Nazwa produktu leczniczego: Setronon

Skład: Ondansetronum
Postać farmaceutyczna: roztwór do wstrzykiwań i infuzji
Dawka: 2 mg/ml
Wielkość opakowania: 5 amp. 2 ml 5 amp. 4 ml
Podmiot odpowiedzialny: PLIVA Kraków Zakłady Farmaceutyczne S.A.
Wytwórca: PLIVA Kraków Zakłady Farmaceutyczne S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL



Działanie
Silny i wybiórczy antagonista receptorów serotoninowych 5-HT3 w neuronach znajdujących się zarówno w obwodowym, jak i w o.u.n. Poprzez blokowanie tych receptorów (obwodowych i ośrodkowych), hamuje odruch wymiotny wynikający z ich pobudzenia przez uwalnianą pod wpływem promieniowania jonizującego i cytostatyków serotoninę. Tym samym silnie hamuje nudności i wymioty wywoływane przez chemioterapię i radioterapię. Ondansetron nie wpływa na stężenie prolaktyny we krwi. Po podaniu doustnym ondansetron jest całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego i podlega efektowi „pierwszego przejścia”. Po podaniu dawki 8 mg maksymalne stężenie we krwi występuje po około 1,5 h. Obecność pokarmu powoduje nieznaczne zmniejszenie biodostępności. T0,5 wynosi około 3 h. Ondansetron wiąże się z białkami osocza w 70-76%. Jest metabolizowany w wątrobie. Mniej niż 5% wchłoniętej dawki jest wydalane z moczem w postaci nie zmienionej. Właściwości farmakokinetyczne ondansetronu nie ulegają zmianie podczas wielokrotnego podawania leku. Badania przeprowadzone u zdrowych ochotników w podeszłym wieku wykazały klinicznie nieznaczące, zależne od wieku, zwiększenie biodostępności leku (do 65%) i wydłużenie okresu półtrwania (do 5 h). U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 15-60 ml/min) występuje zmniejszenie zarówno klirensu całkowitego jak i objętości dystrybucji leku, co powoduje nieznaczne, klinicznie nie istotne wydłużenie okresu półtrwania (do 5,4 h). U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby występuje znaczne zmniejszenie klirensu ondansetronu, wydłużenie okresu półtrwania (do 15-32 h) oraz zwiększenie biodostępności do 100% (na skutek zmniejszenia efektu „pierwszego przejścia”).

Wskazania
Zapobieganie i hamowanie nudności i wymiotów wywołanych chemioterapią lub radioterapią nowotworów. Zapobieganie i leczenie nudności i wymiotów pooperacyjnych.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na ondansetron lub którykolwiek ze składników preparatu.

Środki ostrożności
Ostrożnie stosować u pacjentów z podostrą niedrożnością jelit (ondansetron może wydłużać czasu pasażu jelitowego) oraz u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby. Mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości u pacjentów, którzy wykazywali nadwrażliwość na inne selektywne inhibitory receptorów serotoninowych 5-HT3.

Ciąża i laktacja
Lek można stosować w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Podczas stosowania ondansetronu nie należy karmić piersią.

Działania niepożądane
Ondansetron wydłuża czas pasażu jelitowego i u niektórych pacjentów może powodować zaparcia. Mogą również występować następujące działania niepożądane: ból głowy, zaczerwienienie twarzy i uczucie gorąca, czkawka oraz przypadki bezobjawowego zwiększenia aktywności aminotransferaz we krwi. Rzadko występowały reakcje nadwrażliwości, niekiedy o ciężkim przebiegu, w tym reakcje anafilaktyczne. Donoszono o rzadkich przypadkach wystąpienia ruchów mimowolnych lub drgawek. Sporadycznie opisywano bóle w klatce piersiowej, zaburzenia rytmu serca, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi i bradykardię.

Interakcje
Badania nie wykazały interakcji ondansetronu z alkoholem, temazepamem, furosemidem, tramadolem i propofolem.

Dawkowanie
Chemioterapia i radioterapia przeciwnowotworowa. Dorośli: doustnie 8 mg na 1-2 h przed rozpoczęciem leczenia przeciwnowotworowego, następnie należy podać ondansetron w dawce 8 mg po 12 h. W celu zapobiegania nudnościom i wymiotom opóźnionym lub utrzymującym się dłużej niż 24 h, kontynuuje się podawanie leku do 5 dni od zakończenia cyklu leczenia przeciwnowotworowego - zalecana dawka doustna wynosi 8 mg 2 razy na dobę. Wymioty o znacznym nasileniu wywołane dużymi dawkami chemioterapii: ondansetron może być podany dożylnie lub domięśniowo; w celu zapobiegania nudnościom i wymiotom opóźnionym lub utrzymującym się dłużej niż 24 h, kontynuuje się podawanie doustne leku do 5 dni od zakończenia cyklu leczenia przeciwnowotworowego - zalecana dawka doustna wynosi 8 mg 2 razy na dobę. Dzieci: po zastosowaniu leku dożylnie bezpośrednio przed rozpoczęciem chemioterapii, podaje się lek doustnie w dawce 4 mg podanej po 12 h. Leczenie można kontynuować, podając doustnie dawkę 4 mg 2 razy na dobę, do 5 dni od zakończenia cyklu chemioterapii.
Nudności i wymioty pooperacyjne. Dorośli: w celu zapobiegania nudnościom i wymiotom pooperacyjnym podaje się ondansetron doustnie w pojedynczej dawce 16 mg na 1 h przed znieczuleniem. W leczeniu nudności i wymiotów pooperacyjnych zaleca się podanie leku dożylnie lub domięśniowo. Dzieci powyżej 2 lat: w celu zapobiegania i leczenia nudności i wymiotów pooperacyjnych ondansetron należy podawać dożylnie.
U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby nie należy podawać dawki większej niż 8 mg na dobę.