterie tlenowe Gram-ujemne (Acinetobacter baumanii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloaceae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae - wrażliwy i oporny na ampicylinę, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis - β+ / β-, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens); bakterie beztlenowe (Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.); inne drobnoustroje: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum. Bakterie średnio wrażliwe: Burkholderia cepacia, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile. Drobnoustroje oporne: Staphylococcus aureus - oporny na metycylinę, Staphylococcus koagulazo-ujemny - oporny na metycylinę. Lewofloksacyna podana doustnie wchłania się szybko i niemal całkowicie (biodostępność około 100%; pokarm wywiera niewielki wpływ na wchłanianie leku), osiągając Cmax w ciągu 1 h. W 30-40% wiąże się z białkami osocza. Przenika do tkanek i płynów ustrojowych (do błony śluzowej oskrzeli i wydzieliny nabłonka dróg oddechowych, tkanki płucnej, płynu wysiękowego, tkanki gruczołu krokowego), słabo przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Metabolizowana jest w niewielkim stopniu. Wydalana jest z moczem, w którym osiąga duże stężenia. T0,5 wynosi 6-8 h.

Wskazania
Zakażenia o nasileniu lekkim do umiarkowanie ciężkiego, u pacjentów dorosłych, wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na lewofloksacynę: ostre zapalenie zatok; zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli; pozaszpitalne zapalenie płuc; niepowikłane zakażenia układu moczowego; powikłane zakażenia układu moczowego (w tym odmiedniczkowe zapalenie nerek); przewlekłe bakteryjne zapalenie gruczołu krokowego; zakażenia skóry i tkanek miękkich. Należy uwzględnić oficjalne wytyczne dotyczące prawidłowego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na lewofloksacynę, inne chinolony lub pozostałe składniki preparatu. Padaczka (także w wywiadzie). Choroby ścięgien w wywiadzie związane ze stosowaniem fluorochinolonów. Dzieci i młodzież w okresie wzrostu. Ciąża i okres karmienia piersią.

Środki ostrożności
Lewofloksacyna może nie być optymalnym lekiem w większości przypadków ciężkiego zapalenia płuc spowodowanego przez pneumokoki. W zakażeniach szpitalnych wywołanych przez P. aeruginosa może być konieczne leczenie skojarzone. Ostrożnie stosować u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem drgawek (np. z uszkodzeniem o.u.n. lub podczas jednoczesnego stosowania fenbufenu i podobnych niesteroidowych leków przeciwzapalnych lub innych leków obniżających próg drgawkowy, takich jak teofilina); z niedoborem G-6-PD; z zaburzoną czynnością nerek; leczonych antagonistami witaminy K (kontrolować parametry krzepnięcia); z psychozą lub chorobą psychiczną w wywiadzie. Jeżeli w trakcie terapii wystąpią myśli lub zachowania samobójcze, należy natychmiast przerwać leczenie cyprofloksacyną. Leczenie preparatem należy przerwać w przypadku wystąpienia objawów stanu zapalnego w okolicy ścięgien (zwiększone ryzyko występuje u pacjentów w podeszłym wieku oraz leczonych jednocześnie kortykosteroidami). U każdego pacjenta, u którego wystąpiła biegunka po zastosowaniu preparatu, należy rozważyć możliwość wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego; po ustaleniu rozpoznania tej choroby należy odstawić preparat i wdrożyć odpowiednie leczenie.


Ciąża i laktacja
Preparat jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią (ryzyko uszkodzenia przez fluorochinolony chrząstek płodów lub organizmów w okresie wzrostu).

Działania niepożądane
Często: nudności, biegunka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (np. AlAT, AspAT). Niezbyt często: świąd, wysypka, brak łaknienia, wymioty, ból brzucha, niestrawność, ból głowy, zaburzenia równowagi, zawroty głowy, senność, bezsenność, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, eozynofilia, leukopenia, osłabienie, nadkażenia grzybicze oraz rozwój innych opornych drobnoustrojów. Rzadko: pokrzywka, skurcz oskrzeli, duszność, krwawa biegunka (będąca w bardzo rzadkich przypadkach objawem zapalenia jelit, w tym rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego), parestezje, drżenie, splątanie, drgawki, niepokój, depresja, reakcje psychotyczne, pobudzenie, tachykardia, niedociśnienie, ból stawów, ból mięśni, dolegliwości ze strony ścięgien (w tym zapalenie ścięgna, np. ścięgna Achillesa), neutropenia, trombocytopenia. Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, wstrząs rzekomoanafilaktyczny, nadwrażliwość na światło, hipoglikemia (szczególnie u chorych na cukrzycę), zaburzenia czucia, zaburzenia widzenia, słuchu, smaku, węchu, omamy, reakcje psychotyczne z zachowaniami zagrażającymi życiu (w tym myśli i próby samobójcze), zerwanie ścięgna (np. ścięgna Achillesa), osłabienie mięśniowe, zaburzenia czynności wątroby (np. zapalenie wątroby), ostra niewydolność nerek (np. w wyniku śródmiąższowego zapalenia nerek), agranulocytoza, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, gorączka. Pojedyncze przypadki: ciężkie reakcje pęcherzowe (zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, wysiękowy rumień wielopostaciowy), wydłużenie odstępu QT, rabdomioliza, niedokrwistość hemolityczna, pancytopenia. Inne działania niepożądane związane ze stosowaniem fluorochinolonów obejmują: objawy pozapiramidowe i inne zaburzenia koordynacji mięśniowej, zapalenie naczyń związane z nadwrażliwością, napad porfirii u chorych na porfirię.

Interakcje
Kationy 2- lub 3-wartościowe (sole żelaza, leki zobojętniające zawierające magnez lub glin) zmniejszają wchłanianie lewofloksacyny - należy je przyjmować co najmniej 2 h przed lub po podaniu lewofloksacyny. Sukralfat znacznie zmniejsza biodostępność lewofloksacyny - należy go przyjmować 2 h po przyjęciu lewofloksacyny. Nie stwierdzono farmakokinetycznych interakcji między lewofloksacyną i teofiliną, jednak podczas stosowania chinolonów i teofiliny, niektórych NLPZ (np. fenbufenu) lub innych leków obniżających próg drgawkowy, mogą wystąpić drgawki. Probenecyd i cymetydyna zmniejszają klirens nerkowy lewofloksacyny odpowiednio o 24 i 34% - należy zachować ostrożność podczas stosowania lewofloksacyny jednocześnie z lekami wpływającymi na wydzielanie kanalikowe, takimi jak probenecyd czy cymetydyna, zwłaszcza u osób z niewydolnością nerek. Lewofloksacyna wydłuża T0,5 cyklosporyny o ok. 33%. Może nasilać przeciwzakrzepowe działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych, np. warfaryny (ryzyko krwawienia) - podczas jednoczesnego stosowania należy kontrolować parametry krzepnięcia. Węglan wapnia, digoksyna, glibenklamid, ranitydyna, warfaryna nie mają klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę lewofloksacyny.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Ostre zapalenie zatok: 500 mg raz na dobę przez 10-14 dni; zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli: 250-500 mg raz na dobę przez 7-10 dni; pozaszpitalne zapalenie płuc: 500 mg raz lub 2 razy na dobę przez 7-14 dni; niepowikłane zakażenia układu moczowego: 250 mg raz na dobę przez 3 dni; powikłane zakażenia układu moczowego, w tym odmiedniczkowe zapalenie nerek: 250 mg raz na dobę przez 7-10 dni; przewlekłe bakteryjne zapalenie gruczołu krokowego: 500 mg raz na dobę przez 28 dni; zakażenia skóry i tkanek miękkich: 250 mg raz na dobę lub 500 mg raz lub 2 razy na dobę przez 7-14 dni. Lek należy podawać przez co najmniej 48 do 72 h po ustąpieniu gorączki lub po uzyskaniu dowodu eradykacji bakterii. Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek - dawkowanie należy modyfikować w zależności od stopnia niewydolności nerek. Klirens kreatyniny (CCr) 50-20 ml/min: dla dawki 250 mg/24 h - pierwsza dawka 250 mg, następnie 125 mg/24 h; dla dawki 500 mg/24 h: pierwsza dawka 500 mg, następnie 250 mg/24h; dla dawki 500 mg/12 h - pierwsza dawka 500 mg, następnie 250 mg/12 h. CCr 19-10 ml/min: dla dawki 250 mg/24 h - pierwsza dawka 250 mg, następnie 125 mg/48 h; dla dawki 500 mg/24 h - pierwsza dawka 500 mg, następnie 125 mg/24 h; dla dawki 500 mg/12 h - pierwsza dawka 500 mg, następnie 125 mg/12 h. CCr <10 ml (w tym hemodializa i CAPD): dla dawki 250 mg/24 h - pierwsza dawka 250 mg, następnie 125 mg/48 h; dla dawki 500 mg/24 h - pierwsza dawka 500 mg, następnie 125 mg/24 h; dla dawki 500 mg/12 h - pierwsza dawka 500 mg, następnie 125 mg/24 h. Nie jest koniecznie podanie dodatkowej dawki po dializie. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz u osób w podeszłym wieku.
Preparat można przyjmować niezależnie od posiłku. Połykać w całości lub dzielić na połowy wzdłuż linii podziału. Popić wodą. Nie przyjmować jednocześnie z preparatami zawierającymi kationy 2- lub 3-wartościowe.


Uwagi
W czasie leczenia należy unikać ekspozycji na promieniowanie UV. Preparat może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.