Nazwa produktu leczniczego: Solian

Skład: Amisulpridum
Postać farmaceutyczna: tabletki
Dawka: 200 mg
Wielkość opakowania: 30 tabl. 90 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Sanofi-Aventis France
Wytwórca: Sanofi-Winthrop Industrie
Kraj wytwórcy (kod kraju): F



Działanie
Neuroleptyk z grupy benzamidów. Amisulpryd wiąże się wybiórczo z receptorami dopaminergicznymi podtypu D2 i D3, do których wykazuje duże powinowactwo. Nie wykazuje powinowactwa do receptorów podtypów D1, D4 i D5. Nie wykazuje, typowego dla innych neuroleptyków, powinowactwa do receptorów serotoninergicznych, α-adrenergicznych, histaminergicznych H1 ani cholinergicznych. W dużych dawkach silniej blokuje postsynaptyczne receptory D2 w strukturach układu limbicznego niż w prążkowiu. Nie powoduje katalepsji. W czasie dłuższego leczenia amisulprydem nie występuje także nadwrażliwość receptorów dopaminergicznych D2. Lek stosowany w małych dawkach preferencyjnie blokuje presynaptyczne receptory D2 i D3, czego skutkiem jest uwalnianie dopaminy i zjawisko "odhamowania". Wymienione powyżej nietypowe właściwości farmakologiczne mogą tłumaczyć przeciwpsychotyczne działanie amisulprydu w większych dawkach poprzez blokowanie postsynaptycznych receptorów dopaminergicznych i jego skuteczność w mniejszych dawkach, w przypadku negatywnych objawów, poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów dopaminergicznych. Lek wywołuje niepożądane objawy pozapiramidowe, co może być związane z jego preferencyjną aktywnością w układzie limbicznym. Po podaniu doustnym amisulpryd wykazuje 2 piki stężenia maksymalnego: jeden następuje szybko - około 1 h po podaniu leku, drugi - między 3. a 4. h po przyjęciu leku. Lek w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (16%). Całkowita biodostępność wynosi 48%. Amisulpryd tylko w niewielkim stopniu podlega przemianom metabolicznym, zidentyfikowano 2 nieaktywne metabolity, stanowiące około 4% całkowitej dawki leku. Lek nie ulega kumulacji w organizmie, a jego parametry farmakokinetyczne pozostają nie zmienione po powtarzanym dawkowaniu. T0,5 amisulprydu wynosi około 12 h. Lek jest wydalany z moczem w postaci nie zmienionej. Okres półtrwania eliminacji nie zmienia się u pacjentów z niewydolnością nerek, natomiast klirens nerkowy zmniejsza się 2,5-3 razy.

Wskazania
Leczenie ostrej i przewlekłej schizofrenii z objawami pozytywnymi (takimi jak urojenia, omamy, zaburzenia myślenia) i (lub) objawami negatywnymi (takimi jak: stępienie uczuć, wycofanie emocjonalne i socjalne), w tym także u chorych z przewagą objawów negatywnych.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na amisulpryd lub pozostałe składniki preparatu. Stosowanie u pacjentów z nowotworami, których wzrost jest zależny od stężenia prolaktyny, np. gruczolak przysadki typu prolactinoma, rak piersi. Guz chromochłonny nadnerczy. Stosowanie u dzieci poniżej 15 lat. Okres karmienia piersią. Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny poniżej 10 ml/min). Leku nie należy stosować jednocześnie z sultoprydem, agonistami dopaminergicznymi oprócz lewodopy, z wyjątkiem pacjentów z chorobą Parkinsona.

