Nazwa produktu leczniczego: Singulair 4

Skład: Montelukastum natricum
Postać farmaceutyczna: tabletki do rozgryzania i żucia
Dawka: 4 mg
Wielkość opakowania: 14 tabl. (1 x 14) 14 tabl. (2 x 7) 28 tabl. (2 x 14) 28 tabl. (4 x 7) 30 tabl. (2 x 15)
Podmiot odpowiedzialny: MSD Polska Sp. z o.o.
Wytwórca: Merck Sharp

Działanie
Lek przeciwastmatyczny do stosowania ogólnego, wysoce selektywny antagonista cysteinylowego receptora leukotrienowego CysLT1. Montelukast hamuje skurcz oskrzeli wywołany wdychaniem LTD4 - leuktrienów cysteinylowych - eikozanoidów o silnym działaniu zapalnym. Rozszerzenie oskrzeli obserwowano w ciągu 2 h od podania doustnego. Działanie rozszerzające oskrzela wywołane przez montelukast potęguje efekt działania β-agonisty. Montelukast hamuje wczesną i późną fazę reakcji skurczowej oskrzeli po ekspozycji na alergen. Zmniejsza liczbę granulocytów kwasochłonnych we krwi obwodowej oraz w drogach oddechowych, poprawia kliniczną kontrolę astmy. Po podaniu doustnym wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. powl. 10 mg maksymalne stężenie w osoczu występuje po 3 h; średnia biodostępność po podaniu doustnym wynosi 64%, standardowy posiłek nie wpływa na biodostępność. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg stężenie maksymalne w osoczu występuje w ciągu 2 h, średnia biodostępność wynosi 73%, standardowy posiłek zmniejsza ją do 63%. U dzieci 2-5 lat po podaniu na czczo tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg stężenie maksymalne osiągane jest po 2 h; średnie stężenie maksymalne jest o 66% większe, natomiast stężenie minimalne jest mniejsze w porównaniu z wartością osiąganą u osób dorosłych po tabl. 10 mg. U dzieci od 6 miesięcy do 2 lat po podaniu 4 mg granulatu stężenie maksymalne występuje po 2 h. Przyjmowanie granulatu jednocześnie z musem jabłkowym lub standardowym posiłkiem o wysokiej zawartości tłuszczu nie wpływa na farmokokinetykę. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 99%. Jest intensywnie metabolizowany z udziałem CYP3A4, CYP2A6 i CYP2C9. Lek i jego metabolity wydalane są niemal wyłącznie z żółcią.

Wskazania
Tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg i 5 mg. Pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów z astmą przewlekłą o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, u których efekty leczenia za pomocą wziewnych kortykosteroidów i stosowanych doraźnie krótko działających leków β-adrenomimetycznych są niezadowalające. Profilaktyka astmy oskrzelowej, u pacjentów, u których dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywoływany wysiłkiem fizycznym. Preparat może być również stosowany zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów z astmą przewlekłą o łagodnym nasileniu, u których w ostatnim okresie nie obserwowano ciężkich napadów astmy wymagających stosowania doustnych kortykosteroidów oraz u pacjentów, którzy nie potrafią stosować kortykosteroidów wziewnych. Dawka 4 mg przeznaczona jest dla dzieci w wieku 2-5 lat; dawka 5 mg - dla dzieci w wieku 6-14 lat. Tabl. powl. 10 mg: Pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów z astmą przewlekłą o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, u których efekty leczenia za pomocą wziewnych kortykosteroidów i stosowanych doraźnie krótko działających leków β-adrenomimetycznych są niezadowalające. U pacjentów z astmą oskrzelową preparat stosowany w leczeniu astmy łagodzi jednocześnie objawy sezonowego alergicznego nieżytu nosa. Profilaktyka astmy oskrzelowej, u pacjentów, u których dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywoływany wysiłkiem fizycznym. Dawka 10 mg przeznaczona jest dla pacjentów od 15 lat. Granulat 4 mg: Pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów od 6 miesięcy do 5 lat z astmą przewlekłą o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, u których efekty leczenia za pomocą wziewnych kortykosteroidów i stosowanych doraźnie krótko działających leków β-adrenomimetycznych są niezadowalające. Zapobieganie astmie u pacjentów od 2 lat, u których dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywoływany wysiłkiem fizycznym. Preparat może być również stosowany zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów w wieku 2-5 lat z astmą przewlekłą o łagodnym nasileniu, u których w ostatnim okresie nie obserwowano ciężkich napadów astmy wymagających stosowania doustnych kortykosteroidów oraz u pacjentów, którzy nie potrafią stosować kortykosteroidów wziewnych.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na montelukast lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu.

Środki ostrożności
Nie stosować w leczeniu ostrego napadu astmy. Montelukastem nie należy nagle zastępować kortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej. Brak danych wskazujących na to, że w przypadku jednoczesnego stosowania montelukastu można zmniejszyć dawkę kortykosteroidów przyjmowanych doustnie. Ze względu na ryzyko zespołu Churga-Straussa należy zachować ostrożność i ponownie ocenić schemat leczenia, jeśli u pacjenta pojawi się eozynofilia, wysypka pochodzenia naczyniowego, nasilenie objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i (lub) neuropatie. Brak danych dotyczących stosowania preparatu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Preparat w postaci granulatu nie jest wskazany u dzieci poniżej 6. mż., dane dotyczące stosowania preparatu u dzieci od 6 miesięcy do 2 lat z astmą przewlekłą są ograniczone, rozpoznanie astmy przewlekłej w tej grupie wiekowej powinno być ustalone przez pediatrę lub pulmonologa. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności działania tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg u dzieci poniżej 2 lat. U pacjentów z astmą i nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, pomimo leczenia montelukastem, należy unikać stosowania kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ. Tabl. do rozgryzania i żucia zawierają aspartam - mogą być szkodliwe dla pacjentów z fenyloketonurią. Tabl. powl. 10 mg zawierają laktozę - nie powinny być stosowane u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Lek może być stosowany w ciąży i okresie karmienia piersią tylko w przypadku, gdy jest to bezwzględnie konieczne.

Działania niepożądane
Często: u pacjentów dorosłych i młodzieży od 15 lat - ból brzucha i ból głowy; u dzieci 6-14 lat - ból głowy; u dzieci 2-5 lat - ból brzucha i nadmierne pragnienie; dzieci od 6 miesięcy do 2 lat: biegunka, hiperkinezja, astma, egzematyczne zapalenie skóry, wysypka. Działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu leku do obrotu występujące bardzo rzadko: zaburzenia snu (w tym koszmary senne), omamy, bezsenność, drażliwość, lęk, niepokój, pobudzenie (w tym zachowanie agresywne), drżenie, depresja, myśli i zachowania samobójcze, zawroty głowy, senność, parestezja, hipoestezja, napady drgawkowe, kołatanie serca, biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, niestrawność, nudności, wymioty, zwiększona aktywność aminotransferaz w surowicy, cholestatyczne zapalenie wątroby, bóle stawów, bóle mięśni (w tym kurcze mięśni), zwiększona skłonność do krwawień, krwawienie z nosa, osłabienie, zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk, gorączka, obrzęk naczynioruchowy, siniaczenie, pokrzywka, świąd, wysypka, rumień guzowaty, reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktyczne, nacieki eozynofilowe w wątrobie. Bardzo rzadko u pacjentów z astmą leczonych montelukastem zgłaszano przypadki zespołu Churga-Straussa.

Interakcje
Fenobarbital zmniejsza o około 40% wartość AUC montelukastu. Montelukast jest metabolizowany przez CYP3A4, w związku z tym należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania z lekami pobudzającymi aktywność CYP3A4 (np. fenytoina, fenobarbital, ryfampicyna). Montelukast nie zmienia znacząco metabolizmu leków metabolizowanych przez CYP2C8 (np. paklitaksel, rozyglitazon, repaglinid). Badania wykazały, że montelukast nie wpływa istotnie na farmakokinetykę teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol: noretyndron 35:1), terfenadyny, digoksyny, warfaryny.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli i młodzież od 15 lat z astmą lub z astmą i występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa: 1 tabl. powl. 10 mg raz na dobę wieczorem (niezależnie od posiłku). Dzieci 6-14 lat: 1 tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg raz na dobę wieczorem. Dzieci 2-5 lat: 1 tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg raz na dobę wieczorem. Tabl. do rozgryzania i żucia przyjmować 1 h przed lub 2 h po posiłku. Granulat: dzieci od 6 miesięcy do 5 lat: 1 saszetka granulatu 4 mg na dobę, wieczorem (niezależnie od posiłku). Po 2-4 tyg. leczenia stan pacjenta należy ocenić, w przypadku braku odpowiedzi lek odstawić. U pacjentów w wieku 2-5 lat, u których skurcz oskrzeli wywołany jest wysiłkiem fizycznym może istnieć konieczność zastosowania wziewnych kortykosteroidów, dlatego stan pacjenta należy ocenić po 2-4 tyg. terapii, w przypadku braku zadowalającej odpowiedzi należy rozważyć dodatkowe lub inne leczenie. Granulat można podawać bezpośrednio doustnie lub po wymieszaniu z łyżką miękkiego pokarmu (np. musu jabłkowego, lodów, marchewki z ryżem) zimnego lub o temperaturze pokojowej. Zawartość saszetki należy podać dziecku niezwłocznie po jej otwarciu (w ciągu 15 min). Granulatu wymieszanego z pokarmem nie można przechowywać; granulat nie jest przeznaczony do podawania w postaci rozpuszczonej w płynie, można go popić płynem.

Uwagi
W bardzo rzadkich przypadkach preparat może spowodować senność i zawroty głowy, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu.