Nazwa produktu leczniczego: Sertranorm

Skład: Sertralinum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 100 mg
Wielkość opakowania: 20 tabl. 30 tabl. 60 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Pharma Arzneimittel GmbH
Wytwórca: Actavis Ltd.
Kraj wytwórcy (kod kraju): MT



Działanie
Lek przeciwdepresyjny - selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Wywiera bardzo słaby wpływ na neuronalny wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy. Wykazano, że nie wywiera działania pobudzającego, uspokajającego, przeciwcholinergicznego ani kardiotoksycznego, nie wpływa na sprawność psychomotoryczną. Sertralina nie wpływa na aktywność katecholamin oraz nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych, serotoninergicznych, dopaminergicznych, histaminowych, benzodiazepinowych, GABA-ergicznych i adrenergicznych. Nie obserwowano tendencji do wywołania uzależnienia przez sertralinę. Po podaniu doustnym dobowej dawki 50-200 mg przez 14 dni, maksymalne stężenie we krwi osiągane było po 4,5-8,4 h. Wchłanianie leku po podaniu doustnym wynosi co najmniej 70%. Biodostępność ulega zmniejszeniu w wyniku efektu pierwszego przejścia. Wiązanie sertraliny z białkami osocza wynosi ok. 98%. Stężenia w stanie stacjonarnym są osiągane po ok. 1 tyg. Sertralina i jej główny metabolit -N-demetylosertralina podlegają intensywnemu metabolizmowi w wątrobie. Metabolizm przebiega głównie za pośrednictwem CYP3A4, z ograniczonym udziałem CYP2D6. In vitro N-demetylosertralina wykazuje znacznie mniejszą (ok. 20-krotnie) aktywność niż substancja macierzysta. Metabolit nie wykazuje działania w modelach depresji in vivo. Średni T0,5 sertraliny w końcowej fazie eliminacji wynosi ok. 26 h. T0.5 N-demetylosertraliny wynosi 62-104 h. Metabolity sertraliny i N-demetylosertraliny wydalane są w równych częściach z moczem i z kałem.

Wskazania
Leczenie dużych epizodów depresyjnych - po uzyskaniu zadowalającej odpowiedzi na leczenie, preparat może być stosowany w celu zapobiegania nawrotom lub kolejnym epizodom depresji. Leczenie zaburzenia obsesyjno-kompulsyjnego. Leczenie lęku napadowego z towarzyszącą (lub nie) agorafobią. Leczenie pourazowych zaburzeń stresowych. Leczenie fobii społecznej.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na sertralinę lub pozostałe składniki preparatu. Ciężka niewydolność wątroby. Nie stosować jednocześnie z inhibitorami MAO, w tym z selegiliną i moklobemidem. Nie stosować jednocześnie z pimozydem.

Środki ostrożności
Leku nie należy stosować u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat (brak długoterminowych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania, gł. wzrostu, dojrzewania, rozwoju poznawczego i rozwoju zachowania oraz zwiększone ryzyko wystąpienia wrogości i zachowań samobójczych w tej grupie wiekowej). Wszystkich pacjentów leczonych preparatem należy obserwować pod katem występowania myśli i zachowań samobójczych (szczególnie we wczesnym okresie powrotu do zdrowia i po zmianie dawki leku); dotyczy to zwłaszcza pacjentów w wieku poniżej 25 lat (tzw. młodych dorosłych) oraz pacjentów z zachowaniami lub myślami samobójczymi w wywiadzie. Podczas leczenia pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi należy zachować takie same środki ostrożności, jak podczas leczenia pacjentów z dużym zaburzeniem depresyjnym. Podczas stosowania preparatów przeciwdepresyjnych u pacjentów ze schizofrenią może wystąpić nasilenie objawów psychotycznych. Należy dokładnie obserwować pacjentów z manią lub hipomanią w wywiadzie - przerwać leczenie w przypadku wystąpienia objawów maniakalnych. Unikać stosowania u pacjentów z niestabilną padaczką; zachować ostrożność u pacjentów z padaczką kontrolowaną - przerwać leczenie, jeśli u pacjenta wystąpi napad drgawek. Ostrożnie stosować u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby; z ciężką niewydolnością nerek (zwłaszcza w przypadku długotrwałej terapii); z cukrzycą (regularnie kontrolować glikemię, gdyż może zaistnieć konieczność dostosowania dawek insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych); z ryzykiem krwawienia (np. jednocześnie przyjmujących doustne leki przeciwzakrzepowe, leki wpływające na czynność płytek krwi oraz u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia w wywiadzie) oraz u osób w podeszłym wieku. Nie ustalano bezpieczeństwa stosowania sertraliny u pacjentów ze świeżo przebytym zawałem serca lub z niestabilną chorobą serca. Doświadczenie kliniczne z jednoczesnym stosowaniem sertraliny i terapii elektrowstrząsami jest bardzo ograniczone - zaleca się ostrożność. Ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego, szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów przyjmujących inne leki nasilające przekaźnictwo serotoninergiczne - jeśli to możliwe należy unikać takich połączeń. Należy przerwać leczenie w przypadku wystąpienia objawów zespołu serotoninowego. Zmianę jednego leku przeciwdepresyjnego na drugi, należy przeprowadzić ostrożnie, zachowując odpowiedni odstęp czasowy (szczególnie jeżeli leczenie sertraliną rozpoczynane jest po zakończeniu leczenia lekiem przeciwdepresyjnym o długim okresie półtrwania, np. fluoksetyną). Stosowanie sertraliny (zwłaszcza w czasie pierwszych tygodni leczenia) związane jest z występowaniem pobudzenia psychomotorycznego przypominającego akatyzję - u pacjentów z objawami akatyzji niebezpieczne może być zwiększanie dawek leku. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Ograniczone dane dotyczące stosowania sertraliny u kobiet w ciąży nie wykazują szkodliwego wpływu leku na przebieg ciąży ani stan zdrowia płodu. Preparat można stosować w ciąży tylko wtedy, gdy korzyści dla matki przeważają nad możliwym ryzykiem dla płodu. Należy unikać gwałtownego odstawiania leku w ciąży. Noworodki, których matki przyjmowały sertralinę w późnym okresie ciąży, zwłaszcza w III trymestrze, należy obserwować pod kątem wystąpienia objawów serotoninergicznych lub odstawiennych. Sertralina jest wydzielana do mleka kobiecego w bardzo niewielkich ilościach. Preparat można stosować w czasie laktacji tylko wtedy, gdy korzyści dla matki przeważają nad możliwym ryzykiem dla karmionego piersią dziecka.

Działania niepożądane
Bardzo często: bezsenność, senność, jadłowstręt, drżenia, zawroty głowy, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, biegunka lub luźne stolce, zaburzenia seksualne (głównie opóźniana ejakulacja u mężczyzn). Często: ziewanie, pobudzenie, niepokój, ból głowy, zaburzenia ruchowe (w tym objawy pozapiramidowe, takie jak: hiperkineza, zwiększenie napięcia mięśniowego, zgrzytanie zębami, zaburzenia chodu), parestezje, niedoczulica, wzmożona potliwość, zaburzone widzenie, ból w klatce piersiowej, kołatanie serca, niestrawność, zaparcie, ból brzucha, wymioty, wysypka skórna, zaburzenia miesiączkowania, astenia, zmęczenie, uderzenia gorąca. Niezbyt często: plamica, zaburzenia czynności płytek krwi, skaza krwotoczna (np. krwawienie z nosa, krwotok z przewodu pokarmowego lub krwiomocz), euforia, objawy depresyjne, omamy, mania, hipomania, migrena, rozszerzenie źrenic, nadciśnienie tętnicze krwi, omdlenie, tachykardia, obrzęk obwodowy, obrzęk okołooczodołowy, zwiększenie łaknienia, zapalenie trzustki, ciężkie zaburzenia wątroby (w tym zapalenie wątroby, żółtaczka i niewydolność wątroby), bezobjawowe zwiększenie aktywności aminotransferaz we krwi, świąd, łysienie, rumień wielopostaciowy, ból stawów, nietrzymanie moczu, złe samopoczucie, zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała, gorączka, nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych. Rzadko: leukopenia, małopłytkowość, ginekomastia, hiperprolaktynemia, mlekotok, niedoczynność tarczycy, zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego, hiponatremia, zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi, zmniejszenie libido (u kobiet i mężczyzn), koszmary nocne, agresywne reakcje, psychozy, myśli lub zachowania samobójcze, mimowolne skurcze mięśni, śpiączka, drgawki, napady padaczkowe, niepokój psychoruchowy/akatyzja, objawy podmiotowe i przedmiotowe zespołu serotoninowego, szum uszny, skurcz oskrzeli, nadwrażliwość na światło, pokrzywka, obrzęk Quinckego, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, obrzęk twarzy, zatrzymanie moczu, priapizm, reakcja anafilaktoidalna, reakcje alergiczne. Przerwanie leczenia, zwłaszcza nagłe, często powoduje wystąpienie objawów odstawienia: zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje, wrażenie porażenia prądem elektrycznym), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny), pobudzenie lub lęk, nudności i (lub) wymioty, drżenie, splątanie, pocenie się, ból głowy, biegunka, kołatanie serca, chwiejność emocjonalna, drażliwość i zaburzenia widzenia.

Interakcje
Ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego, który potencjalnie może stanowić zagrożenie dla życia, przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie sertraliny z inhibitorami MAO, w tym z nieodwracalnym selektywnym inhibitorem MAO - selegiliną i odwracalnym inhibitorem MAO - moklobemidem. Pomiędzy zakończeniem leczenia inhibitorami MAO, a rozpoczęciem leczenia sertraliną, należy zachować co najmniej 14-dniową przerwę lub 24-godzinną przerwę po przerwaniu leczenia odwracalnym inhibitorem MAO o krótkim T0,5 (np. moklobenidem). Leczenie inhibitorami MAO można rozpoczynać najwcześniej po 14 dniach od przerwania leczenia sertraliną. Jednoczesne przyjmowanie sertraliny i pimozydu jest przeciwwskazane, ze względu na ryzyko zwiększenia stężenia pimozydu we krwi i wystąpienia zaburzeń rytmu serca oraz wydłużenia odstępu QT. Leki o działaniu serotoninergicznym (np. inne leki z grupy SSRI, tryptofan, fenfluramina, agoniści serotoniny oraz dekstrometorfan, tramadol, petydyna, preparaty zawierające ziele dziurawca zwyczajnego - Hypericum perforatum) nie powinny być stosowane jednocześnie z sertraliną z powodu ryzyka wystąpienia zespołu serotoninowego. Podczas równoczesnego przyjmowania sertraliny i litu nie stwierdzono zmian w farmakokinetyce litu, obserwowano jednak zwiększenie nasilenia drżeń mięśniowych, co oznacza możliwe interakcje farmakodynamiczne - należy ściśle monitorować pacjentów przyjmujących lit i sertralinę lub inne leki o właściwościach serotoninergicznych. Podczas leczenia sertraliną i sumatryptanem odnotowano występowanie osłabienia, hiperrefleksji, braku koordynacji, splątania, lęku i pobudzenia - w przypadku klinicznych wskazań do takiego leczenia skojarzonego należy uważnie obserwować pacjenta. W związku ze znacznym wiązaniem sertraliny z białkami osocza możliwe są interakcje z innymi lekami silnie wiążącymi się z białkami osocza; jednak w badaniach interakcji sertralina nie wpływała znacząco na wiązanie z białkami diazepamu, tolbutamidu i warfaryny. Jednoczesne podawanie sertraliny i diazepamu lub tolbutamidu powodowało niewielkie, lecz istotne statystycznie zmiany różnych parametrów farmakokinetycznych. Cymetydyna zmniejszała szybkość eliminacji równocześnie podawanej sertraliny. Sertralina nie wywierała wpływu na skuteczność atenololu. Nie wykazano interakcji z glibenklamidem lub digoksyną. Działanie karbamazepiny, haloperydolu, fenytoiny i alkoholu nie było nasilone po jednoczesnym podaniu sertraliny; jednakże podczas stosowania sertraliny nie zaleca się spożywania alkoholu. U pacjentów z cukrzycą stosowanie leków z grupy SSRI może mieć wpływ na kontrolę glikemii - należy regularnie kontrolować stężenie glukozy we krwi, może być konieczne dostosowani dawki insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych. Podczas jednoczesnego stosowania sertraliny i warfaryny wystąpiło nieznaczne, lecz statystycznie istotne wydłużenie czasu protrombinowego - zaleca się ścisłe monitorowanie czasu protrombinowego, zwłaszcza po rozpoczęciu lub zakończeniu leczenia sertraliną. W przypadku jednoczesnego podawania leków z grupy SSRI i doustnych leków przeciwzakrzepowych, leków z grupy NLPZ, pochodnych kwasu salicylowego, nietypowych leków przeciwpsychotycznych, pochodnych fenotiazyny i większości trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych może zwiększać się ryzyko krwawienia. Podczas jednoczesnego stasowania sertraliny i diuretyków (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku) istnieje zwiększone ryzyko hiponatremii oraz ryzyko nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego. Mimo, iż w kontrolowanych badaniach klinicznych u zdrowych ochotników nie obserwowano klinicznie znaczącego hamowania metabolizmu fenytoiny, podczas rozpoczynania leczenia sertraliną zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w celu odpowiedniego dostosowania jej dawki; jednoczesne podawanie fenytoiny może spowodować zmniejszenie stężenia sertraliny we krwi. Podczas jednoczesnego stosowania z sertraliną T0,5 antypiryny jest skrócony, co wskazuje na nieznaczącą klinicznie indukcję enzymu wątrobowego. Sertralina nie wywiera znaczącego klinicznie zahamowania aktywności: CYP3A3/4, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2. Podczas długotrwałego leczenia sertraliną stężenie dezypraminy (marker aktywności CYP2D6) w stanie stacjonarnym było tylko nieznacznie zwiększone (średnio o 23-37%).

