Nazwa produktu leczniczego: Spironol 100

Skład: Spironolactonum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 100 mg
Wielkość opakowania: 20 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Grodziskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa Sp. z o.o.
Wytwórca: Grodziskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa Sp. z o.o.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL



Działanie
Lek moczopędny, antagonista aldosteronu. Działanie polega na konkurencyjnym wiązaniu zależnych od aldosteronu receptorów cytoplazmatycznych odpowiedzialnych za wymianę sodowo-potasową w dystalnych częściach kanalików nerkowych. Związanie receptora powoduje zahamowanie wychwytu zwrotnego jonów sodowych, zwiększając w ten sposób wydalanie sodu i powodując umiarkowany wzrost wydalania wody w moczu oraz zatrzymywanie jonów potasowych w surowicy. Działanie hipotensyjne spironolaktonu związane jest ze zmniejszeniem objętości osocza i płynu zewnątrzkomórkowego, które następnie wpływa na kompensacyjne zmniejszenie oporu obwodowego. Spironolakton dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność wynosi ok. 73%. Pokarm zwiększa jego biodostępność o prawie 100% oraz zmniejsza efekt pierwszego przejścia przez wątrobę. Stopień wiązania się z białkami wynosi ok. 90%. Spironolakton jest szybko i intensywnie metabolizowany. Około 25-30% podanego spironolaktonu jest przekształcane do kanrenonu. Spironolakton i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki (także w postaci niezmienionej), a w następnej kolejności wraz z żółcią w kale. T0,5 dla spironolaktonu wynosi 1,3-1,4 h, dla kanrenonu 8,9-23 h

Wskazania
Diagnostyka hiperaldosteronizmu pierwotnego. Krótkotrwałe leczenie hiperaldosteronizmu pierwotnego przed planowanym zabiegiem operacyjnym. Długotrwałe leczenie hiperaldosteronizmu pierwotnego u pacjentów z nieoperacyjnym gruczolakiem nadnercza lub u pacjentów nie wyrażających zgody na leczenie operacyjne. Leczenie obrzęków spowodowanych hipernatremią u pacjentów z zastoinową niewydolnością krążenia, u których inne leki są nieskuteczne bądź przeciwwskazane. Leczenie obrzęków lub przesięków u pacjentów z marskością wątroby. Leczenie obrzęków u pacjentów z zespołem nerczycowym, gdy leczenie przyczynowe w skojarzeniu z innymi lekami moczopędnymi i ograniczeniem spożycia soli jest nieskuteczne. Nadciśnienie tętnicze samoistne u pacjentów, u których inne leki przeciwnadciśnieniowe są nieskuteczne lub przeciwwskazane. Leczenie odwadniające u pacjentów z niedoborem potasu, gdy inne leki są nieskuteczne lub przeciwwskazane. Zapobieganie wystąpieniu hipokaliemii u pacjentów przyjmujących glikozydy naparstnicy, gdy inne leki zapobiegające hipokaliemii są nieskuteczne lub przeciwwskazane.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na spironolakton lub inne składniki preparatu. Bezmocz. Hiperkaliemia. Hiponatremia. Ostra, ciężka lub szybko nasilająca się niewydolność nerek (GFR < 10 ml/min). Choroba Addisona.

Środki ostrożności
Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością nerek i nefropatią cukrzycową (możliwość wystąpienia hiperkaliemii). Zwiększone ryzyko hiperkaliemii może wystąpić podczas jednoczesnego stosowania spironolaktonu z preparatami zawierającymi potas lub lekami oszczędzającymi potas (amilorid, triamteren) oraz inhibitorami konwertazy angiotensyny. W przypadku zwiększonego ryzyka hiperkaliemii należy rozważyć zmniejszenie dawki spironolaktonu i kontrolować stężenie potasu we krwi. W przypadku wystąpienia hiperkaliemii należy odstawić spironolakton. Ostrożnie stosować u pacjentów u których istnieje ryzyko zaburzeń równowagi wodno-elektrolitowej: pacjenci z marskością wątroby (ryzyko kwasicy hiperchloremicznej i hiperkaliemii), pacjenci z niewydolnością nerek. Zaburzenia te mogą wystąpić także u chorych z prawidłową czynnością nerek. Ostrożnie stosować u pacjentów w wieku podeszłym i z niewydolnością nerek (ryzyko wystąpienia zaburzeń gospodarki wodno-elektrolitowej może być przyczyną zaburzeń rytmu serca). W czasie równoczesnego stosowania leków moczopędnych występuje ryzyko hiponatremii. Stosowanie spironolaktonu może powodować dodatnie wyniki testów antydopingowych. W trakcie leczenia nie należy spożywać alkoholu. Preparat zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Nie stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Kobiety karmiące piersią nie powinny przyjmować preparatu. Lek przenika do mleka matki.

Działania niepożądane
Niezbyt często: lekkie zażółcenie powłok skórnych i błon śluzowych w przebiegu cholestazy wywołanej lekiem. Rzadko: niespecyficzne zmiany zapalne stwierdzane w miąższu wątroby na podstawie biopsji. Bardzo rzadko: agranulocytoza, trombocytopenia, eozynofilia (pojedyncze przypadki). Może wystąpić: porażenie wiotkie, paraplegia, ataksja (związane z hiperkaliemią), ból głowy, zaburzenia rytmu i przewodnictwa (związane z hiperkaliemią), ospałość i letarg, dezorientacja, zaburzenia libido, krwawienie z błony śluzowej żołądka, owrzodzenie błony śluzowej żołądka, biegunka połączona ze skurczami jelit, bóle brzucha, wymioty, u kobiet objawy łagodnego podrażnienia skóry, świąd, łysienie, niewydolność nerek, osteomalacja u kobiet w podeszłym wieku, u kobiet: zaburzenia miesiączkowania, hirsutyzm, pogrubienie głosu, krwawienia postmenopauzalne, u mężczyzn: ginekomastia, zmniejszenie potencji, hiperkaliemia, hiponatremia, hipomagnezemia, przemijający wzrost stężenia mocznika i kreatyniny we krwi, łagodna kwasica metaboliczna, wzrost poziomu enzymów wątrobowych.