Środki ostrożności
Podobnie jak w przypadku stosowania innych neuroleptyków, możliwe jest wystąpienie złośliwego zespołu neuroleptycznego - w przypadku wystąpienia objawów zespołu należy przerwać podawanie amisulprydu. Amisulpryd powoduje zależne od dawki wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG - działanie to jest nasilone w przypadku współistniejącej bradykardii, hipokaliemii oraz w przypadku wrodzonego lub nabytego wydłużonego odstępu QT (podczas jednoczesnego stosowania leków, które powodują wydłużenie odstępu QT). Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością nerek (dawkę leku należy zmniejszyć). Ostrożnie stosować u pacjentów z padaczką. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku (możliwość wystąpienia obniżenia ciśnienia tętniczego krwi lub nadmiernej sedacji). Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z chorobą Parkinsona, gdyż amisulpryd może nasilać objawy choroby - lek może być stosowany tylko wówczas, gdy leczenie neuroleptykiem jest niezbędne. Z powodu zawartości laktozy lek jest przeciwwskazany u pacjentów z wrodzoną galaktozemią, zespołem złego wchłaniania glukozy lub galaktozy albo z niedoborem laktazy.

Ciąża i laktacja
Zaleca się unikać podawania leku podczas ciąży. Stosowanie leku w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Działania niepożądane
Często: bezsenność, niepokój, pobudzenie, objawy pozapiramidowe (drżenia, wzmożone napięcie mięśniowe, zwiększenie wydzielania śliny, akatyzja, hipokineza); zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi (hiperprolaktynemia może powodować mlekotok, zatrzymanie miesiączki, ginekomastię, obrzmienie piersi, zmniejszenie libido, impotencję, oziębłość płciową), zwiększenie masy ciała. Rzadko: senność w ciągu dnia; zaparcia, nudności, wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej. Bardzo rzadko: ostra dystonia, późne dyskinezy, napady drgawkowe, przypadki złośliwego zespołu neuroleptycznego; niedociśnienie i bradykardia, przypadki wydłużenia odstępu QT w zapisie EKG i przypadki torsades de pointes; zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych; reakcje alergiczne.