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Duże epizody depresyjne: zazwyczaj 50 mg/dobę; w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 100 mg/dobę. Jeśli konieczne jest zwiększenie dawki leku, należy ją zwiększać o 50 mg w odstępach co najmniej 1-tygodniowych. Nie należy zmieniać dawki częściej niż raz w tygodniu. Maksymalna dawka dobowa wynosi 200 mg. W terapii długoterminowej należy stosować możliwie najmniejsze skuteczne dawki. Zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne: początkowo 50 mg/dobę. Co najmniej 4-tygodniowe leczenie jest konieczne do oceny działania leku. Jeśli leczenie jest nieskuteczne, można stopniowo zwiększać dawkę o 50 mg co drugi tydzień. Maksymalna dawka dobowa wynosi 200 mg. Nie należy zmieniać dawki częściej niż raz w tygodniu. Lęk napadowy z towarzyszącą (lub nie) agorafobią: początkowo 25 mg/dobę; po tygodniu dawkę można zwiększyć do 50 mg/dobę. W przypadku braku poprawy dawkę dobową można zwiększać stopniowo o 50 mg do maksymalnej dawki 200 mg/dobę. Zwiększanie dawki powinno się odbywać w ciągu kilku tygodni. Nie należy zmieniać dawki częściej niż raz w tygodniu. Zaburzenie stresowe pourazowe: początkowo 25 mg/dobę; po tygodniu dawkę można zwiększyć do 50 mg/dobę. W przypadku braku poprawy dawkę dobową można zwiększać stopniowo o 50 mg do maksymalnej dawki 200 mg/dobę. Zwiększanie dawki powinno się odbywać w ciągu kilku tygodni. Nie należy zmieniać dawki częściej niż raz w tygodniu. Fobia społeczna: początkowo 25 mg/dobę; po tygodniu dawkę można zwiększyć do 50 mg/dobę. W przypadku braku poprawy dawkę dobową można zwiększać stopniowo o 50 mg do maksymalnej dawki 200 mg/dobę. Zwiększanie dawki powinno się odbywać w ciągu kilku tygodni. Nie należy zmieniać dawki częściej niż raz w tygodniu.
Działanie terapeutyczne sertraliny może wystąpić w ciągu 7 dni leczenia, jednak dla osiągnięcia pełnego efektu terapeutycznego potrzeba zwykle 2-4 tyg. Po ustąpieniu objawów depresji leczenie należy kontynuować przez co najmniej 6 miesięcy w celu kontroli remisji. Nie ma potrzeby modyfikowania dawek u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. W przypadku niewydolności wątroby należy rozważyć redukcję dawek lub wydłużenie odstępów między kolejnymi dawkami. U osób w podeszłym wieku zaleca się zastosowanie najmniejszej możliwej dawki.
Preparat należy przyjmować raz na dobę (rano lub wieczorem), z posiłkiem lub bez.

Uwagi
W celu uniknięcia objawów odstawiennych należy unikać nagłego przerywania leczenia sertraliną - dawka powinna być zmniejszana przez okres kilku tygodni lub miesięcy. Sertralina może powodować zmianę reakcji, szczególnie na początku leczenia - pacjenci powinni unikać prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn do czasu określenia indywidualnej reakcji na lek. Nie należy spożywać alkoholu w czasie stosowania preparatu.