Nazwa produktu leczniczego: Speridan 1 mg

Skład: Risperidonum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 1 mg
Wielkość opakowania: 20 tabl. 28 tabl. 30 tabl. 60 tabl. 100 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Actavis Group Ltd.
Wytwórca: Actavis Ltd. Actavis hf.
Kraj wytwórcy (kod kraju): MT, IS


Działanie
Lek przeciwpsychotyczny - selektywny antagonista monoamin. Rysperydon silnie wiąże się z receptorami serotoninergicznymi 5-HT2 i receptorami dopaminergicznymi D2. Blokuje także receptory α1-adrenergiczne oraz w mniejszym stopniu receptory histaminergiczne H1 i α2-adrenergiczne. Nie wiąże się z receptorami cholinergicznymi. Chociaż rysperydon jest silnym antagonistą receptorów D2, łagodzącym tzw. pozytywne objawy schizofrenii, to jednak powoduje mniejszą katalepsję i słabiej zmniejsza czynność motoryczną niż tradycyjne neuroleptyki. Dominujące ośrodkowe działanie antagonistyczne na receptory serotoninergiczne może zmniejszyć tendencję rysperydonu do wywoływania pozapiramidowych działań niepożądanych i rozszerzyć jego działanie terapeutyczne na negatywne i afektywne objawy schizofrenii. Po podaniu doustnym rysperydon wchłania się całkowicie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 1-2 h od podania. Pokarm nie ma istotnego wpływu na wchłanianie leku. U większości pacjentów stan stacjonarny rysperydonu jest osiągany w ciągu 1 dnia, a 9-hydroksyrysperydonu w ciągu 4-5 dni. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi 88% dla rysperydonu i 77% dla 9-hydroksyrysperydonu. Rysperydon jest metabolizowany przez izoenzym CYP2D6 do 9-hydroksyrysperydonu, który ma podobne działanie farmakologiczne jak rysperydon. Rysperydon i 9-hydroksyrysperydon stanowią aktywną frakcję przeciwpsychotyczną. Po podaniu doustnym, u pacjentów z psychozą z szybkim metabolizmem, okres półtrwania rysperydonu wynosi 3 h, a u pacjentów z wolnym metabolizmem okres półtrwania rysperydonu jest przedłużony do 16 h. Okres półtrwania 9-hydroksyrysperydonu i tym samym całkowity efekt przeciwpsychotyczny frakcji aktywnej wynosi 24 h. W ciągu 1 tygodnia doustnego podawania rysperydonu, 70% dawki jest wydalane z moczem, a 14% z kałem. 35-45% dawki w moczu stanowi rysperydon i 9-hydroksyrysperydon. U pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z niewydolnością nerek stężenie rysperydonu we krwi było większe, a eliminacja leku wydłużona.

Wskazania
Leczenie ostrych i przewlekłych psychoz schizofrenicznych i innych stanów psychotycznych, w których dominują objawy pozytywne (takie jak omamy, urojenia, zaburzenia myślenia, wrogość, podejrzliwość) i (lub) objawy negatywne (takie jak stępienie uczuć, emocjonalne i społeczne wycofywanie się, zubożenie wypowiedzi). Preparat łagodzi również objawy zaburzeń afektywnych (takich jak depresja, poczucie winy, niepokój) związanych ze schizofrenią. Lek jest również skuteczny w utrzymywaniu klinicznej poprawy w trakcie kontynuacji leczenia u pacjentów, u których wystąpiła początkowa odpowiedź na leczenie.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na rysperydon lub pozostałe składniki preparatu.

Środki ostrożności
Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami sercowo-naczyniowymi, a dawka leku powinna być zwiększana stopniowo; w przypadku wystąpienia niedociśnienia, należy rozważyć zmniejszenie dawki leku. W przypadku wystąpienia objawów późnej dyskinezy, należy poważnie rozważyć zakończenie leczenia przeciwpsychotycznego, także rysperydonem. W przypadku wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego należy przerwać leczenie przeciwpsychotyczne, także rysperydonem. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek oraz u osób w podeszłym wieku. Paradoksalnie, leki przeciwpsychotyczne mogą nasilać objawy, takie jak pobudzenie, niepokój i agresywność; w przypadku wystąpienia takich objawów, może być konieczne zmniejszenie dawki rysperydonu lub zaprzestanie leczenia, podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych. Należy zachować ostrożność, przepisując lek pacjentom z otępieniem z ciałkami Lewy'ego lub pacjentom z chorobą Parkinsona, ponieważ teoretycznie może to prowadzić do nasilenia choroby; może również zwiększyć się ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego. Zaleca się ostrożność podczas leczenia pacjentów z padaczką. Przed przepisaniem rysperydonu pacjentom w podeszłym wieku z otępieniem, należy rozważyć stosunek ryzyka do korzyści, biorąc pod uwagę ryzyko wystąpienia naczyniowo-mózgowych działań niepożądanych w tej grupie pacjentów. Nie jest zalecane przepisywania leku pacjentom z otępieniem, u których w wywiadzie występowały choroby naczyń mózgowych lub przemijające napady niedokrwienne, nadciśnienie lub cukrzyca. W badaniach klinicznych u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, leczonych furosemidem i rysperydonem stwierdzono więcej przypadków zgonów, w porównaniu z pacjentami, którzy przyjmowali sam rysperydon lub sam furosemid. Rysperydon należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze zdiagnozowaną chorobą sercowo-naczyniową, w tym chorobą przebiegającą z wydłużeniem odstępu QT; dawkę leku należy zwiększać stopniowo. Zaleca się ostrożność w przypadku przepisywania leków, które wydłużają odstęp QT. Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z hiperprolaktynemią niezwiązaną z przyjmowaniem leków; szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z nowotworami potencjalnie zależnymi od prolaktyny (np. rak piersi). Nie ma doświadczenia klinicznego dotyczących leczenia preparatem dzieci w wieku poniżej 15 lat - stosowanie leku w tej grupie pacjentów nie jest zalecane. Preparat zawiera laktozę - pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego preparatu.

Ciąża i laktacja
Lek należy stosować podczas ciąży tylko w przypadku, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Nie należy stosować leku podczas karmienia piersią.

Działania niepożądane
Często (>1/100, <1/10): pobudzenie, niepokój; bezsenność, ból głowy, uspokojenie; zwiększenie masy ciała. Niezbyt często (>1/1000, <1/100): senność, zmęczenie, zawroty głowy, trudności w koncentracji, objawy pozapiramidowe (drżenie, sztywność, nadmierne ślinienie się, spowolnienie ruchowe, akatyzja, ostra dystonia); niewyraźne widzenie; niedociśnienie (również niedociśnienie ortostatyczne), tachykardia (również tachykardia odruchowa), ortostatyczne zawroty głowy, nadciśnienie; nieżyt nosa; zaparcie, niestrawność, nudności lub wymioty, ból brzucha; wysypka skórna i inne reakcje alergiczne; nietrzymanie moczu; priapizm, zaburzenia erekcji, zaburzenia ejakulacji, zaburzenia orgazmu. Bardzo rzadko (<1/10 000): zgłoszono niewielkie zmniejszenie liczby neutrofili i trombocytów; hiperglikemia, zaostrzenie istniejącej cukrzycy; zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych; obrzęki, świąd, wysypka, nadwrażliwość na światło; osłabienie siły mięśniowej. Rysperydon może powodować zależne od dawki zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi. Możliwe związane z tym objawy to: mlekotok, ginekomastia, zaburzenia cyklu miesiączkowego, a nawet brak miesiączki. Podczas leczenia preparatem zgłaszano zaburzenia bilansu wodnego spowodowane polidypsją lub zespołem nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego, późne dyskinezy, złośliwy zespół neuroleptyczny, zaburzenia termoregulacji i drgawki. Podczas leczenia rysperydonem zgłaszano zaburzenia naczyniowo-mózgowe, w tym incydenty naczyniowo-mózgowe i przemijające napady niedokrwienne. Rzadko opisywano ostre objawy odstawienne, w tym nudności, wymioty, potliwość i bezsenność po nagłym przerwaniu leczenia dużymi dawkami leków przeciwpsychotycznych.

Interakcje
Możliwe interakcje rysperydonu z innymi lekami nie są systematycznie oceniane. Rysperydon należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z innymi lekami działającymi na o.u.n. Jednoczesne podawanie z innymi lekami przeciwpsychotycznymi, litem, lekami przeciwdepresyjnymi, lekami stosowanymi w chorobie Parkinsona i lekami o ośrodkowym działaniu przeciwcholinergicznym zwiększa ryzyko wystąpienia późnych dyskinez. Działanie α1-adrenolityczne może nasilać działanie obniżające ciśnienie tętnicze krwi fenoksybenzaminy, labetalolu i innych leków sympatykomimetycznych blokujących receptory α, jak również metyldopy, rezerpiny i innych działających ośrodkowo leków przeciwnadciśnieniowych. Rysperydon może antagonizować działanie lewodopy i innych agonistów dopaminy. Karbamazepina zmniejsza stężenie rysperydonu i jego aktywnego metabolitu we krwi, podobnego efektu należy się spodziewać podczas stosowania leków pobudzających enzymy metaboliczne w wątrobie - w przypadku zaprzestania leczenia karbamazepiną lub innymi lekami pobudzającymi enzymy wątrobowe, dawka rysperydonu powinna być ponownie oceniona i jeśli to konieczne, zmniejszona. Chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna, terbinafina i inne silne inhibitory izoenzymu CYP2D6 mogą zwiększać stężenie frakcji aktywnej we krwi - dawka rysperydonu powinna być ponownie oceniona w przypadku rozpoczynania i przerywania jednoczesnego leczenia tymi lekami. Fenotiazyny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i niektóre leki blokujące receptory β-adrenergiczne mogą zwiększać stężenie rysperydonu we krwi; z powodu osłabionego metabolizmu, frakcja aktywnego metabolitu jest mniejsza i dlatego całkowite działanie (frakcji przeciwpsychotycznej) nie zmienia się znacząco klinicznie. Ranitydyna i cymetydyna mogą powodować zwiększenie stężenie rysperydonu we krwi, ale działanie przeciwpsychotyczne niekoniecznie nasila się, ponieważ frakcja aktywnego metabolitu zmniejsza się. Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania z lekami wydłużającymi odstęp QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy IA lub III, antybiotyki, leki przeciwmalaryczne, leki przeciwhistaminowe) lub lekami powodującymi hipokaliemię lub hipomagnezemię (niektóre diuretyki). Rysperydon może nasilać działanie alkoholu.

Dawkowanie
Doustnie. Jeśli jest to uzasadnione z medycznego punktu widzenia, zaleca się stopniowe odstawianie poprzednio stosowanego leku podczas rozpoczynania terapii rysperydonem. Podczas zmiany terapii lekami przeciwpsychotycznymi w postaci depot na leczenie rysperydonem, zalecane jest rozpoczynanie leczenia rysperydonem od zastąpienia nim następnej planowanej iniekcji, jeśli jest to klinicznie uzasadnione. Okresowo należy oceniać potrzebę kontynuacji stosowanego leczenia objawów pozapiramidowych (preparatami przeciw parkinsonizmowi). Dorośli i młodzież ≥ 15 lat. Lek może być podawany 1 lub 2 razy na dobę. Dawka początkowa wynosi 2 mg na dobę. W drugim dniu leczenia dawka może być zwiększona do 4 mg na dobę. Po tym czasie dawka może być indywidualnie zmieniana w zależności od odpowiedzi klinicznej. Optymalna dawka lecznicza wynosi zazwyczaj 4-6 mg na dobę. U niektórych pacjentów bardziej odpowiednie może być wolniejsze zwiększanie dawki oraz mniejsza dawka początkowa i podtrzymująca. Dawki większe niż 10 mg na dobę nie zwiększały działania przeciwpsychotycznego, ale mogą powodować wystąpienie objawów pozapiramidowych. Nie należy stosować dawek większych niż 16 mg na dobę, ze względu na brak dowodów na bezpieczeństwo stosowania. W celu uzyskania dodatkowego działania sedatywnego, należy raczej zastosować dodatkowo inny lek (taki jak benzodiazepiny) zamiast zwiększać dawkę rysperydonu. U osób w podeszłym wieku zalecana dawka początkowa wynosi 0,5 mg 2 razy na dobę; dawka pojedyncza może być indywidualnie dostosowana przez zwiększanie o 0,5 mg do dawki 1-2 mg 2 razy na dobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek zalecana dawka początkowa wynosi 0,25 mg 2 razy na dobę; w zależności od odpowiedzi na leczenie, dawkę można zwiększyć do dawki 1-2 mg 2 razy na dobę. Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłku, popijając odpowiednią ilością płynu.

Uwagi
Zaleca się stopniowe odstawianie leku. Rysperydon może zaburzyć sprawność psychofizyczną. Pacjenci powinni być poinformowani o tym, aby nie prowadzić pojazdów i nie obsługiwać urządzeń mechanicznych do czasu oceny indywidualnej reakcji na lek. Niewskazane jest spożywanie alkoholu w czasie leczenia preparatem.