Nazwa produktu leczniczego: Sertagen

Skład: Sertralinum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 100 mg
Wielkość opakowania: 28 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Focus Pharmaceuticals Ltd.
Wytwórca: Generics [UK] Ltd. McDermott Laboratories t/a Gerard Laboratories Merck Farma y Quimica Poligono Merck
Kraj wytwórcy (kod kraju): GB, IRL, E



Działanie
Lek przeciwdepresyjny - silny i specyficzny inhibitor neuronalnego wychwytu zwrotnego serotoniny. Nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych, serotoninergicznych, dopaminergicznych, adrenergicznych, histaminergicznych, GABA i benzodiazepinowych. W badaniach na zwierzętach sertralina nie wykazuje działania pobudzającego, uspokajającego, antycholinergicznego ani kardiotoksycznego. Nie powoduje psychicznego ani fizycznego uzależnienia. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie we krwi występuje po ok. 4,5-8,4 h. Stan stacjonarny osiągany jest po 1 tyg. codziennego stosowania. Sertralina w około 98% wiąże się z białkami osocza. T0,5 sertraliny w osoczu wynosi ok. 26 h, a średni T0,5 u młodych osób i u osób w podeszłym wieku mieści się w zakresie 22-36 h. Główny metabolit sertraliny (N-demetylosertralina) jest nieaktywny w modelach depresji in vivo, jego T0,5 wynosi 62-104 h. Zarówno sertralina, jak i N-demetylosertralina są intensywnie metabolizowane, a powstałe metabolity są wydalane z kałem i moczem w równych ilościach.

Wskazania
Leczenie zaburzeń depresyjnych, w tym depresji z towarzyszącymi objawami lęku - po uzyskaniu zadowalającej odpowiedzi na leczenie kontynuacja terapii zapobiega nawrotom epizodu depresji lub występowaniu nowych epizodów depresyjnych, w tym z towarzyszącymi objawami lęku. Leczenie zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych - po uzyskaniu początkowej odpowiedzi, preparat utrzymywał skuteczność, bezpieczeństwo i dobrą tolerancję przez okres do 2 lat stosowania. Preparat jest również wskazany do leczenia zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych u dzieci oraz w leczeniu zespołu stresu pourazowego u kobiet (badania kliniczne nie wykazały skuteczności u mężczyzn).

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na sertralinę lub pozostałe składniki preparatu. Nie wolno stosować sertraliny łącznie z inhibitorami MAO (w tym z selektywnym MAOI - selegiliną oraz z odwracalnym MAOI - moklobemidem). Leczenie sertraliną można rozpocząć po upływie 14 dni od odstawienia nieodwracalnego inhibitora MAO i co najmniej 1 dobę po odstawieniu odwracalnego inhibitora MAO. Leczenie inhibitorem MAO można rozpocząć 14 dni po odstawieniu sertraliny. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie u pacjentów przyjmujących pimozyd. Sertralina nie powinna być stosowana u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (brak dostatecznego doświadczenia klinicznego u tych pacjentów).

Środki ostrożności
Ze względu na ryzyko myśli i prób samobójczych pacjentów należy poddać ścisłej obserwacji szczególnie w początkowych etapach procesu zdrowienia (największe ryzyko samobójstwa). Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u pacjentów z manią lub hipomanią w wywiadzie. U pacjenta wchodzącego w fazę manii należy przerwać leczenie sertraliną. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (może być konieczne zmniejszenie dawek lub wydłużenie odstępów między dawkami). Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością nerek. Sertralina może zaburzać kontrolę glikemii - konieczne może być dostosowanie dawki insuliny i(lub) doustnych leków hipoglikemizujących. Należy unikać stosowania sertraliny u pacjentów z niestabilną padaczką. Pacjenci z padaczką kontrolowaną powinni pozostawać pod stałą kontrolą, a jeśli zwiększy się częstość występowania ataków padaczkowych lek należy odstawić. U każdego pacjenta, u którego wystąpią drgawki leczenie należy odstawić. Zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego stosowania sertraliny i terapii elektrowstrząsami, ponieważ doświadczenie kliniczne dotyczące takiego leczenia jest niewielkie. Ze względu na ryzyko nieprawidłowych krwawień do skóry (wybroczyny, plamica) ostrożnie stosować u pacjentów przyjmujących leki wpływające na czynność płytek (np. atypowe leki przeciwpsychotyczne i pochodne fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwas acetylosalicylowy i NLPZ) oraz u pacjentów z zaburzeniami krwawienia w wywiadzie.
Nie zaleca się stosowania leku u dzieci poniżej 6 lat. Lek nie powinien być stosowany w leczeniu dzieci i młodzieży od 6 do 18 lat z wyjątkiem pacjentów z zaburzeniem obsesyjno-kompulsyjnym. W toku badań klinicznych zachowania samobójcze oraz wrogość (agresja, zachowania opozycyjne, gniew) obserwowano częściej u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi niż w grupie otrzymującej placebo. Jeśli w oparciu o istniejącą potrzebę kliniczną podjęta zostanie decyzja o leczeniu, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem objawów samobójczych. Brak długoterminowych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży dotyczących wzrostu, dojrzewania, rozwoju funkcji poznawczych i rozwoju behawioralnego.

