Nazwa produktu leczniczego: Tarcefoksym

Skład: Cefotaximum
Postać farmaceutyczna: proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań i infuzji
Dawka: 2 g
Wielkość opakowania: 1 fiol. proszku
Podmiot odpowiedzialny: Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa Spółka Akcyjna
Wytwórca: Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa Spółka Akcyjna
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL



Działanie
Antybiotyk β-laktamowy, cefalosporyna III generacji. Hamuje biosyntezę ściany komórkowej bakterii. Działa na: bakterie Gram-dodatnie: Staphylococcus aureus (szczepy wytwarzające i niewytwarzające β-laktamazy), Staphylococcus epidermidis, Enterococcus spp., Streptococcus pyogenes (grupa A, β-hemolizujące), S. agalactiae (grupa B), S. pneumoniae; bakterie Gram-ujemne: Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (również szczepy oporne na ampicylinę), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. w tym K. pneumoniae, Neisseria gonorhoeae (szczepy wytwarzające i niewytwarzające penicylinazy), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Acinetobacter spp.; bakterie beztlenowe: Bacteroides spp. (w tym niektóre szczepy B. fragilis), Clostridium spp. (większość szczepów C. difficile jest oporna), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., (w tym F. nucleatum). Wiązanie z białkami osocza wynosi ok. 40%. Lek metabolizowany jest w wątrobie. 1/3 podanej dawki ulega biotransformacji do biologicznie czynnego deacetylocefotaksymu, (który działa synergistycznie ze związkiem macierzystym) oraz nieczynnego laktonu. Lek osiąga stężenie terapeutyczne w wielu tkankach, narządach i płynach ustrojowych, przenika do szpiku, wydzieliny oskrzelowej, opłucnej, ściany pęcherzyka żółciowego, otrzewnej, osierdzia, kości, a także do narządów płciowych i ucha środkowego. Wysokie stężenia występują w żółci. W stanie zapalnym dobrze przenika do płynu mózgowo- rdzeniowego. Przenika przez łożysko i do mleka matki. T0,5 we krwi wynosi 1,2 h, a deacetylocefotaksymu 1,6 h. U pacjentów z niewydolnością nerek, wcześniaków, noworodków z małą masą urodzeniową T0,5 cefotaksymu i jego metabolitu wydłużają się. Ok. 80% dawki leku wydalane jest przez nerki (50-60% w postaci niezmienionej), a pozostała część leku z kałem. Cefotaksym i deacetylocefotaksym mogą być eliminowane z organizmu metodą hemodializy lub dializy otrzewnowej.

Wskazania
Ciężkie zakażenia wywołane drobnoustrojami wrażliwymi na cefotaksym: zakażenia dolnych dróg oddechowych (zwłaszcza ostre i przewlekłe zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, ropień płuc); zakażenia dróg moczowych (np. ostre i przewlekłe odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza, bezobjawowy bakteriomocz); niepowikłana rzeżączka w przypadku uczulenia na penicyliny lub oporności (szczepy Neisseria gonorhoeae wytwarzające penicylinazę); zakażenia w położnictwie i ginekologii; zakażenia narządów jamy brzusznej (np. zakażenie otrzewnej); zakażenia skóry i tkanek miękkich (np. zapalenie tkanki łącznej, zakażenie ran); zakażenia kości i szpiku (np. zapalenie szpiku, septyczne zapalenie stawów); zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych. Zapobiegawczo przed zabiegami operacyjnymi zwłaszcza w obrębie jamy brzusznej i przewodu pokarmowego, dróg moczowo-płciowych, podczas cesarskiego cięcia, jeśli istnieje ryzyko zakażenia bakteryjnego.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na penicyliny i cefalosporyny.

Środki ostrożności
Ostrożnie podawać pacjentom uczulonym na liczne alergeny, z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (zwłaszcza zapaleniem okrężnicy) lub z niewydolnością nerek. Leku rozpuszczonego w roztworze lidokainy nie należy podawać: we wstrzyknięciach dożylnych, dzieciom do 30 mż., pacjenom z nadwrażliwością na lidokainę, zaburzeniami przewodzenia przedsionkowo-komorowego (nie dotyczy pacjentów z implantowanym układem stymulującym) oraz pacjentom z ciężką niewydolnością krążenia. Zachować szczególną ostrożność u pacjentów, u których występuje biegunka w trakcie leczenia (może być ona objawem rzekomobłoniastego zapalenia jelit). Zbyt szybkie podanie leku (krócej niż 60 s), zwłaszcza do żył centralnych może spowodować wystąpienie zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca. Pacjenci uczuleni na penicyliny mogą być uczuleni na cefalosporyny (alergia krzyżowa).