Interakcje
Przeciwwskazane jest skojarzone stosowanie agonistów dopaminergicznych - oprócz lewodopy (amantadyna, apomorfina, bromokryptyna, kabergolina, entakapon, lizuryd, pergolid, pirybedyl, pramipeksol, chinagolid, ropinirol, selegilina), z wyjątkiem pacjentów z chorobą Parkinsona ze względu na wzajemny antagonizm tych leków (nie należy stosować agonistów dopaminergicznych do leczenia zespołu pozapiramidowego indukowanego przez neuroleptyki - należy zastosować lek cholinolityczny). Nie należy stosować amisulprydu jednocześnie z sultoprydem (neuroleptyk z grupy benzamidów) ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca, zwłaszcza torsades de pointes. Niewskazane jest stosowanie skojarzone amisulprydu z lekami, które mogą powodować wystąpienie torsades de pointes: leki przeciwarytmiczne klasy IA (chinidyna, hydrochinidyna, dizopiramid) i leki przeciwarytmiczne klasy III (amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid), niektóre neuroleptyki (tiorydazyna, chlorpromazyna, lewomepromazyna, trifluoperazyna, cyjamemazyna, sulpiryd, tiapryd, pimozyd, haloperydol, droperydol) i inne leki takie jak beprydyl, cyzapryd, difemanil, erytromycyna podawana dożylnie, mizolastyna, winkamina podawana dożylnie, halofantryna, sparfloksacyna, gatyfloksacyna, moksyfloksacyna, pentamidyna, spiramycyna podawana dożylnie - jeżeli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania tych leków, przed ich zastosowaniem należy ocenić długość odstępu QT w zapisie EKG i regularnie monitorować odstęp QT w badaniu EKG przez cały czas trwania leczenia skojarzonego. Alkohol nasila sedatywne działanie neuroleptyków. Podczas łącznego stosowania z lewodopą występuje wzajemny antagonizm lewodopy i neuroleptyków - u pacjentów z chorobą Parkinsona należy stosować minimalne skuteczne dawki zarówno lewodopy i amisulprydu. Niewskazane jest jednoczesne stosowanie amisulprydu z agonistami dopaminergicznymi oprócz lewodopy (amantadyna, apomorfina, bromokryptyna, kabergolina, entakapon, lizuryd, pergolid, pirybedyl, pramipeksol, chinagolid, ropinirol, selegilina) u pacjentów z chorobą Parkinsona ze względu na wzajemny antagonizm agonistów dopaminergicznych i neuroleptyków, agoniści dopaminergiczni mogą powodować wystąpienie lub nasilenie zaburzeń psychotycznych - gdy konieczne jest zastosowanie neuroleptyku u pacjentów z chorobą Parkinsona, leczonych agonistami dopaminergicznymi, konieczne jest stopniowe zredukowanie dawek i w efekcie przerwanie stosowania agonistów dopaminergicznych (nagłe odstawienie agonistów dopaminergicznych może powodować ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego). Należy zachować ostrożność, stosując amisulpryd w skojarzeniu z lekami powodującymi bradykardię (antagoniści kanału wapniowego powodujące bradykardię - diltiazem, werapamil; leki β-adrenolityczne - z wyjątkiem sotalolu - skojarzenie niewskazane; klonidyna, guanfacyna, meflochina, glikozydy naparstnicy, inhibitory acetylocholinoesterazy - donepezyl, rywastygmina, takryna, ambenonium, galantamina, pirydostygmina, neostygmina) ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca, zwłaszcza torsades de pointes - zaleca się monitorowanie pacjenta kliniczne i za pomocą EKG. Należy ostrożnie stosować amisulpryd w skojarzeniu z lekami powodującymi hipokaliemię (leki moczopędne zmniejszające stężenie potasu we krwi, środki przeczyszczające, amfoterycyna B podawana dożylnie, glikokortykosteroidy, tetrakozaktyd) ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca, zwłaszcza torsades de pointes - przed zastosowaniem amisulprydu należy wyrównać stężenie potasu we krwi, zaleca się monitorowanie pacjenta kliniczne i za pomocą EKG oraz kontrolowanie stężenia elektrolitów we krwi. W przypadku jednoczesnego stosowania amisulprydu z lekami obniżającymi ciśnienie krwi istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia hipotonii. Jednocześnie stosowane leki o działaniu hamującym na o.u.n.: pochodne morfiny, barbiturany, benzodiazepiny i inne leki anksjolityczne, leki nasenne, leki przeciwdepresyjne o działaniu uspokajającym, leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, leki obniżające ciśnienie krwi działające ośrodkowo, leki neuroleptyczne oraz baklofen, talidomid, pizotifen, nasilają hamujące działanie na o.u.n. W przypadku jednoczesnego podawania amisulprydu z β-adrenolitykami, stosowanymi w niewydolności serca (bisoprolol, karwedilol, metoprolol) występuje zwiększone ryzyko hipotonii.

Dawkowanie
Doustnie. Ostre zaburzenia psychotyczne: zalecana dawka wynosi 400-800 mg na dobę. W indywidualnych przypadkach dawkę można zwiększyć do 1200 mg na dobę, która jest także maksymalną dawką dobową. Dawkę należy ustalać indywidualnie w zależności od reakcji pacjenta na leczenie. Występowanie jednoczesne objawów pozytywnych i negatywnych: dawkę należy ustalić tak, aby uzyskać optymalną kontrolę objawów pozytywnych (400-800 mg na dobę). W leczeniu podtrzymującym należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę preparatu. Przewaga objawów negatywnych: zalecana dawka wynosi 50-300 mg na dobę. Dawkę leku należy ustalać indywidualnie.
Lek należy podawać 2 razy na dobę w przypadku dawek powyżej 400 mg. W niewydolności nerek należy odpowiednio zmniejszyć dawkę: klirens kreatyniny 30-60 ml/min - 1/2 dawki, klirens 10-30 ml/min - 1/3 dawki. Nie ma konieczności modyfikowania dawki w przypadku zaburzeń czynności wątroby.

Uwagi
U pacjentów wymagających długotrwałego leczenia neuroleptykami, należy wykonać badanie EKG jako część wstępnej oceny stanu klinicznego. Ze względu na ryzyko wystąpienia senności należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów oraz obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu.