Nazwa produktu leczniczego: Symglic

Skład: Glimepiridum
Postać farmaceutyczna: tabletki
Dawka: 6 mg
Wielkość opakowania: 30 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: SymPhar Sp. z o.o.
Wytwórca: Specifar S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): GR



Działanie
Doustny lek hipoglikemizujący z grupy pochodnych sulfonylomocznika. Glimepiryd działa głównie przez stymulowanie wydzielania insuliny przez komórki beta trzustki. Ponadto zwiększa wrażliwość tkanek obwodowych na insulinę oraz zmniejsza wychwyt insuliny przez wątrobę. Biodostępność podanego doustnie glimepirydu jest całkowita. Maksymalne stężenie leku we krwi występuje w ciągu około 2,5 h po podaniu. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi >99%. Średni okres półtrwania we krwi wynosi 5-8 h. Po podaniu dużych dawek obserwowano nieznaczne wydłużenie okresu półtrwania. Lek jest wydalany w 58% z moczem oraz w 35% z kałem. Zarówno w moczu, jak i w kale stwierdzono dwa metabolity - pochodzące prawdopodobnie z przemian w wątrobie: pochodną hydroksylową i pochodną karboksylową. Końcowe okresy półtrwania tych metabolitów wynosiły odpowiednio 3-6 h i 5-6 h.

Wskazania
Leczenie cukrzycy typu 2, gdy dieta, ćwiczenia fizyczne oraz zmniejszenie masy ciała nie są wystarczająco skuteczne.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na glimepiryd, inne pochodne sulfonylomocznika lub sulfonamidu lub na pozostałe składniki preparatu. Cukrzyca typu 1 (insulinozależna). Śpiączka cukrzycowa. Kwasica ketonowa. Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby. Ciąża i okres karmienia piersią.

Środki ostrożności
Nie przeprowadzono doświadczeń dotyczących stosowania glimepirydu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów dializowanych. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby wskazana jest zmiana leku na insulinę. Stosować ostrożnie u pacjentów z niedoborem G-6-PD i rozważyć leczenie alternatywne preparatami nie zawierającymi sulfonylomocznika, ze względu na ryzyko wystąpienia anemii hemolitycznej. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni przyjmować tego leku.

Ciąża i laktacja
Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. W czasie ciąży należy stosować insulinę.

Działania niepożądane
Rzadkie (>1/10 000, <1/1000): zmiany w obrazie krwi (trombocytopenia, leukopenia, erytrocytopenia, granulocytopenia, agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna, pancytopenia - zazwyczaj ustępujące po odstawieniu leku); hipoglikemia; zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Bardzo rzadkie (<1/10 000): łagodne reakcje nadwrażliwości (które mogą przybrać ciężką postać z dusznością, obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi i czasem wstrząsem), alergiczne zapalenie naczyń, nadwrażliwość krzyżowa na pochodne sulfonylomocznika, sulfonamidów lub substancji pokrewnych; nudności, wymioty, biegunka, ucisk lub uczucie pełności żołądka, bóle brzucha; zaburzenia czynności wątroby (np. cholestaza i żółtaczka), zapalenie wątroby, niewydolność wątroby; alergiczne reakcje skórne (świąd, wysypka, pokrzywka), nadwrażliwość na światło; hiponatremia. Przemijające zaburzenia widzenia, szczególnie w początkowym okresie leczenia, spowodowane są zmianami stężenia glukozy we krwi.

Interakcje
Glimepiryd jest metabolizowany przez izoenzym CYP2C9, na proces ten ma wpływ jednoczesne stosowanie leków indukujących (np. ryfampicyna) lub hamujących (np. flukonazol) enzym CYP2C9. Nasilenie działania zmniejszającego stężenie glukozy we krwi, prowadzące w niektórych przypadkach do hipoglikemii, może wystąpić na skutek jednoczesnego przyjmowania glimepirydu z następującymi lekami: fenylbutazon, azapropazon i oksyfenbutazon, insulina oraz doustne leki przeciwcukrzycowe, metformina, salicylany oraz kwas p-aminosalicylowy, steroidy anaboliczne i męskie hormony płciowe, chloramfenikol, leki przeciwzakrzepowe z grupy kumaryny, fenfluramina, fibraty, inhibitory konwertazy angiotensyny, fluoksetyna, allopurynol, sympatykolityki, cyklofosfamid, trofosfamid i ifosfamid, sulfinpyrazon, niektóre sulfonamidy o długotrwałym działaniu, tetracykliny, inhibitory MAO, antybiotyki chinolonowe, probenecyd, mikonazol, pentoksyfilina (przy dużych dawkach podawanych pozajelitowo), trytokwalina, flukonazol. Osłabienie działania zmniejszającego stężenie glukozy we krwi, a tym samym hiperglikemia, może wystąpić, gdy z glimepirydem przyjmowane są następujące leki: estrogeny i progestageny, saluretyki, diuretyki tiazydowe, leki stymulujące tarczycę, glikokortykosteroidy, pochodne fenotiazyny, chlorpromazyna, adrenalina i sympatykomimetyki, kwas nikotynowy (w dużych dawkach) oraz pochodne kwasu nikotynowego, leki przeczyszczające (długotrwale stosowane), fenytoina, diazoksyd, glukagon, barbiturany, ryfampicyna, acetazolamid. Antagoniści receptora H2, leki blokujące receptory β-adrenergiczne, klonidyna oraz rezerpina mogą prowadzić zarówno do nasilenia, jak i osłabienia działania hipoglikemizującego. Zarówno jednorazowe, jak i przewlekłe spożywanie alkoholu może w nieprzewidywalny sposób nasilać lub osłabiać hipoglikemizujące działanie glimepirydu. Glimepiryd może zarówno nasilać, jak i osłabiać działanie pochodnych kumaryny.

