Nazwa produktu leczniczego: Staveran 80

Skład: Verapamili hydrochloridum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 80 mg
Wielkość opakowania: 20 tabl. 60 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.
Wytwórca: Medana Pharma S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL



Działanie
Antagonista wapnia. Hamuje napływ jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego oraz komórek mięśni gładkich naczyń. Zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen przez bezpośrednią ingerencję w procesy przemiany materii decydujące o zużyciu energii, jak również pośrednio - przez zmniejszenie obciążenia następczego. W wynika zablokowania działania wapnia na mięśnie gładkie naczyń wieńcowych dochodzi do zwiększenia przepływu krwi w ich obrębie (również w obszarach poza zwężeniem) oraz do zniesienia ich skurczu. Werapamil zapobiega niedokrwieniu i bólom wieńcowym oraz zmniejsza je we wszystkich postaciach choroby niedokrwiennej serca. Przeciwnadciśnieniowe działanie leku polega na zmniejszeniu naczyniowego oporu obwodowego, bez odruchowego przyspieszenia czynności serca. Działanie antyarytmiczne werapamilu jest związane z wpływem na węzeł przedsionkowo-komorowy. Normalizuje rytm zatokowy i częstość rytmu komór. Prawidłowa częstość serca pozostaje niezmieniona lub nieznacznie zwalnia. Lek szybko i prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Z powodu szybkiego metabolizmu w wątrobie, całkowita biodostępność werapamilu po podaniu doustnym wynosi tylko 20-35%. Cmax osiąga 1-2 h po podaniu. W 90% wiąże się z białkami osocza. Jest całkowicie metabolizowany, tylko jeden metabolit (norwerapamil) posiada istotne działanie farmakologiczne. Jest wydalany głównie przez nerki. T0,5 po jednorazowym podaniu wynosi 3-7 h i ulega wydłużeniu po podaniu wielokrotnym.

Wskazania
Profilaktyka i leczenie dławicy piersiowej: przewlekła stabilna dławica piersiowa, niestabilna dławica piersiowa, dławica Prinzmetala. Tachykardie nadkomorowe: napadowy częstoskurcz nadkomorowy, migotanie lub trzepotanie przedsionków z szybką czynnością komór (z wyłączeniem zespołu WPW). Łagodne i umiarkowane nadciśnienie tętnicze samoistne.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na chlorowodorek werapamilu lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Wstrząs kardiogenny. Świeży zawał serca powikłany wolną częstością rytmu serca (<50/min), niedociśnieniem tętniczym lub niewydolnością lewej komory serca. Blok przedsionkowo-komorowy II i IIIst.. Zespół chorego węzła zatokowo-przedsionkowego. Niewyrównana niewydolność serca. Zespół Wolffa-Parkinsona-White'a (WPW). Istotny rzadkoskurcz zatokowy. Niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe <90 mmHg). Równoczesne dożylne stosowanie leków blokujących receptory β-adrenergiczne. Preparatu nie należy przyjmować jednocześnie z sokiem grejpfrutowym.

Środki ostrożności
Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności leku u pacjentów <18 lat. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku stosowania werapamilu jako leku przeciwarytmicznego u niemowląt (ryzyko wywołania niemiarowości). Przed zastosowaniem werapamilu należy całkowicie wyrównać istniejącą niewydolność serca. Ostrożnie stosować u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym Ist., bradykardią (<50 uderzeń/min), tachykardią komorową (QRS ≥0,12 s), zaburzeniami czynności wątroby lub nerek oraz u pacjentów z postępującą dystrofią mięśniową. Preparat zawiera laktozę - nie stosować u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galazktozy. Tabl. 40 mg i 80 mg zawierają również żółcień pomarańczową, która może powodować reakcje alergiczne.

Ciąża i laktacja
Werapamil przenika barierę łożyska, osiągając stężenie w krwi pępowinowej równe 20-92% stężenia we krwi matki. W ciąży, szczególnie w I trymestrze, stosować jedynie w przypadkach, gdy korzyści wynikające z zastosowania leku przewyższają potencjalne ryzyko uszkodzenia płodu. Lek jest wydzielany do mleka kobiecego, jednak po zastosowaniu dawek terapeutycznych, jego stężenie w mleku jest niewielkie. W okresie karmienia piersią werapamil może być stosowany jedynie w przypadkach, gdy korzyści dla matki przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla dziecka.

