Nazwa produktu leczniczego: Taclar

Skład: Clarithromycinum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 500 mg
Wielkość opakowania: 14 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa Spółka Akcyjna
Wytwórca: Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa Spółka Akcyjna
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL



Działanie
Antybiotyk makrolidowy nowej generacji. Wywiera silne działanie bakteriostatyczne wobec tlenowych bakterii Gram-dodatnich (m.in. Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, Listeria monocytogenes), tlenowych bakterii Gram-ujemnych (m.in. Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila), bakterii atypowych (Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae), mikobakterii (Mycobacterium leprae, M. kansasii, M. chelonae, M. fortuitum, kompleks Mycobacterium avium-intracellulare, bakterie mikroaerofilne (Helicobacter pylori). Większość szczepów gronkowców opornych na metycylinę i oksacylinę jest także oporna na klarytromycynę. Badania wykazały, że następujące drobnoustroje są wrażliwe na klarytromycynę in vitro, jednak skuteczność nie została potwierdzona w badaniach klinicznych: tlenowe bakterie Gram-dodatnie - Streptococcus agalactiae, Streptococcus (gr. C,F,G), S. viridans, tlenowe bakterie Gram-ujemne - Bordatella pertussis, Pasteurella multocida, beztlenowe bakterie Gram-ujemne - Bacteroides melaninogenicus, inne bakterie - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni. Nie działa na Enterobacteriaceae, bakterie z rodzaju Pseudomonas oraz inne Gram-ujemne pałeczki niefermentujące laktozy. Bakterie oporne na klarytromycynę mogą wykazywać oporność krzyżową z pozostałymi antybiotykami makrolidowymi oraz linkomycyną i klindamycyną. Klarytromycyna szybko i niezależnie od obecności pokarmu wchłania się z przewodu pokarmowego (biodostępność wynosi 50%). W 42-70% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowana w wątrobie przez CYP 3A. Głównym metabolitem jest 14-hydroksyklarytromycyna, która wykazuje tę samą lub 2 razy słabszą aktywność niż klarytromycyna wobec większości bakterii, z wyjątkiem Haemophilus influenzae, na którą działa 2 razy silniej. Antybiotyk przenika do wszystkich tkanek i narządów (z wyjątkiem o.u.n.), osiągając w nich znacznie większe stężenia niż we krwi, szczególnie w płucach i migdałkach podniebiennych. Wydala się z kałem (60%) i moczem (37%). T0,5 klarytromycyny wynosi 3-4 h; T0,5 14-hydroksyklarytromycyny - ok. 6 h.

Wskazania
Zakażenia górnych dróg oddechowych (m.in. zapalenie gardła i migdałków, zapalenie zatok, zapalenie ucha środkowego), zakażenia dolnych dróg oddechowych (m.in. ostre i przewlekłe zapalenie oskrzeli, bakteryjne lub atypowe zapalenie płuc), niepowikłane zakażenia skóry, atypowe mikobakteriozy wywołane przez kompleks Mycobacterium avium-intracellulare u pacjentów z AIDS. Choroba wrzodowa dwunastnicy wywołana przez Helicobacter pylori, najczęściej w skojarzeniu z amoksycyliną i inhibitorem pompy protonowej, np. omeprazolem lub lansoprazolem.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na klarytromycynę, inne antybiotyki makrolidowe lub pozostałe składniki preparatu. Ciężka niewydolność wątroby. Nie stosować u pacjentów przyjmujących jednocześnie terfenadynę, astemizol, cyzapryd, pimozyd, ergotaminę lub dihydroergotaminę.

Środki ostrożności
Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby. Gdy pojawią się nowe zakażenia grzybicze lub bakteryjne podczas leczenia klarytromycyną, antybiotyk należy odstawić. W przypadku wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego spowodowanego klarytromycyną, podawanie leków hamujących perystaltykę jelit lub innych działających zapierająco jest przeciwwskazane. Podczas leczenia klarytromycyną istnieje ryzyko rozwoju oporności pałeczki Helicobacter pylori na lek.

Ciąża i laktacja
W ciąży stosować wyłącznie w przypadku, gdy przewidywane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Klarytromycyna przenika do mleka matki - na czas leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Działania niepożądane
Często (≥1/100, <1/10): nudności, wymioty, biegunka, bóle w nadbrzuszu, niestrawność, zapalenie jamy ustnej, przemijające przebarwienie języka, zaburzenia smaku, grzybica jamy ustnej, zwiększenie stężenia azotu mocznikowego, ból głowy, zaburzenia węchu. Niezbyt często (≥1/1000, <1/100): bóle stawów i mięśni, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby z żółtaczką zastoinową lub bez niej, wydłużenie czasu protrombinowego, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, zwiększenie aktywności AlAT i AspAT, trombocytopenia, leukopenia. Rzadko (≥1/10 000, <1/1000): szumy uszne, pokrzywka. Bardzo rzadko (<1/10 000): wydłużenie odstępu QT, częstoskurcz komorowy, zaburzenia typu torsade de pointes, hipoglikemia, zawroty głowy, parestezje, drgawki, przemijająca utrata słuchu, zapalenie trzustki, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy, śródmiąższowe zapalenie nerek, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, rumień, niewydolność wątroby w pojedynczych przypadkach prowadząca do zgonu (szczególnie u pacjentów z chorobą wątroby w wywiadzie lub leczonych innymi preparatami działającymi hepatotoksycznie), niepokój, bezsenność, omamy, psychozy, dezorientacja, depersonalizacja, koszmary senne, splątanie.

Interakcje
Klarytromycyna jest metabolizowana w wątrobie z udziałem cytochromu P-450 (CYP3A), podczas jednoczesnego stosowania z innymi lekami również metabolizowanymi przez CYP3A, może zwiększać stężenia tych leków we krwi, są to m.in.: alprazolam, karbamazepina, cylostazol, cyklosporyna, metyloprednizolon, midazolam, omeprazol, doustne leki przeciwzakrzepowe, ryfabutyna, syldenafil, takrolimus, triazolam, winblastyna. Podobny rodzaj interakcji obserwowano, ale z udziałem innych izoenzymów, z fenytoiną, teofiliną i walproinianem. Podczas jednoczesnego stosowania klarytromycyny z teofiliną zwiększa się stężenie teofiliny we krwi; z inhibitorami HMG-CoA (np. lowastatyna, symwastatyna) informowano o rzadkich przypadkach rabdomiolizy. Klarytomycyna nasila działanie warfaryny (podczas jednoczesnego stosowania należy często oznaczać czas protrombinowy). Klarytromycyna zwiększa we krwi stężenie cyzaprydu, pimozydu, terfenadyny lub astemizolu, może to spowodować wydłużenie odstępu QT, częstoskurcz komorowy, migotanie komór, zaburzenia typu torsade de pointes. Podczas łącznego stosowania z chinidyną lub dizopiramidem mogą wystąpić zaburzenia typu torsade de pointes (należy kontrolować stężenie tych leków we krwi). Jednoczesne podawanie klarytromycyny i ergotaminy lub dihydroergotaminy powodowało ostre zatrucie alkaloidami sporyszu (skurcz naczyń, niedokrwienie kończyn i innych tkanek, w tym o.u.n.). Podczas łącznego stosowania klarytromycyny i digoksyny zwiększa się stężenie digoksyny we krwi (należy kontrolować stężenie digoksyny we krwi). Klaytromycyna jest inhibitorem CYP3A i glikoproteiny P (Pgp), kolchicyna jest substratem dla CYP3A i Pgp - podczas łącznego stosowania nasila toksyczność kolchicyny (ryzyko zgonu), szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku lub z niewydolnością nerek (należy kontrolować czy u pacjenta nie występują kliniczne objawy zatrucia kolchicyną). Podczas jednoczesnego stosowania klarytromycyny i insuliny lub doustnych lekach przeciwcukrzycowych zwiększa się ryzyko hipoglikemii. Klarytromycyny nie należy stosować w skojarzeniu z lekami działającymi ototoksycznie, szczególnie antybiotykami aminoglikozydowymi; jeśli podczas leczenia klarytomycyną wystąpią szumy uszne i pogorszenie słuchu, należy wykonać audiogram i jeżeli to konieczne zmodyfikować dawkowanie. Jednoczesne podawanie doustne klarytromycyny i zydowudyny dorosłym pacjentom zakażonym HIV może spowodować zmniejszenie stężenia zydowudyny w stanie stacjonarnym. Podczas jednoczesnego podawania rytonawiru i klarytromycyny metabolizm klarytromycyny ulega zahamowaniu, należy zmniejszyć dawkę klarytromycyny w zależności od klirensu kreatyniny: klirens kreatyniny 30-60 ml/min - dawkę należy zmniejszyć o 50%, klirens kreatyniny <30 ml/min, dawkę należy zmniejszyć o 75%; klarytromycyny w dawce >1g na dobę nie należy podawać jednocześnie z rytonawirem. Klarytromycyna nie wpływa na działanie środków antykoncepcyjnych.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: 250 mg 2 razy na dobę, w ciężkich zakażeniach dawkę można zwiększyć do 500 mg 2 razy na dobę; w chorobie wrzodowej dwunastnicy wywołanej przez Helicobacter pylori w zależności od przyjętego schematu, np. leczenie trójskładnikowe - klarytromycyna 500 mg, amoksycylina 1 g, lansoprazol 30 mg (lub inny inhibitor pompy protonowej w odpowiedniej dawce), leki należy przyjmować jednocześnie, co 12 h zwykle przez 14 dni. Dzieci: zwykle 15 mg/kg mc. na dobę w 2 dawkach co 12 h przez 5-10 dni. Czas leczenia wynosi zwykle 7-14 dni, leczenie należy kontynuować przez kolejne 2 dni po ustąpieniu objawów choroby; w leczeniu zakażeń wywołanych przez paciorkowce β-hemolizujące leczenie powinno trwać przez co najmniej 10 dni; w eradykacji Helicobacter pylori zwykle 7-14 dni; leczenie rozsianej postaci zakażenia wywołanego przez kompleks Mycobacterium avium-intracellulare, u pacjentów zakażonych HIV, należy kontynuować dopóki obserwuje się korzystne działanie kliniczne i bakterologiczne, klarytomycynę należy stosować w skojarzeniu z innymi lekami działającymi na Mycobacterium. W niewydolności nerek u pacjentów z klirensem kreatyniny <30 ml/min dawkę zmniejsza się o połowę lub wydłuża odstęp między kolejnymi dawkami, np. 250 mg raz na dobę lub 250 mg 2 razy na dobę w cięższych zakażeniach; czas leczenia ≤14 dni.
Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków, połykać w całości, popijając płynem.