Nazwa produktu leczniczego: Symlukast 10

Skład: Montelukastum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 10 mg
Wielkość opakowania: 28 tabl. (2 x 14) 28 tabl. (4 x 7)
Podmiot odpowiedzialny: SymPhar Sp. z o.o.
Wytwórca: Nycomed Pharma Sp. z o.o. SymPhar Sp. z o.o.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL, PL


Działanie
Lek przeciwastmatyczny do stosowania ogólnego, wysoce selektywny antagonista cysteinylowego receptora leukotrienowego CysLT1. Montelukast hamuje skurcz oskrzeli wywołany wdychaniem LTD4 - leuktrienów cysteinylowych - eikozanoidów o silnym działaniu zapalnym. Rozszerzenie oskrzeli obserwowano w ciągu 2 h od podania. Działanie rozszerzające oskrzela wywołane przez montelukast potęguje efekt działania β-mimetyku. Montelukast hamuje wczesną i późną fazę reakcji skurczowej oskrzeli po ekspozycji na alergen. Zmniejsza liczbę granulocytów kwasochłonnych we krwi obwodowej oraz w drogach oddechowych, poprawia kliniczną kontrolę astmy. Po podaniu doustnym wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. powl. 10 mg maksymalne stężenie w osoczu występuje w ciągu 3 h, średnia biodostępność wynosi 64%, standardowy posiłek nie wpływa na biodostępność. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg stężenie maksymalne w osoczu występuje w ciągu 2 h, średnia biodostępność wynosi 73%, standardowy posiłek zmniejsza ją do 63%. U dzieci 2-5 lat po podaniu na czczo tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg stężenie maksymalne osiągane jest w ciągu 2 h; średnie stężenie maksymalne jest o 66% większe, natomiast stężenie minimalne jest mniejsze w porównaniu z wartością osiąganą u osób dorosłych stosujących tabl. 10 mg. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 99%. Jest intensywnie metabolizowany z udziałem CYP3A4, CYP2A6 i CYP2C9. Lek i jego metabolity wydalane są niemal wyłącznie w żółcią.

Wskazania
Pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów z przewlekłą astmą o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, u których efekty leczenia wziewnymi kortykosteroidami i stosowanymi doraźnie krótko działającymi β-agonistami są niezadowalające. U pacjentów w wieku od 2 do 14 lat może być stosowany zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów z astmą przewlekłą o łagodnym nasileniu, u których w ostatnim okresie nie obserwowano ciężkich napadów astmy wymagających stosowania doustnych kortykosteroidów, oraz u pacjentów, którzy nie potrafią stosować kortykosteroidów wziewnych. U pacjentów w wieku powyżej 15 lat, u których lek stosowany jest w leczeniu astmy, może on również łagodzić objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Preparat jest również stosowany w zapobieganiu astmie, w której dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany głównie przez wysiłek fizyczny.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na montelukast lub inne składniki preparatu.

Środki ostrożności
Leku nie można stosować w leczeniu ostrych napadów astmy. Nie należy nagle zastępować montelukastem kortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej. Brak danych wskazujących, że w przypadku jednoczesnego stosowania montelukastu można zmniejszyć dawkę kortykosteroidów przyjmowanych doustnie. Ze względu na ryzyko zespołu Churga-Straussa należy zachować ostrożność i ponownie ocenić schemat leczenia, jeśli u pacjenta pojawi się eozynofilia, wysypka pochodzenia naczyniowego, nasilenie objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i (lub) neuropatie. U pacjentów z astmą aspirynową, pomimo leczenia montelukastem, należy nadal unikać stosowania kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ. Lek w dawce 10 mg można stosować jako lek pomocniczy u pacjentów, u których stosowanie innych leków, takich jak wziewne preparaty kortykosteroidów nie zapewnia właściwego wyrównania astmy. Stosowanie leku w dawce 4 mg i 5 mg jako leczenia alternatywnego zamiast małych dawek kortykosteroidów wziewnych u pacjentów z astmą przewlekłą o łagodnym nasileniu należy rozważać jedynie, kiedy u pacjentów w ostatnim okresie nie zaobserwowano ciężkich napadów astmy wymagających stosowania doustnych kortykosteroidów oraz jeżeli pacjenci nie potrafią stosować kortykosteroidów wziewnych; jeżeli do wizyty kontrolnej (zwykle w ciągu 1 miesiąca) nie udaje się w zadowalającym stopniu opanować objawów astmy, należy rozważyć włączenie dodatkowego leku przeciwzapalnego lub zmianę leku zgodnie ze schematem leczenia astmy; stopień poprawy objawów astmy należy okresowo oceniać. U pacjentów, u których skurcz oskrzeli wywołany jest wysiłkiem fizycznym może istnieć konieczność zastosowania wziewnych kortykosteroidów, dlatego stan pacjenta należy ocenić po 2-4 tyg. terapii montelukastem, w przypadku braku zadowalającej odpowiedzi należy rozważyć dodatkowe lub inne leczenie. Tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg nie są zalecane do stosowania u dzieci poniżej 2 lat (nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności). Tabl. do rozgryzania i żucia zawierają aspartam - mogą być szkodliwe dla pacjentów z fenyloketonurią. Tabl. powl. 10 mg ze względu na zawartość laktozy, nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.


