Skocz do zawartości


  • Proszę się zalogować aby odpowiedzieć

Ankieta: Ocena preparatu - Sortis 20 (0 użytkowników głosowało)

Jak oceniasz?

  1. Polecam (0 głosów [0.00%])

    Procent głosów: 0.00%

  2. Nie polecam (0 głosów [0.00%])

    Procent głosów: 0.00%

Głosuj Goście nie mogą głosować

#1
Leksykon Leków

Leksykon Leków

    :)

  • Spec
  • PipPipPipPipPipPipPipPipPip
  • 9417 postów
  • Płeć:Mężczyzna
Nazwa produktu leczniczego: Sortis 20

Skład: Atorvastatinum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 20 mg
Wielkość opakowania: 14 tabl. 30 tabl. 84 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Parke Davis GmbH
Wytwórca: Gödecke AG
Kraj wytwórcy (kod kraju): D



Działanie
Selektywny, kompetycyjny inhibitor reduktazy HMG-CoA, enzymu ograniczającego szybkość syntezy cholesterolu, katalizującego przemianę 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A do mewalonianu, prekursora steroli, w tym cholesterolu. Atorwastatyna zmniejsza stężenie cholesterolu i lipoprotein we krwi przez hamowanie reduktazy HMG-CoA i biosyntezy cholesterolu w wątrobie oraz zwiększa liczbę receptorów wątrobowych dla LDL na powierzchni błony komórkowej hepatocytów, co prowadzi do zwiększenia wychwytu i katabolizmu LDL. Zmniejsza wytwarzanie LDL i ilość cząsteczek LDL, wywołuje znaczne i utrzymujące się zwiększenie aktywności receptora LDL oraz korzystnie zmienia jakość krążących cząsteczek LDL. Zmniejsza stężenie cholesterolu LDL (LDL-C) u pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną, którzy nie reagowali z reguły na leczenie zmniejszające stężenie lipidów we krwi. Atorwastatyna zmniejsza stężenie cholesterolu całkowitego (o 30-46%), LDL-C (o 41-61%), apolipoproteiny B (o 34-50%) i triglicerydów (o 14-33%) oraz zwiększa stężenie HDL-C i apolipoproteiny A1. Po podaniu doustnym atorwastatyna wchłania się szybko z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 1-2 h. Całkowita biodostępność wynosi ok. 12%, a ogólnoustrojowa aktywność hamująca reduktazę HMG-CoA wynosi ok. 30%. Z białkami osocza wiąże się w ponad 98%. Jest metabolizowana w wątrobie przez cytochrom P-450 3A4 do pochodnych orto- i parahydroksylowych i różnych produktów beta-oksydacji. Około 70% działania hamującego na reduktazę HMG-CoA przypisuje się aktywnym metabolitom. Lek wydalany jest głównie z żółcią. Średni T0,5 wynosi ok. 14 h. Okres półtrwania działania hamującego reduktazę HMG-CoA wynosi 20-30 h, ze względu na wpływ aktywnych metabolitów. Niewydolność nerek nie wpływa na stężenie atorwastatyny i jej aktywnych metabolitów we krwi ani na jej skuteczność. Stężenie atorwastatyny i jej aktywnych metabolitów we krwi jest znacznie zwiększone (Cmax ok. 16 razy i AUC ok. 11 razy) u pacjentów z przewlekłym poalkoholowym uszkodzeniem wątroby (Childs-Pugh B).

Wskazania
Uzupełnienie leczenia dietetycznego w celu obniżenia podwyższonego stężenia całkowitego cholesterolu, LDL-C, apolipoproteiny B i triglicerydów u dorosłych, młodzieży oraz dzieci w wieku 10 lat lub starszych z hipercholesterolemią pierwotną, w tym heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną, lub z hiperlipidemią złożoną (mieszaną) (odpowiadającą hiperlipidemii typu IIa i IIb wg klasyfikacji Fredrickson'a) w przypadku niewystarczającej odpowiedzi na stosowanie diety i innych niefarmakologicznych metod leczenia. Obniżenie stężenia cholesterolu całkowitego i LDL-C u dorosłych z homozygotyczną postacią rodzinnej hipercholesterolemii jako terapia dodana do innych sposobów terapii hipolipemizującej (np. afereza LDL-C) lub wtedy, gdy taka terapia jest niedostępna. Zapobieganie zdarzeniom sercowo-naczyniowym u pacjentów, u których ryzyko pierwszego zdarzenia sercowo-naczyniowego oceniane jest jako duże, wraz z działaniami mającymi na celu redukcję innych czynników ryzyka.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Czynna choroba wątroby lub niewyjaśniona, trwale zwiększona aktywność aminotransferaz w osoczu przekraczająca 3-krotnie górną granicę normy. Miopatia. Ciąża. Okres karmienia piersią. Kobiety w wieku rozrodczym nie stosujące skutecznych metod antykoncepcji.

