Nazwa produktu leczniczego: Simvacor

Skład: Simvastatinum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 10 mg
Wielkość opakowania: 30 tabl. w blistrach 30 tabl. w blistrze 30 tabl. w fiolce 40 tabl. w blistrach 50 tabl. w blistrach
Podmiot odpowiedzialny: Polfarmex Sp. z o.o.
Wytwórca: Polfarmex Sp. z o.o.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL



Działanie
Inhibitor reduktazy HMG-CoA. Mechanizm działania leku polega na zmniejszeniu wątrobowej biosyntezy cholesterolu poprzez kompetycyjne i odwracalne hamowanie reduktazy HMG-CoA, enzymu odpowiedzialnego za początkowy etap biosyntezy cholesterolu - przekształcenie HMG-CoA do kwasu mewalonowego. Zmniejszenie biosyntezy cholesterolu powoduje aktywację wątrobowych (i innych) receptorów LDL, co prowadzi do zwiększenia katabolizmu cholesterolu-LDL. Umiarkowanie zmniejsza również stężenie triglicerydów i zwiększa stężenie HDL-C. Wpływ leku na stężenie lipidów obserwuje się po 2 tyg. stosowania, maksymalny efekt działania po 4-6 tyg. Preparat jest nieaktywnym prolekiem. Lek dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Znaczny jej wychwyt następuje w wątrobie (efekt pierwszego przejścia). Maksymalne stężenie aktywnej formy jest osiągane po około 1-2h po podaniu. Symwastatyna i jej aktywne metabolity wiążą się z białkami w ponad 95%. Około 13% wydalane jest z moczem, a około 60% z kałem.

Wskazania
Podwyższone stężenie cholesterolu całkowitego i cholesterolu LDL u pacjentów z hipercholesterolemią pierwotna, u których metody leczenia niefarmakologicznego okazały się nieskuteczne.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na symwastatynę lub pozostałe składniki preparatu. Czynna choroba wątroby lub utrzymujące się, niewyjaśnione stężenie aktywności aminotransferaz w surowicy. Jednoczesne podawanie silnych inhibitorów CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy wirusa HIV, erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna, nefazodon).

Środki ostrożności
Ostrożnie u pacjentów z czynnikami predysponującymi do wystąpienia rabdomiolizy (należy oznaczyć aktywność kinazy kreatynowej przed rozpoczęciem leczenia w następujących przypadkach: podeszły wiek (>70 lat), zaburzenia czynności nerek, oporna na leczenie lub nieleczona niedoczynność tarczycy, indywidualny lub rodzinny wywiad świadczący o dziedzicznych zaburzeniach ze strony układu mięśniowego, pacjenci, u których w przeszłości wystąpiło toksyczne działanie fibratów na mięśnie, uzależnienie od alkoholu). Wskazaniem do przerwania leczenia jest: rozpoznanie lub podejrzenie miopatii, stwierdzenie zwiększonej aktywności kinazy kreatynowej (5-krotnie w stosunku do normy), zwiększenie aktywności aminotransferaz we krwi (3-krotnie w stosunku do normy) lub obecność czynników predysponujących do rozwoju niewydolności nerek wywołanej rabdomiolizą. Leczenie symwastatyną należy przerwać na kilka dni przed planowanym dużym zabiegiem chirurgicznym lub jeśli konieczne jest podjęcie leczenia internistycznego lub chirurgicznego. Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobami wątroby w wywiadzie oraz u osób nadużywających alkohol. Preparat zawiera laktozę, pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją laktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni przyjmować leku.

Ciąża i laktacja
Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Rzadko: niedokrwistość, ból głowy, parestezje, zawroty głowy, neuropatia obwodowa, zaparcia, bóle brzucha, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, niestrawność, biegunka, nudności, wymioty, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby/ żółtaczka, wysypka, świąd, łysienie, miopatia, rabdomioliza, bóle mięśniowe, kurcze mięśni, astenia, zwiększenie aktywności aminotransferaz (aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, gamma-glutamylotranspeptydaza, podwyższenie aktywności fosfatazy zasadowej, zwiększenie aktywności CK w surowicy), zespół nadwrażliwości (przebiegający z objawami takimi jak: obrzęk naczynioruchowy, zespół toczniopodobny, bóle mięśni typu reumatoidalnego, zapalenie mięśni i skóry, zapalenie naczyń, małopłytkowość, eozynofilia, podwyższenie OB, zapalenie stawów, bóle stawów, pokrzywka, nadwrażliwość na światło, gorączka, uderzenia gorąca, duszność, złe samopoczucie).

Interakcje
Gemfibrozil, kwas nikotynowy (w dawkach co najmniej 1 g), erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna, nefazodon, azolowe leki przeciwgrzybicze (ketokonazol, itrakonazol), inhibitory proteazy HIV stosowane łącznie z symwastatyną zwiększają ryzyko wystąpienia i nasilenia działań niepożądanych (miopatii i rabdomiolizy), stosowanie tych leków łącznie z symwastatyną jest przeciwwskazane (z wyjątkiem gemfibrozilu, który może być zastosowany w przypadku konieczności, jednak przy dawce symwastatyny nie większej niż 10 mg na dobę). Należy zachować ostrożność stosując symwastatynę łącznie z cyklosporyną (nie stosować dawki symwastatyny większej niż 10 mg na dobę), danazolem (nie stosować dawki symwastatyny większej niż 10 mg na dobę), innymi fibratami ( z wyjątkiem fenofibratu), niacyną, amiodaronem (nie stosować dawki symwastatyny większej niż 20 mg na dobę), werapamilem (nie stosować dawki symwastatyny większej niż 20 mg na dobę), dilitiazemem (nie stosować dawki symwastatyny większej niż 40 mg na dobę), kwasem fusydowym (monitorowanie pacjentów lub zaprzestanie stosowania), gdyż stosowanie tych leków łącznie z symwastatyną zwiększa ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Należy unikać picia soku grejpfrutowego podczas stosowania symwastatyny. Donoszono o przypadkach wydłużenia czasu protrombinowego podczas stosowania symwastatyny 20-40 mg z lekami przeciwzakrzepowymi z grupy kumaryny (należy przed rozpoczęciem terapii symwastatyną oznaczyć czas protrombinowy i kontrolować go okresowo na początku leczenia).

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: początkowo 10 mg raz na dobę wieczorem; dawkę leku można stopniowo zwiększać, w odstępach 4-tygodniowych, do maksymalnej dawki 40 mg na dobę wieczorem.

Uwagi
U pacjentów, u których wymagane jest stosowanie symwastatyny w dawce 80 mg, przed rozpoczęciem leczenia zaleca się oznaczenie aktywności enzymów wątrobowych we krwi, a następnie okresową kontrolę (co 3 miesiące po zmianie dawkowania na 80 mg, a następnie w odstępach półrocznych).