Nazwa produktu leczniczego: Spiriva

Skład: Tiotropium
Postać farmaceutyczna: proszek do inhalacji w kapsułkach twardych
Dawka: 18 mcg /dawkę inh.
Wielkość opakowania: 30 kaps. 30 kaps. z inhalatorem 90 kaps.
Podmiot odpowiedzialny: Boehringer Ingelheim International GmbH
Wytwórca: Boehringer Ingelheim Pharma GmbH


Działanie
Lek przeciwcholinergiczny - długo działający, wybiórczy antagonista receptorów muskarynowych w drogach oddechowych, powodujący rozkurcz oskrzeli. Poprzez wiązanie się z receptorami muskarynowymi mięśni gładkich oskrzeli, hamuje cholinergiczny (zwężający oskrzela) efekt działania acetylocholiny wydzielanej na zakończeniach nerwów w układzie przywspółczulnym. Działanie leku jest zależne od dawki i utrzymuje się ponad 24 h. Długotrwałe działanie jest prawdopodobnie spowodowane powolną dysocjacją cząsteczki leku od receptora M3, przy czym okres połowicznej dysocjacji jest znacznie dłuższy w porównaniu z ipratropium. Stosowany wziewnie odznacza się wybiórczym, miejscowym działaniem na oskrzela. Rozszerzenie oskrzeli jest wynikiem działania miejscowego, nie ogólnoustrojowego. Po podaniu leku drogą wziewną całkowita biodostępność wynosi 19,5% (proszek do inh. w kaps.) i 33% (roztwór do inhalacji), co sugeruje dużą dostępność frakcji trafiającej do płuc. Lek słabo wchłania się z przewodu pokarmowego (10-15%). Maksymalne stężenie leku we krwi występuje po upływie 5 min od inhalacji. Wiąże się w 72% z białkami osocza. Stopień biotransformacji jest mały. Po podaniu dożylnym bromek tiotropium jest wydalany głównie z moczem w postaci niezmienionej (74%). Głównym procesem metabolicznym jest nieenzymatyczny rozkład estru. Badania wskazują, że pozostała część leku (<20% dawki podanej drogą dożylną) jest metabolizowana na drodze zależnej od cytochromu P-450 oksydacji. Po podaniu drogą wziewną, wydalanie z moczem wynosi 14% zastosowanej dawki, reszta leku, głównie niezaabsorbowana w jelitach, jest wydalana z kałem. Okres półtrwania eliminacji leku wynosi 5-6 dni po inhalacji.

Wskazania
Lek rozszerzający oskrzela w leczenie podtrzymującym w celu złagodzenia objawów u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP).

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na bromek tiotropium, atropinę lub jej pochodne (takie jak ipratropium czy oksytropium), bądź też którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu, w tym zawartą w kaps. do inhalacji laktozę jednowodną, zawierającą białka mleka.

Środki ostrożności
Preparatu nie należy stosować jako doraźnego leczenia ostrych napadów skurczu oskrzeli, tzn. w stanach zagrażających życiu. Należy zachować ostrożność u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania, rozrostem gruczołu krokowego lub niedrożnością szyi pęcherza moczowego oraz u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca. U pacjentów z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 50 ml/min) lek należy stosować jedynie w przypadku, gdy spodziewana korzyść dla pacjenta przewyższa potencjalne ryzyko. Brak doświadczeń w stosowaniu leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku u dzieci - nie należy stosować u pacjentów <18 lat.

Ciąża i laktacja
Nie stosować w ciąży, jeżeli nie jest to bezwzględnie konieczne. Nie zaleca się stosowania w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Często: suchość błony śluzowej jamy ustnej. Niezbyt często lub rzadko: zawroty głowy, ból głowy, zaburzenia smaku, niewyraźne widzenie, migotanie przedsionków, kołatanie serca, częstoskurcz nadkomorowy, tachykardia, kaszel, zapalenie jamy ustnej, choroba refluksowa przełyku, krwawienie z nosa, dysfonia, zapalenie gardła, zaparcia, nudności, kandydoza jamy ustnej i gardła, dysfagia, wysypka, świąd, bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, zatrzymanie moczu. Rzadko lub częstość nieznana: bezsenność, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe, jaskra, tachykardia, kołatanie serca, skurcz oskrzeli, zapalenie krtani, zapalenie zatok, próchnica zębów, zapalenie dziąseł, zapalenie języka, niedrożność jelit (w tym porażenna niedrożność jelit), nadwrażliwość (w tym reakcje natychmiastowe), obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, zakażenie skóry lub owrzodzenie skóry, suchość skóry, zakażenie dróg moczowych. Częstość nieznana: odwodnienie, obrzęk stawów. Działanie przeciwchoIinergiczne leku może nasilać się z wiekiem. Podobnie jak inne leki podawane drogą wziewną, bromek tiotropium może powodować odruchowy skurcz oskrzeli.

Interakcje
Jakkolwiek nie przeprowadzono badań oceniających interakcje leku, jednakże równoczesne podawanie bromku tiotropium z innymi lekami często stosowanymi w leczeniu POChP, takimi jak: sympatykomimetyki rozszerzające oskrzela, metyloksantyny, kortykosteroidy w postaci doustnej i wziewnej, nie powodowało wystąpienia niepożądanych interakcji. Jednoczesne podawanie bromku tiotropium z innymi lekami o działaniu przeciwcholinergicznym nie było badane - ich jednoczesne stosowanie nie jest zalecane.

Dawkowanie
Wziewnie. Dorośli. Proszek do inhalacji w kaps.: 1 inhalacja zawartości 1 kaps. raz na dobę, o tej samej porze dnia. Stosować wyłącznie z inhalatorem HandiHaler. Roztwór do inhalacji: 2 rozpylenia (odpowiadające 1 dawce leczniczej, tj. 5 µg) raz na dobę, o tej samej porze dnia. Stosować wyłącznie z inhalatorem Respimat. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek, zaburzeniami czynności wątroby oraz osoby w podeszłym wieku mogą stosować lek w zalecanej dawce.

Uwagi
Kapsułek nie należy połykać. Nie wolno dopuścić, aby podczas inhalacji preparat dostał się do oczu - w przypadku dostania się leku do oka i wystąpienia objawów niepożądanych ze strony tego narządu, należy natychmiast przerwać stosowanie preparatu i skonsultować się z lekarzem specjalistą. Suchość błony śluzowej jamy ustnej związana z leczeniem przeciwcholinergicznym może po dłuższym czasie powodować próchnicę zębów. Wystąpienie zawrotów głowy lub niewyraźnego widzenia podczas terapii może mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.