Interakcje
Spironolakton podawany w skojarzeniu z innymi lekami oszczędzającymi potas (ACE-I, amiloryd, triamteren), z produktami spożywczymi bogatymi w potas i/lub z solami potasu lub z cyklosporyną może powodować hiperkaliemię. Alkohol, barbiturany, narkotyki przyjęte równocześnie ze spironolaktonem mogą powodować nagłe spadki ciśnienia tętniczego lub niedociśnienie ortostatyczne. Sole litu nie powinny być stosowane równocześnie ze spironolaktonem, ponieważ diuretyki mogą zmniejszać klirens nerkowy soli litu i doprowadzać do ich kumulacji w organizmie. Stosowanie NLPZ równocześnie ze spironolaktonem może spowodować ciężką niewydolność nerek, zmniejszenie siły działania moczopędnego, zmniejszenie siły działania natriuretycznego i zmniejszenie siły działania hipotensyjnego spironolaktonu; dodatkowo może powodować ciężką hiperkaliemię (konieczne jest monitorowanie diurezy oraz stężenia elektrolitów; a także monitorowanie skuteczności działania hipotensyjnego spironolaktonu). Kortykosteroidy o działaniu ogólnoustrojowym mogą osłabiać działanie hipotensyjne spironolaktonu, natomiast leki przeciwpsychotyczne i przeciwdepresyjne mogą nasilać jego działanie hipotensyjne oraz powodować niedociśnienie ortostatyczne. Spironolakton nasila działanie innych preparatów moczopędnych i obniżających ciśnienie tętnicze, dlatego należy rozważyć redukcję dawki produktów leczniczych stosowanych w takich połączeniach. Podawany równocześnie z pochodnymi biguanidów (metformina) może zwiększać ryzyko wystąpienia kwasicy mleczanowej. Osłabia presyjne działanie katecholamin. Stosowanie digoksyny w skojarzeniu ze spironolaktonem może spowodować osłabienie jej eliminacji z organizmu, wydłużać jej okres półtrwania i podwyższać stężenie w surowicy przez osłabienie jej wiązania z białkami (należy z odpowiednią częstotliwością monitorować stężenie digoksyny w osoczu oraz działania niepożądane, związane z jej stosowaniem lub zatruciem). Równoczesne stosowanie cyklosporyny może powodować hiperkaliemię. Preparaty ziołowe zawierające korzeń lukrecji, stosowane równocześnie ze spironolaktonem mogą zwiększać ryzyko hiperkaliemii oraz zmniejszać siłę działania moczopędnego i hipotensyjnego spironolaktonu.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Diagnostyka hiperaldosteronizmu pierwotnego. Spironolakton może być stosowany jako wstępny środek diagnostyczny przy podejrzeniu hiperaldosteronizmu pierwotnego u pacjentów niestosujących dodatkowych ograniczeń dietetycznych. Diagnostyka może być prowadzona w oparciu o test długotrwały (3 - 4 tyg.) lub krótkotrwały (4 dni). Test długotrwały: spironolakton podaje się przez 3 - 4 tyg. w dawce 400 mg/dobę. Jeśli zastosowanie spironolaktonu spowoduje zwiększenie stężenia potasu w surowicy i zmniejszenie wartości ciśnienia tętniczego, test uznawany jest za dodatni. Test krótkotrwały: spironolakton podaje się przez 4 dni w dawce 400 mg/dobę. Jeśli stężenie potasu w surowicy krwi zwiększy się podczas zastosowania spironolaktonu, a następnie zmniejszy się po jego odstawieniu, test uznaje się za dodatni. Leczenie hiperaldosteronizmu pierwotnego: 100-400 mg na dobę do czasu planowego leczenia operacyjnego. U pacjentów niewyrażających zgody na zabieg operacyjny lub u pacjentów z przeciwwskazaniami do zabiegu operacyjnego, spironolakton należy podawać w najmniejszej skutecznej dawce, indywidualnie ustalonej dla każdego pacjenta. Obrzęki (zastoinowa niewydolność serca, marskość wątroby, zespół nerczycowy): dawka początkowa wynosi średnio 100 mg na dobę w dawce jednorazowej lub w 2 dawkach podzielonych. Dawkowanie wstępne należy indywidualnie dostosowywać w przedziale 50-300 mg na dobę. Dawka podtrzymująca wynosi średnio 50-100 mg na dobę. W wodobrzuszu powstałym w przebiegu niewydolności wątroby początkowo podawać 200-300 mg na dobę. W zespole nerczycowym podawać wyłącznie w przypadku nieskuteczności glikokortykosteroidów w dawce 50-150 mg na dobę. Dawkowanie wstępne stosować przez 3-5 dni, a następnie ustalić dawkę podtrzymującą. Nadciśnienie tętnicze samoistne: początkowa dawka dobowa wynosi 50-100 mg jednorazowo lub w 2 dawkach podzielonych, w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Hipokaliemia polekowa (skutek stosowania glikozydów naparstnicy i/lub innych leków moczopędnych, obniżających stężenie potasu): 25-100 mg na dobę, w przypadkach, gdy doustna suplementacja potasu jest niewystarczająca. Dzieci. Początkowa dawka 2-3 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych. Następnie dawka powinna być zmniejszona do dawki podtrzymującej. Dawka podtrzymująca 1-1,5 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych. Maksymalna dawka nie powinna przekraczać 200 mg na dobę. U pacjentów z niewydolnością wątroby zaleca się podawanie spironolaktonu w dawce wstępnej od 100 do 200 mg na dobę w dawce jednorazowej. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (pacjenci z GFR wyższym niż 50 ml/min) należy podzielić zalecaną dawkę dobową na dawki jednorazowe, podawane co 6 lub co 12 h. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (pacjenci z GFR od 10 do 50 ml/min) należy podzielić dawkę dobową na dawki podawane co 12-24 h. U pacjentów z GFR niższym niż 10 ml/ min należy unikać podawania leku.

Uwagi
Ze względu na podwyższenie aktywności estrogenowej u kobiet zaleca się kontrolę gruczołów piersiowych ze względu na potencjalną możliwość rozwoju raka piersi. Preparat wywiera umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Produkt może powodować nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego oraz upośledzać zdolność koncentracji i zmniejszać szybkość reakcji.