Nazwa produktu leczniczego: Sopodorm 15

Skład: Midazolamum
Postać farmaceutyczna: roztwór do wstrzykiwań
Dawka: 7,5 mg/ml
Wielkość opakowania: 5 amp. 2 ml
Podmiot odpowiedzialny: ICN Polfa Rzeszów S.A.
Wytwórca: ICN Polfa Rzeszów S.A. STRIDES ARCOLAB POLSKA Sp. z o.o.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL, PL



Działanie
Imidazolowa pochodna benzodiazepin o krótkim czasie działania: agonista receptora BDZ (receptor benzodiazepinowy, związany z receptorem GABA) o działaniu nasennym, uspokajającym, przeciwlękowym, obniżającym napięcie mięśni, przeciwdrgawkowym, amnestycznym (niepamięć następcza); nie ma działania przeciwbólowego. Charakteryzuje się szybkim początkiem działania - po podaniu dożylnym po około 2-5 min, po podaniu domięśniowym po około 15 min (maksimum działania około 30-60 min.); u dzieci efekt po podaniu i.m. występuje szybciej (odpowiednio 5 i 15-30 min). Po podaniu dożylnym wykazuje dwufazową farmakokinetykę. Dobrze wchłania się po podaniu domięśniowym (biodostępność 90%). U dorosłych i dzieci >1 rż. w 97% wiąże się z białkami osocza (głównie albuminami). Jest metabolizowany w organizmie przy udziale cytochromu P 450 3A4, w około 60-70% do 1-hydroksymidazolamu (o podobnej aktywności jak lek macierzysty) i w około 5% do 4-hydroksymidazolamu. Metabolity są szybko inaktywowane przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i wydalane z moczem. T0,5 wynosi 1,8-6,4 h. Półokres wydalania u dzieci powyżej 1 rż. wynosi 0,78-3,3 h, u noworodków 6,5-12 h. Okres półtrwania może ulegać wydłużeniu: u osób otyłych (około 5,3 h), w podeszłym wieku, z zastoinową niewydolnością serca (dwukrotnie), upośledzeniem czynności wątroby (około 2,5-krotnie). W ostrej niewydolności nerek T0,5 wydłuża się i znamiennie (nawet 10-krotnie) zwiększa się stężenie 1-hydroksymidazolamu we krwi. Przenika przez barierę łożyska, przenika do mleka matki i płynu mózgowo-rdzeniowego.

Wskazania
Premedykacja przedoperacyjna, sedacja z zachowaniem świadomości (monoterapia lub w połączeniu z analgetykiem) przed i w trakcie zabiegów diagnostycznych i zabiegów wykonywanych w znieczuleniu regionalnym; wprowadzenie i podtrzymanie znieczulenia ogólnego (w połączeniu z analgetykiem lub anestetykiem); długotrwała sedacja pacjentów w oddziałach intensywnej terapii (w tym podczas wentylacji zastępczej).

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na benzodiazepiny lub pozostałe składniki preparatu, jaskra z zamkniętym kątem przesączania, wstrząs, śpiączka, ostre zatrucie alkoholowe z upośledzeniem czynności życiowych. Należy zachować ostrożność stosując lek (zwłaszcza jako bolus i.v.) u osób w podeszłym wieku, wyniszczonych, z niestabilnym układem krążenia, chorobami obturacyjnymi płuc, ciężką niewydolnością nerek lub wątroby, miastenią, ciężkimi zaburzeniami wodno-elektrolitowymi. Ciąża (kat. D) - stosować jedynie w przypadku, gdy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu i gdy stosowanie bezpieczniejszego leku alternatywnego jest niemożliwe lub przeciwwskazane; nie stosować w III trymestrze ciąży. Z wyjątkowych wskazań - w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Mogą wystąpić reakcje ze strony układu krążenia i układu oddechowego: zmiany ciśnienia skurczowego (szczególnie hipotonia przy jednoczesnym podaniu z dużą dawką fentanylu, u noworodków), kompensacyjne przyspieszenie akcji serca, zahamowanie ośrodka oddechowego, zaburzenia oddychania (łącznie z bezdechem), zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku oraz z niewydolnością oddechową. Opisywano reakcje paradoksalne (pobudzenie psychoruchowe, agresja, ruchy mimowolne, drżenia mięśniowe, drgawki toniczno-kloniczne), halucynacje, dezorientację. Sporadycznie (poniżej 1%) mogą wystąpić: skurcz krtani lub oskrzeli, duszność, hiperwentylacja, spłycenie i przyspieszenie oddechu, ból i zawroty głowy, kaszel, bradykardia lub tachykardia, przedwczesne skurcze komorowe, rytm bliźniaczy lub węzłowy, kwaśny smak w ustach, ślinotok, nudności, wymioty, czkawka, wydłużenie okresu budzenia, euforia, parestezje, zaburzenia snu, koszmary senne, dysfonia, zaburzenia mowy, nastroju, widzenia (widzenie podwójne, niewyraźne), oczopląs, zwężenie źrenic, zatkanie uszu, zaburzenia równowagi, uczucie pustki w głowie, ziewanie, dreszcze, osłabienie, omdlenie. Lek może wywołać reakcje w miejscu podania: obrzęk, uczucie ciepła lub zimna, ból, stwardnienie, zaczerwienienie, zapalenie żyły. Po długotrwałym stosowaniu dożylnie przy nagłym przerwaniu podaży może powodować zespół odstawienia; zaleca się stopniową redukcję dawek.

Interakcje
Nasila działanie leków wpływających depresyjnie na o.u.n. (leki nasenne, uspokajające, przeciwdepresyjne, przeciwbólowe, alkohol, opioidy, neuroleptyki, anestetyki). Korzystna i wykorzystywana klinicznie interakcja z analgetykami opioidowymi wiąże się z większym ryzykiem depresji krążeniowo-oddechowej. Leki hamujące cytochrom P 450 3A (np. cymetydyna, ketokonazol, itrakonazol, diltiazem, werapamil, erytromycyna) zmniejszają klirens midazolamu. Teoretycznie możliwe są interakcje z lekami hamującymi (in vitro) metabolizm midazolamu: amiodaronem i neuroleptykami lub nasilenie działania leków (cyklosporyny, nifedypiny) przez hamowanie kompetycyjne przez midazolam izoenzymu P 450 3A. Antagonista receptora BDZ (flumazenil) znosi działanie midazolamu. Przez 8 h przed i po podaniu leku nie wolno choremu spożywać napojów alkoholowych.

Dawkowanie
Dorośli. Premedykacja: domięśniowo na 1 h przed zabiegiem 0,07-0,08 mg/kg mc.; pacjenci w wieku powyżej 60 lat, wyniszczeni 0,02-0,05 mg/kg mc. Sedacja z zachowaniem świadomości: dożylnie, w dawkach frakcjonowanych po 0,035 mg/kg mc.; praktycznie zaleca się podanie powoli (2-3 min) dożylnie dawki 1,0-2,5 mg i uzupełnianie dawkami 0,5-1,0 mg z ciągłą obserwacją pacjenta aż do uzyskania odpowiedniego efektu; zwykle nie jest konieczne podanie dawki >5 mg. U osób w wieku podeszłym i z obciążeniami dawka wstępna 1,0-1,5 mg i dawki uzupełniające po 0,5 mg (w tej grupie chorych dawka skuteczna może wynosić 1-2 mg); zwykle nie jest konieczne podanie dawki >3,5 mg. Wprowadzenie do znieczulenia: dawka powinna być dobrana w zależności od stanu i wieku pacjenta, zastosowanej premedykacji oraz rodzaju znieczulenia; pacjenci bez premedykacji - poniżej 55 rż.: dożylnie w ciągu 20-30 s 0,3-0,35 mg/kg mc., wyjątkowo do 0,6 mg/kg mc., powyżej 55 rż. - 0,3 mg/kg mc.; wyniszczeni lub z niewydolnością nerek - 0,15-0,25 mg/kg mc.; po premedykacji z opioidami - poniżej 55 rż.: dożylnie początkowo 0,15-0,35 mg/kg mc.; powyżej 55 rż. - 0,2 mg/kg mc.; wyniszczeni, z chorobami układowymi lub niewydolnością nerek - 0,15 mg/kg mc. Zazwyczaj w ciągu 2-3 min uzyskuje się głęboki sen i zniesienie odruchu rzęsowego. W dalszym przebiegu znieczulenia można stosować dawki powtarzane lub wlew ciągły 0,03-0,1 mg/kg mc./h. Sedacja w oddziale intensywnej terapii: dożylnie dawka nasycająca wstępna 0,01-0,05 mg/kg mc., powtarzana aż do uzyskania odpowiedniej sedacji, następnie dawka podtrzymująca 0,02-0,1 mg/kg mc./h.
Dzieci. Premedykacja: domięśniowo 0,1-0,15 mg/kg mc., sporadycznie do 0,5 mg/kg mc. Sedacja z zachowaniem świadomości: dożylnie powoli, w dawkach frakcjonowanych, dzieci 6 mż.-5 lat 0,05-0,1 mg/kg mc., 6-12 lat 0,025-0,05 mg/kg mc.; z ciągłą obserwacją pacjenta aż do uzyskania odpowiedniego efektu. Niemowlęta poniżej 6 mż. wymagają niższych dawek; przy dawkach większych rośnie ryzyko hipowentylacji. Sedacja w warunkach intensywnej terapii u pacjentów zaintubowanych oddychających spontanicznie: dożylnie dawka nasycająca wstępna 0,05-0,2 mg/kg mc., powtarzana aż do uzyskania odpowiedniej sedacji, następnie dawka podtrzymująca 0,06-0,12 mg/kg mc./h. Noworodki: sedacja w warunkach intensywnej terapii u zaintubowanych noworodków: wlew i.v. 0,03-0,06 mg/kg mc./h; nie stosować wstępnej dawki nasycającej. Dawki dla dzieci otyłych wylicza się na podstawie idealnej masy ciała.

Uwagi
Lek upośledza sprawność psychofizyczną - przez 24 h od przyjęcia preparatu nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać urządzeń mechanicznych.