Ciąża i laktacja
W ciąży i okresie karmienia piersią stosować jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności.

Działania niepożądane
Występują rzadko i zazwyczaj są łagodne i przemijające. Mogą wystąpić: zaburzenia żołądkowo-jelitowe (ból w nadbrzuszu, nudności, wymioty, biegunka, bardzo rzadko rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy); zaburzenia nerek i dróg moczowych: przemijające zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny, rzadko śródmiąższowe zapalenie nerek; zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: przemijające zwiększenie stężenia bilirubiny oraz aktywności fosfatazy alkalicznej i aminotransferaz; zaburzenia hematologiczne: niedokrwistość, leukopenia, neutropenia, przemijająca eozynofilia, trombocytopenia, granulocytopenia, agranulocytoza; reakcje nadwrażliwości: wysypka skórna, pokrzywka, plamica, gorączka, bardzo rzadko - wstrząs anafilaktyczny, skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy, ponadto w pojedynczych przypadkach i najczęściej u pacjentów z astmą, katarem siennym lub pokrzywką w wywiadzie obserwowano: zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, martwicę toksyczno-rozpływną naskórka. W miejscu wstrzyknięcia leku może wystąpić ból, podrażnienie, zapalenie żyły. Przy zbyt szybkiej infuzji obserwowano nieliczne przypadki arytmii komorowej. Cefotaksym stosowany w wysokich dawkach, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek, może powodować zaburzenia o.u.n. (np. zaburzenia świadomości, drgawki). Bardzo rzadko mogą wystąpić zakażenia (np. pochwy) drożdżakami z rodzaju Candida.

Interakcje
Antybiotyki bakteriostatyczne np. tetracykliny, erytromycyna, chloramfenikol lub sulfonamidy mogą hamować bakteriobójcze działanie cefalosporyn. Jednoczesne stosowanie z aminoglikozydami, kolistyną, polimyksynami, wankomycyną, furosemidem lub kwasem etakrynowym podanymi w dużych dawkach, zwiększa ryzyko nefrotoksyczności. Probenecyd zwiększa stężenie cefotaksymu i jego metabolitu we krwi oraz przedłuża czas utrzymywania się ich w surowicy.

Dawkowanie
Domięśniowo lub dożylnie. Dorośli i dzieci powyżej 12 lat (o mc. powyżej 50 kg): w niepowikłanych zakażeniach - 1 g co 12 h; w zakażeniach o średnio-ciężkich - 2 g co 12 h; w zakażeniach ciężkich (np. posocznica) - 2 g co 6-8 h; w zakażeniach zagrażających życiu - do 2 g co 4 h (maksymalnie 12 g/dobę); w niepowikłanej rzeżączce - 1 g jednorazowo. Profilaktycznie przed zabiegiem operacyjnym - 1 g na 30-90 min przed zabiegiem; w cięciu cesarskim - pierwsza dawka 1 g jak najszybciej po zaciśnięciu pępowiny, następnie 1 g po 6 h i 12 h. Dzieci: noworodki: 50 mg/kg mc./dobę w 2-4 dawkach; w ciężkich zakażeniach 150-200 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych; niemowlęta i dzieci do 12 lat: 100-150 mg/kg mc./dobę w 2-4 dawkach; w ciężkich zakażeniach do 200 mg/kg mc./dobę. U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 20 ml/min/1,73 m2) dawki należy zmniejszyć o połowę, nie jest konieczne wydłużanie odstępów między dawkami. Po ustąpieniu objawów lek podawać jeszcze przez 2-3 dni. W przypadku zakażeń spowodowanych szczepami paciorkowców β-hemolizujących grupy A leczenie powinno trwać co najmniej 10 dni.
Przy podaniu domięśniowym dawki powyżej 1 g zaleca się wstrzykiwać w 2 różne miejsca. Podawać w duże grupy mięśni. Przy podaniu dożylnym wstrzykiwać powoli w ciągu 3-5 min lub podawać we wlewie przez 20-60 min.

Uwagi
Podczas leczenia trwającego dłużej niż 10 dni zaleca się kontrolowanie morfologii krwi obwodowej. U pacjentów stosujących lek mogą wystąpić fałszywie dodatnie wyniki testów redukcyjnych na oznaczanie glukozy we krwi, a także fałszywie dodatni odczyn Coombs'a.