Środki ostrożności
Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów spożywających znaczne ilości alkoholu i (lub) z chorobami wątroby w wywiadzie. W przypadku utrzymującego się zwiększenia aktywności aminotransferaz większego niż 3-krotna wartość górnej granicy normy zaleca się zmniejszenie dawki leku lub jego odstawienie. U pacjentów bez choroby niedokrwiennej serca w wywiadzie, którzy w ostatnim czasie przebyli udar mózgowy lub przejściowy atak niedokrwienny mózgu (TIA), stwierdzono częstsze występowanie udarów krwotocznych, w grupie pacjentów leczonych dawką 80 mg w porównaniu z grupą otrzymującą placebo. U tych pacjentów stosunek ryzyka do korzyści nie jest jasny; przed włączeniem atorwastatyny należy ocenić potencjalne ryzyko wystąpienia udaru krwotocznego. Należy zachować ostrożność u pacjentów predysponowanych do wystąpienia rabdomiolizy: z zaburzeniami czynności nerek, z niedoczynnością tarczycy, z chorobami mięśni lub dziedzicznymi chorobami mięśni w wywiadzie rodzinnym, z uszkodzeniem mięśni związanym z wcześniejszym przyjmowaniem statyn lub fibratów, z chorobami wątroby w wywiadzie i (lub) u pacjentów spożywających duże ilości alkoholu oraz u pacjentów w podeszłym wieku (> 70 lat). W tych grupach pacjentów należy oznaczać aktywność CK przed rozpoczęciem leczenia - jeżeli aktywność CK jest wyższa niż 5-krotność górnej granicy normy nie należy rozpoczynać leczenia. Podawanie leku musi być przerwane, jeśli nastąpi znaczne zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej (>10 razy powyżej górnej granicy normy), a także w przypadku wystąpienia objawów ze strony mięśni (bólu mięśni, kurczu lub osłabienia mięśni zwłaszcza, jeśli towarzyszy temu ogólne złe samopoczucie lub gorączka) i zwiększeniu aktywności CK powyżej 5-krotności górnej granicy normy; jeżeli objawy ze strony mięśni są znacznie nasilone i na co dzień wywołują dyskomfort należy rozważyć przerwanie terapii nawet gdy aktywność CK jest niższa niż 5-krotność górnej granicy normy. Ryzyko wystąpienia rabdomiolizy rośnie podczas jednoczesnego stosowania leków mogących zwiększać stężenie atorwastatyny w osoczu (np: cyklosporyny, erytromycyny, klarytromycyny, itrakonazolu, ketokonazolu, nefazodonu, niacyny, gemfibrozylu i innych pochodnych kwasu fibrynowego oraz inhibitorów proteazy HIV). Ryzyko miopatii może być zwiększone podczas jednoczesnego stosowania ezetymibu. Należy rozważyć zastosowanie alternatywnych leków. W razie podejrzenia rozwinięcia śródmiąższowej choroby płuc należy przerwać stosowanie preparatu. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu leku na rozwój dzieci. Preparaty zawierają laktozę - nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Podawanie preparatu w ciąży i okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji.

Działania niepożądane
Często: Zapalenie błony śluzowej nosa i gardła; ból gardła, krtani, krwawienia z nosa; zaparcia, wzdęcia, dyspepsja, nudności, biegunka; reakcje alergiczne; hiprglikemia, ból głowy; ból mięsni stawów, bóle kończyn, bóle kostno-stawowe, skurcze mięśni, obrzęk stawów; bóle pleców; nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, zwiększenie stężenia kinazy kreatynowej we krwi. Niezbyt często: jadłowstręt, wymioty, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, odbijanie się; łysienie, hipoglikemia, zapalenie trzustki; niepamięć, koszmary senne, bezsenność; zawroty głowy, parestezje, niedoczulica, zaburzenia smaku; nieostre widzenie, zapalenie wątroby; pokrzywka, świąd, wysypka; szumy uszne; ból szyi, zmęczenie mięśni; impotencja; złe samopoczucie, przyrost masy ciała, osłabienie, ból w klatce piersiowej, obrzęki obwodowe, zmęczenie, gorączka; obecność białych krwinek w moczu. Rzadko: małopłytkowość; neuropatia obwodowa; zaburzenia widzenia; cholestaza; obrzęk naczynioruchowy; miopatia, zapalenie mięśni, rabdomioliza. Bardzo rzadko: anafilaksja; niewydolność wątroby; obrzęk naczynioruchowy, wysypka pęcherzowa (w tym rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona oraz toksyczno martwicze oddzielanie naskórka); utrata słuchu; zerwanie ścięgna; ginekomastia. W trakcie stosowania atorwastatyny obserwowano zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy (zmiany te były zazwyczaj łagodne i przemijające i nie wymagały przerwania terapii). Istotne klinicznie (>3 razy GGN) zwiększenie aktywności aminotransferaz we krwi wystąpiło u 0,8% pacjentów (było ono zależne od dawki leku i odwracalne u wszystkich pacjentów). Zwiększenie aktywności CK we krwi (> 3 razy powyżej GGN) zanotowano u 2,5% pacjentów. Ponad 10-krotne zwiększenie aktywności CK wystąpiło u 0,4% pacjentów. U dzieci często występowały: ból głowy; ból brzucha; zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej we krwi. Na podstawie dostępnych danych można się spodziewać, że częstość, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych u dzieci będą takie same jak u pacjentów dorosłych. Dane dotyczące długoterminowego bezpieczeństwa u dzieci są ograniczone. W trakcie leczenia niektórymi statynami zgłaszano następujące działania niepożądane: utrata pamięci, zaburzenia seksualne, depresja, pojedyncze przypadku śródmiąższowej choroby płuc, szczególnie w trakcie długotrwałego leczenia.