Ciąża i laktacja
Lek może być stosowany w ciąży i podczas karmienia piersią tylko w przypadku, gdy jest to bezwzględnie konieczne.

Działania niepożądane
Może wystąpić: wzmożone pragnienie, ból brzucha, ból głowy; zwiększona skłonność do krwawień; reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktyczne, nacieki eozynofilowe w wątrobie; zaburzenia snu, w tym koszmary senne, omamy, bezsenność, drażliwość, niepokój, pobudzenie, w tym zachowanie agresywne; zawroty głowy, senność, parestezje lub hipoestezje, napady drgawkowe; kołatanie serca; biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, niestrawność, nudności, wymioty; zwiększona aktywność aminotransferaz w surowicy, cholestatyczne zapalenie wątroby; obrzęk naczynioruchowy, siniaczenie, pokrzywka, świąd, wysypka; bóle stawów, bóle mięśni, w tym kurcze mięśni; osłabienie lub zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk. Bardzo rzadko zgłaszano występowanie zespołu Churga-Straussa.

Interakcje
Montelukast może być stosowany jednocześnie z innymi lekami zwykle podawanymi w zapobieganiu i długotrwałym leczeniu astmy. Badania wykazały, że montelukast nie wpływa istotnie na farmakokinetykę teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol: noretyndron 35:1), terfenadyny, digoksyny, warfaryny. Fenobarbital zmniejsza o około 40% wartość AUC montelukastu. Montelukast jest metabolizowany przez CYP3A4, w związku z tym należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania z lekami pobudzającymi aktywność CYP3A4 (np. fenytoina, fenobarbital, ryfampicyna). Montelukast nie zmienia znacząco metabolizmu leków metabolizowanych przez CYP2C8 (np. paklitaksel, rozyglitazon, repaglinid).

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli i młodzież od 15 lat z astmą lub z astmą i występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa: 1 tabl. powl. 10 mg raz na dobę wieczorem (niezależnie od posiłku). Dzieci 6-14 lat: 1 tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg raz na dobę wieczorem. Dzieci 2-5 lat: 1 tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg raz na dobę wieczorem. Tabl. do rozgryzania i żucia przyjmować na 1 h przed lub 2 h po posiłku. Terapeutyczny wpływ montelukastu na wskaźniki wyrównania astmy jest widoczny w pierwszej dobie od rozpoczęcia przyjmowania. Pacjentów należy poinformować, że przyjmowanie leku należy kontynuować zarówno, gdy objawy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia choroby. Nie należy stosować jednocześnie z innymi preparatami zawierającymi tę samą substancję czynną. Lek w dawce 10 mg można dołączyć do wcześniej stosowanego schematu leczenia. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek, łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby oraz u osób w podeszłym wieku. Brak jest danych dotyczących pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.

Uwagi
Należy okresowo oceniać stopień opanowania objawów astmy u pacjentów. W bardzo rzadkich przypadkach preparat może spowodować senność i zawroty głowy, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu.