Nazwa produktu leczniczego: Sulpiryd Pliva

Skład: Sulpiridum
Postać farmaceutyczna: kapsułki twarde
Dawka: 50 mg
Wielkość opakowania: 24 kaps.
Podmiot odpowiedzialny: PLIVA Kraków Zakłady Farmaceutyczne S.A.
Wytwórca: PLIVA Kraków Zakłady Farmaceutyczne S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL



Działanie
Neuroleptyk z grupy pochodnych benzamidu. Wykazuje działanie zarówno przeciwpsychotyczne, jak i przeciwdepresyjne. Sulpiryd ma pewne właściwości wspólne z klasycznymi neuroleptykami - antagonizm w stosunku do receptorów dopaminowych w mózgu. Różnice obejmują: brak działania kataleptycznego w dawkach skutecznych terapeutycznie, brak wpływu na obrót metaboliczny noradrenaliny i serotoniny, nieznaczący wpływ na aktywność antycholinesterazy, brak działania na receptory muskarynowe i receptor GABA. Sulpiryd stymuluje wydzielanie prolaktyny, poprawia przepływ krwi i wydzielanie śluzu w błonie śluzowej żołądka i dwunastnicy, działa przeciwwymiotnie. Sulpiryd powoli wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax po 3-6 h. Obecność pokarmu zmniejsza wchłanianie o około 30%. Biodostępność leku jest mała (27-34%) i zależy od różnic międzyosobniczych. Lek jest szybko rozmieszczany w tkankach; w niewielkim stopniu przenika przez barierę krew-mózg. Wiąże się z białkami osocza w około 40%. T0,5 we krwi wynosi 8-9 h; u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek jest wydłużony do 20-26 h po podaniu dożylnym. Jest wydalany z moczem i kałem, głównie w postaci niezmienionej.

Wskazania
Ostre i przewlekłe psychozy w schizofrenii, zwłaszcza z objawami upośledzonej aktywności. Przewlekłe psychozy alkoholowe, zaburzenia psychosomatyczne. Zaburzenia depresyjne, gdy inne leki przeciwdepresyjne są nieskuteczne lub ich zastosowanie jest niemożliwe. Migrena i zawroty głowy o różnej etiologii (m.in. w chorobie Meniere'a). Wspomagająco w leczeniu uzależnienia alkoholowego.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na sulpiryd lub pozostałe składniki preparatu. Guz chromochłonny nadnerczy. Ostra porfiria. Guzy związane z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny (np. gruczolak przysadki, rak piersi). Jednoczesne stosowanie lewodopy.

Środki ostrożności
Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z chorobą Parkinsona, z uwagi na ryzyko wystąpienia zaburzeń pozapiramidowych i akatyzji. Ostrożnie stosować u pacjentów z niestabilną padaczką oraz u pacjentów z napadami padaczkowymi w wywiadzie; z czynnikami ryzyka predysponującymi do wystąpienia niemiarowości komorowych, w tym torsade de pointes (z wrodzonym wydłużeniem odcinka QT, chorobami układu krążenia predyspnujacymi do wydłużenia odcinka QT, bradykardią, zaburzeniami elektrolitowymi, gł. hipokaliemią - należy ją wyrównać oraz u pacjentów leczonych jednocześnie innymi lekami które mogą powodować bradykardię, hipokaliemię, zwolnienie przewodzenia w mięśniu sercowym lub wydłużenie odstępu QT); z ryzykiem udaru mózgu; z niewydolnością nerek (konieczna jest modyfikacja dawkowania); w podeszłym wieku. W fazie agresji lub pobudzenia małe dawki leku mogą nasilić objawy. Należy zachować ostrożność w razie wystąpienia hipomanii. U pacjentów z zachowaniami agresywnymi lub z pobudzeniem z towarzyszącą impulsywnością, sulpiryd może być stosowany z lekiem uspokajającym. Podobnie jak w przypadku stosowania innych neuroleptyków, możliwe jest wystąpienie złośliwego zespołu neuroleptycznego - w przypadku wystąpienia objawów zespołu lub wysokiej gorączki o niewyjaśnionej przyczynie należy przerwać podawanie sulpirydu. Nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 14 rż. (brak danych klinicznych). Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Nie zaleca się stosowania w ciąży (zwłaszcza w I trymestrze) i w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Bardzo często: uspokojenie lub senność (donoszono także o bezsenności). Bardzo rzadko: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, drgawki, wysypka plamkowo-grudkowa, objawy pozapiramidowe i towarzyszące zaburzenia: parkinsonizm i związane z nim objawy (drżenia, hipertonia, hipokineza, nadmierne ślinienie się; ostra dyskineza i dystonia; akatyzja). Ponadto: niedociśnienie ortostatyczne, wydłużenie odcinka QT, torsade de pointes, złośliwy zespół neuroleptyczny, zwiększenie masy ciała, późna dyskineza, hiperprolaktynemia (czasami prowadząca do: mlekotoku, braku miesiączki, ginekomastii, powiększenia piersi, bólu piersi, zaburzeń orgazmu i impotencji). Po nagłym przerwaniu leczenia mogą wystąpić objawy odstawienne.

Interakcje
Lewodopa antagonizuje działanie sulpirydu - jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane. Alkohol nasila działanie uspokajające neuroleptyków - podczas leczenia sulpirydem należy unikać wszelkich napojów alkoholowych i leków zawierających alkohol. Unikać stosowania sulpirydu z innymi neuroleptykami. Nie zaleca się stosowania z lekami, które mogą wywołać zaburzenia rytmu typu torsede de pointes, takimi jak: leki wywołujące bradykardię, np. β-blokery, blokery kanału wapniowego (diltiazem i werapamil), klonidyna, preparaty naparstnicy; leki wywołujące zaburzenia równowagi elektrolitowej, w szczególności hipokaliemię, np. diuretyki kaliuretyczne, leki przeczyszczające o działaniu pobudzającym perystaltykę jelit, amfoterycyna B i.v., glikokortykosteroidy, tetrakozaktyd (należy wyrównać hipokaliemię); leki przeciwarytmiczne klasy Ia, np. chinidyna, dyzopiramid; leki przeciwarytmiczne klasy III, np. amiodaron, sotalol; a także pimozyd, haloperidol, metadon, leki przeciwdepresyjne pochodne imipraminy, lit, cyzapryd, tiorydazyna, erytromycyna i.v., pentamidyna, halofantryna. Sulpiryd działa addycyjnie z lekami hipotensyjnymi - ryzyko nasilenia niedociśnienia, należy zachować ostrożność. Ostrożnie stosować z innymi lekami działającymi hamująco na o.u.n. (narkotyczne leki przeciwbólowe, leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, barbiturany, benzodiazepiny i inne leki anksjolityczne, klonidyna). Leki zobojętniające sok żołądkowy i sukralfat zmniejszają wchłanianie sulpirydu - preparat należy stosować 2 h przed podaniem tych leków. Stosowanie z litem zwiększa ryzyko wystąpienia działań pozapiramidowych. Sulpiryd może zmniejszać skuteczność ropinolu.

Dawkowanie
Doustnie. Schizofrenia. Dorośli: dawka początkowa wynosi 400-800 mg/dobę w 2 dawkach podzielonych (rano i wczesnym wieczorem), w zależności od objawów. Pacjentom, u których przeważają objawy pozytywne zaleca się większe dawki: początkowo co najmniej 400 mg 2 razy na dobę, a w razie potrzeby - większe. Maksymalna dawka dobowa wynosi 1200 mg. Tylko w przypadku zaburzeń opornych na leczenie można zwiększyć dawkę dobową do 1600 mg, podawaną w dawkach podzielonych. U pacjentów, u których przeważają objawy negatywne zaleca się mniejsze dawki: początkowo 400 mg 2 razy na dobę, a zmniejszenie dawki do 200 mg 2 razy na dobę zwiększa działanie pobudzające sulpirydu. Pacjenci z objawami mieszanymi (pozytywnymi i negatywnymi, bez dominacji jednych z nich) reagują zwykle na dawki 400-600 mg podane 2 razy na dobę. Zaburzenia depresyjne: dawka początkowa wynosi od 50-150 mg/dobę. Następnie dawkę zwiększa się do 150-300 mg/dobę. Zaburzenia psychosomatyczne, nerwice: zwykle od 150-300 mg/dobę. Migrena i zawroty głowy: zwykle 50-200 mg/dobę. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, w zależności od stopnia wydolności nerek dawkę należy zmniejszyć lub wydłużyć odstęp czasu pomiędzy dawkami.
Preparat należy podawać w dawkach podzielonych, co najmniej 1 h przed lub 2 h po posiłku.

Uwagi
Zaleca się stopniowe odstawianie leku. W czasie leczenia należy unikać spożywania alkoholu. Leku nie należy przyjmować w późnych godzinach wieczornych, ze względu na możliwość wystąpienia zaburzeń snu. Preparat może upośledzać sprawność psychofizyczną; pacjenci, u których występuje zwolnienie czasu reakcji i zaburzenia koncentracji, nie powinni prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.