Dawkowanie
Doustnie. Dawkowanie zależy od wyników badań stężenia glukozy we krwi i moczu. Dawka początkowa wynosi 1 mg na dobę. Jeśli taka dawka zapewnia dobrą kontrolę glikemii, należy ją przyjąć jako dawkę podtrzymującą. W przypadku braku zadowalającej kontroli, dawkę należy stopniowo zwiększać, na podstawie wyników kontroli glikemii, w odstępach 1-2 tygodniowych, do osiągnięcia dawki dobowej 2 mg, 3 mg lub 4 mg glimepirydu. Tylko w wyjątkowych przypadkach dawka leku większa niż 4 mg na dobę daje lepsze wyniki terapeutyczne. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 6 mg.
U pacjentów, u których po zastosowaniu maksymalnej dawki dobowej metforminy nie uzyskano zadowalającej skuteczności, można zastosować leczenie skojarzone z glimepirydem. Utrzymując dawkę metforminy, należy rozpocząć podawanie glimepirydu od małej dawki, którą w zależności od pożądanego stężenia glukozy zwiększa się, aż do maksymalnej dawki dobowej. Leczenie skojarzone należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza.
U pacjentów, u których po zastosowaniu maksymalnej dawki dobowej glimepirydu nie uzyskano zadowalającej skuteczności, można w razie konieczności rozpocząć jednoczesne leczenie insuliną. Utrzymując dawkę glimepirydu, należy rozpocząć podawanie insuliny od małej dawki, którą zwiększa się, w zależności od pożądanego stężenia glukozy. Leczenie skojarzone należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza.
W przypadku zmiany leczenia innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi na glimepiryd należy wziąć pod uwagę dawkę oraz okres półtrwania poprzednio stosowanego leku. Zalecana dawka początkowa glimepirydu wynosi 1 mg na dobę. W zależności od reakcji na leczenie, dawka ta może być stopniowo zwiększana, zgodnie z powyższymi zaleceniami.
Zwykle pojedyncza dawka dobowa glimepirydu jest wystarczająca. Zaleca się przyjmowanie leku krótko przed lub w trakcie obfitego śniadania, lub - gdy pominięto śniadanie - krótko przed lub w trakcie pierwszego głównego posiłku. Tabletki należy połykać w całości, popijając niewielką ilością wody.
W trakcie leczenia, gdy na skutek poprawy kontroli cukrzycy zwiększa się wrażliwość na insulinę, zapotrzebowanie na glimepiryd może się zmniejszyć. W celu uniknięcia hipoglikemii, we właściwym momencie należy rozważyć zmniejszenie dawki lub całkowite odstawienie leku. Zmiana dawkowania może być również konieczna, jeśli wystąpią zmiany masy ciała lub trybu życia pacjenta oraz inne czynniki zwiększające ryzyko hipo- lub hiperglikemii.

Uwagi
W czasie leczenia należy stosować właściwą dietę oraz regularne ćwiczenia fizyczne. Leczenie glimepirydem wymaga regularnego kontrolowania stężenia glukozy we krwi i w moczu. Ponadto zaleca się oznaczanie stężenia hemoglobiny glikowanej. W trakcie leczenia preparatem wymagane jest regularne kontrolowanie czynności wątroby oraz obrazu krwi (szczególnie oznaczanie liczby leukocytów i trombocytów). W sytuacjach stresowych może być wskazana czasowa zmiana leku na insulinę. Zdolność koncentracji i szybkość reakcji u chorych na cukrzycę może ulec osłabieniu na skutek hipoglikemii lub hiperglikemii lub np. z powodu zaburzeń widzenia, co może stwarzać zagrożenie w przypadku prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.