Interakcje
Szczególną ostrożność należy zachować podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów cytochromu P450 3A4 (np.: cyklosporyny, antybiotyków makrolidowych w tym erytromycyny i klarytromycyny, nefazodonu, leków przeciwgrzybiczych z grupy azoli w tym itrakonazolu i inhibitorów proteazy HIV), pochodnych kwasu fibrynowego, ezetymibu i niacyny ze względu na ryzyko miopatii, a w sporadycznych wypadkach rabdomiolizy i zaburzeń czynności nerek na skutek mioglobinurii. Jeśli pacjent otrzymuje leki zwiększające stężenie atorwastatyny w osoczu, należy zmniejszyć dawkę początkową atorwastatyny. W przypadku cyklosporyny, klarytromycyny, erytromycyny i itrakonazolu należy rozważyć zastosowanie mniejszej dawki maksymalnej atorwastatyny i odpowiednio kontrolować pacjenta. Nie zaleca się spożywania dużych ilości soku grejpfrutowego podczas kuracji atorwastatyną. Brak badań dotyczących interakcji z werapamilem i amiodaronem - jednak jednoczesne podanie z atorwastatyną może doprowadzić do zwiększenia całkowitego jej wpływu na organizm. Atorwastatyna i jej metabolity są substratami transportera OATP1B1; jednoczesne stosowanie cyklosporyny zwiększa ekspozycję na atorwastatynę - w przypadku konieczności jednoczesnego stosowania tych leków dawka atorwastatyny nie powinna być większa niż 10 mg. Chlorowodorek diltiazemu zwiększa ekspozycję na atorwastatynę; należy monitorować klinicznie pacjentów po włączeniu diltiazemu lub po zmianie dawki. Induktory cytochrom P-450 3A4 (np. efawirenz, ryfampicyna, preparaty zawierające ziele dziurawca) mogą zmniejszać stężenie atorwastatyny. Ze względu na podwójny mechanizm interakcji z ryfampicyną (indukcja cytochromu P450 3A4 oraz zahamowanie aktywności transportera OATP1B1 w hepatocytach) zaleca się łączne podanie obydwu leków, gdyż opóźnione podanie atorwastatyny po podaniu ryfampicyny wiązało się z istotnym zmniejszeniem stężenia atorwastatyny w osoczu. Jednoczesne podawanie digoksyny z atorwastatyną w dawce 80 mg na dobę zwiększa stężenie digoksyny we krwi o około 20% (interakcja związana w hamowaniem transportu przez białko błonowe - glikoproteinę P) - pacjenci przyjmujący digoksynę powinni być ściśle monitorowani. Jednoczesne przyjmowanie atorwastatyny i doustnych środków antykoncepcyjnych zwiększa stężenie noretysteronu i etynyloestradiolu, co należy uwzględnić podczas ustalania dawek doustnych środków antykoncepcyjnych. U pacjentów otrzymujących atorwastatynę jednocześnie z kolestypolem występuje zmniejszenie (o około 25%) stężenia atorwastatyny i jej aktywnych metabolitów we krwi przy jednoczesnym zwiększeniu efektu hipolipemizującego. Leki zobojętniające kwas żołądkowy (zawierające wodorotlenki glinu i magnezu) zmniejszają stężenie atorwastatyny i jej aktywnych metabolitów we krwi o około 35%, jednak nie ma to wpływu na obniżenie stężenia LDL-c w osoczu. Jednoczesne przyjmowanie atorwastatyny i warfaryny powoduje nieznaczne skrócenie czasu protrombinowego podczas pierwszych dni przyjmowania obu tych leków, czas ten powraca do normy w ciągu 15 dni stosowania atorwastatyny (należy jednak uważnie obserwować pacjentów przyjmujących warfarynę podczas włączania atorwastatyny do ich leczenia). Jednoczesne podawanie 10 mg amlodypiny i 80 mg atorwastatyny zwiększyło o 18% ekspozycję na atorwastatynę. Podczas jednoczesnego stosowania z kwasem fusydowym istnieje ryzyko poważnych problemów dotyczących mięśni, takie jak rozpad mięśni poprzecznie prążkowanych; pacjentów należy ściśle monitorować; może być wskazane tymczasowe odstawienie atorwastatyny. Nie wykazano klinicznie istotnych interakcji atorwastatyny z: fenazonem, cymetydyną, lekami przeciwnadciśnieniowymi i hipoglikemizującymi.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Dawka początkowa wynosi zazwyczaj 10 mg raz na dobę. Dawki należy ustalać indywidualnie na podstawie wartości wyjściowych stężenia LDL-c, celu terapeutycznego i reakcji pacjenta na leczenie. Modyfikacji dawek należy dokonywać w odstępach co najmniej 4 tyg. Maksymalna dawka dobowa wynosi 80 mg. Pierwotna hipercholesterolemia i mieszana hiperlipidemia: zalecana dawka wynosi 10 mg raz na dobę; skuteczność występuje w ciągu 2 tyg. a maksymalna reakcja w ciągu 4 tyg. i utrzymuje się podczas długotrwałego leczenia. Heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna: dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę; dawki należy ustalić indywidualnie, a zmiany dawki należy dokonywać co 4 tyg. do 40 mg raz na dobę; następnie można albo zwiększyć dawkę do maksymalnej dawki 80 mg raz na dobę lub podawać atorwastatynę w dawce 40 mg raz na dobę jednocześnie z lekami wiążącymi kwasy żółciowe. Homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna: 10-80 mg na dobę jako leczenie wspomagające inne sposoby terapii hipolipemizującej lub w przypadku, gdy są niedostępne. Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym: 10 mg raz na dobę; aby uzyskać zalecane stężenie LDL-c, konieczne może być stosowanie większych dawek leku. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek oraz u osób w podeszłym wieku. Dzieci: Hipercholesterolemia stosowanie preparatu powinno być prowadzone przez lekarzy specjalistów; w populacji pacjentów w wieku 10 lat lub starszych, zalecana dawka początkowa atorwastatyny wynosi 10 mg na dobę. Dawka może być zwiększona do 20 mg na dobę w zależności od reakcji na leczenia i tolerancję leku u dzieci. Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania u dzieci przyjmujących dawki wyższe niż 20 mg, co odpowiada około 0,5 mg/kg są ograniczone. Nie należy stosować leku u dzieci w wieku poniżej 10 lat, ze względu na brak danych.
Dawkę dobową atorwastatyny podaje się jednorazowo o dowolnej porze, niezależnie od posiłków.

Uwagi
Przed rozpoczęciem oraz w trakcie leczenia pacjent powinien stosować standardową dietę ubogocholesterolową. Przed rozpoczęciem leczenia należy przeprowadzić badania kontrolne czynności wątroby oraz monitorować czynność wątroby w trakcie terapii.
  • 0

Doradca KFD

Doradca KFD
  • KFD pro

Siemanko, w tym przypadku, mogę polecić Ci takie produkty (dla ułatwienia przygotowałem boks ze zdjęciami):




Poniżej kilka linków do tematów podobnych do Twojego:



0 użytkowników czyta ten temat

0 użytkowników, 0 gości, 0 anonimowych użytkowników


Najważniejsze działy: Kulturystyka | Dieta | Przepisy | Trening | Doping | Fitness | MMA
 Zamknij okienko