Działania niepożądane
Niektóre efekty działania werapamilu na układ krążenia mogą niekiedy, zwłaszcza po podaniu większych dawek lub po wcześniejszym uszkodzeniu mięśnia sercowego, wykroczyć poza zakres działania terapeutycznego. Mogą wystąpić: zaburzenia rytmu serca (bradykardia zatokowa, zahamowanie czynności węzła zatokowego z asystolią, blok przedsionkowo-komorowy II i IIIst. lub migotanie przedsionków z wolną czynnością komór), niedociśnienie, ujawnienie się lub nasilenie niewydolności serca. Rozszerzenie naczyń może powodować zaczerwienienie twarzy, bóle głowy i obrzęki kostek. Często: zaparcia, objawy dyspeptyczne. Niezbyt często: biegunka. Rzadko: nudności, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, suchości błony śluzowej jamy ustnej. Bardzo rzadko: czerwienica bolesna kończyn (erythromelalgia), przerost dziąseł, bóle mięśni i stawów, u pacjentów w podeszłym wieku - ginekomastia. W pojedynczych przypadkach: objawy nadwrażliwości (wysypka, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry), wypadanie włosów. Mogą także wystąpić: łagodne i przejściowe zwiększenie wskaźników czynnościowych wątroby (AspAT, AlAT, fosfatazy alkalicznej, bilirubiny) oraz alergiczne zapalenie wątroby, duszność, obrzęk płuc, zawroty głowy, uczucie oszołomienia, zmęczenie, drażliwość, parestezje, zaburzenia widzenia (niewyraźne widzenie), częste oddawanie moczu, impotencja, zwiększenie stężenie prolaktyny we krwi.

Interakcje
Podczas leczenia werapamilem nie należy podawać dożylnie leków blokujących receptory β-adrenergiczne. Sok grejpfrutowy może hamować metabolizm werapamilu, nasilając jego działanie i toksyczność - nie stosować łącznie. W przypadku jednoczesnego stosowania werapamilu i leków zmniejszających siłę skurczu mięśnia sercowego lub hamujących powstawanie i przewodzenie bodźców, np. leków blokujących receptory β-adrenergiczne, leków przeciwarytmicznych oraz anestetyków wziewnych, może dojść do sumowania się działań niepożądanych (bloki przedsionkowo-komorowe, bradykardia, niedociśnienie, niewydolność serca). Werapamil nasila działanie leków zwiotczających mięśnie. Stosowany z chinidyną zwiększa ryzyko wystąpienia niedociśnienia i obrzęku płuc (zwłaszcza u pacjentów z kardiomiopatią przerostową). Zwiększa stężenie digoksyny we krwi - w przypadku leczenia skojarzonego z digoksyną lub innymi glikozydami naparstnicy należy kontrolować stężenie tych leków we krwi, odpowiednio modyfikując ich dawkę. Zwiększa stężenie atenololu, metoprololu, propranololu oraz prazosyny. Nasila działanie innych leków hipotensyjnych. Nasila działanie i toksyczność karbamazepiny. Nasila neurotoksyczność litu. Ryfampicyna, fenytoina, fenobarbital osłabiają działanie werapamilu. Cymetydyna nasila działanie werapamilu.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Dławica piersiowa: zwykle 120 mg 3-4 razy na dobę; u większości pacjentów z dławicą powysiłkową może być skuteczna dawka 80 mg 3 razy na dobę; u pacjentów z dławicą spoczynkową i dławicą Prinzmetala dawki mniejsze niż 120 mg 3 razy na dobę prawdopodobnie nie będą skuteczne. Tachykardie nadkomorowe: 40-120 mg 3-4 razy na dobę. Nadciśnienie tętnicze samoistne: zwykle 40-120 mg 3-4 razy na dobę. Podczas długotrwałego stosowania nie należy przekraczać dawki 480 mg/dobę. Istnieje możliwość stosowania większych dawek dobowych w przypadku krótkotrwałego stosowania.
U pacjentów z niewydolnością wątroby dawkę dobową zwykle należy zmniejszyć o 30% (u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby czas eliminacji werapamilu ulega wydłużeniu o 14-16 h). U pacjentów w podeszłym wieku lub o małej masie ciała zaleca się zmniejszenie dawki początkowej. Zwykle nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Tabletki należy przyjmować w czasie lub zaraz po posiłku, z niewielką ilością płynu.

Uwagi
Preparat może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, zwłaszcza na początku leczenia.