Ciąża i laktacja
Lek można stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Lek przenika do mleka matki - jeśli leczenie jest konieczne, należy rozważyć zaprzestanie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Bardzo często: bezsenność, zawroty głowy, senność, biegunka/luźne stolce, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności; często: pobudzenie, lęk, ból głowy, niedoczulica, zaburzenia ruchowe (w tym hiperkinezy, nadmierne napięcie mięśni, zgrzytanie zębami, zaburzenia chodu), parestezje, drżenie, zaburzenia widzenia, szum uszny, kołatanie serca, uderzenia gorąca, ziewanie, brak łaknienia, ból brzucha, zaparcia, dyspepsja, wymioty, zaburzenia seksualne (głównie opóźniona ejakulacja), nasilone pocenie się, wysypka, osłabienie, ból w klatce piersiowej, zmęczenie; niezbyt często: objawy depresyjne, euforia, halucynacje, migrena, omdlenia, rozszerzenie źrenic, tachykardia, nadciśnienie tętnicze, zwiększenie apetytu, nietrzymanie moczu, bóle stawów, kurcze mięśni, wypadanie włosów, obrzęk okołooczodołowy, świąd, plamica, obrzęki obwodowe, podwyższenie temperatury ciała, złe samopoczucie, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała; rzadko: agresja, zmniejszenie libido u mężczyzn i kobiet, koszmary senne, zaburzenia psychotyczne, śpiączka, drgawki, kurcze mięśni, objawy zespołu serotoninowego (w niektórych przypadkach związane z jednoczesnym podawaniem leków serotoninergicznych), nieprawidłowe krwawienia (z nosa, z przewodu pokarmowego, krwiomocz), skurcz oskrzeli, hiponatremia, zapalenie trzustki, ciężkie zaburzenia wątrobowe (w tym zapalenie wątroby, żółtaczka, niewydolność wątroby), zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy, zatrzymanie moczu, mlekotok, ginekomastia, priapizm, hiperprolaktynemia, niedoczynność tarczycy, zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH), obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, nadwrażliwość na światło, ciężkie choroby skóry (zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka), pokrzywka, reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne, leukopenia, trombocytopenia, nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych, zaburzona czynność płytek, zwiększone stężenie cholesterolu. Poza tym mogą wystąpić: miastenia, niedociśnienie, zaostrzenie choroby Parkinsona, kseroftalmia, podwójne widzenie, światłowstręt, zaburzenia akomodacji, zapalenie spojówek, zapalenie nerwu wzrokowego, zaćma. Odstawienie leku (zwłaszcza nagłe) może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych tj.: pobudzenie, lęk, ból i zawroty głowy, nudności.

Interakcje
Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie sertraliny z inhibitorami MAO (w tym z selektywnym inhibitorem MAO - selegiliną oraz z odwracalnym inhibitorem MAO - moklobemidem). Leczenie sertraliną można rozpocząć po upływie 14 dni od odstawienia nieodwracalnego inhibitora MAO i co najmniej 1 dobę po odstawieniu odwracalnego inhibitora MAO. Leczenie inhibitorem MAO można rozpocząć 14 dni po odstawieniu sertraliny. Jednoczesne stosowanie sertraliny i pimozydu jest przeciwwskazane. Ostrożnie stosować sertralinę z innymi lekami działającymi ośrodkowo, w szczególności z TLPD (ryzyko zwiększenia stężenia TLPD w osoczu). Podczas równoczesnego przyjmowania sertraliny i litu nie stwierdzono zmian farmakokinetyki litu, obserwowano jednak zwiększenie występowania drżeń mięśniowych, co wskazuje na możliwość interakcji farmakodynamicznej. Istnieją doniesienia o możliwości nasilenia działania leków z grupy SSRI przy jednoczesnym stosowaniu z litem lub tryptofanem. Należy zachować ostrożność stosując preparat z tymi lekami. Leki serotoninergiczne (tj.: tramadol, sumatryptan, fenfluramina) nie powinny być stosowane jednocześnie z sertraliną ze względu na ryzyko nasilenia działania serotoninergicznego. Należy unikać jednoczesnego stosowania preparatów ziołowych zawierających ziele dziurawca ze względu na możliwość nasilenia reakcji serotoninergicznych. Ze względu na ryzyko nieprawidłowych krwawień do skóry (wybroczyny, plamica) ostrożnie stosować u pacjentów przyjmujących leki wpływające na czynność płytek (np. atypowe leki przeciwpsychotyczne i pochodne fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwas acetylosalicylowy i NLPZ). Z uwagi na znaczne wiązanie sertraliny z białkami osocza możliwe są interakcje z innymi lekami wiążącymi się z białkami osocza. Równoczesne podawanie sertraliny z diazepamem lub tolbutamidem powodowało niewielkie, lecz statystycznie istotne zmiany niektórych parametrów farmakokinetycznych. Jednoczesne podawanie cymetydyny powodowało istotne zmniejszenie klirensu sertraliny. Sertralina nie wywierała wpływu na blokowanie receptorów β-adrenergicznych przez atenolol, nie wykazano interakcji z glibenklamidem lub digoksyną. W czasie równoczesnego stosowania sertraliny i warfaryny wystąpiło nieznaczne, lecz statystycznie istotne wydłużenie czasu protrombinowego - zaleca się ścisłe monitorowanie czasu protrombinowego na początku i na końcu leczenia. Leczenie sertraliną w dawce 200 mg/dobę, nie nasilało działania alkoholu, karbamazepiny, haloperydolu lub fenytoiny na czynności poznawcze i psychomotoryczne u zdrowych osób. Nie zaleca się jednak spożywania alkoholu podczas stosowania preparatu.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Depresja (w tym depresja z towarzyszącymi objawami lęku): dawka początkowa jak i zwykła dawka terapeutyczna wynosi 50 mg na dobę. Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne: dawka początkowa wynosi 50 mg, zakres dawek terapeutycznych - 50-200 mg. Zespół stresu pourazowego: dawka początkowa wynosi 25 mg, po 1 tyg. leczenia dawkę należy zwiększyć do 50 mg na dobę. We wszystkich powyższych wskazaniach niektórzy pacjenci mogą wymagać dawek większych niż 50 mg na dobę. Wówczas dawkę należy zwiększać jednorazowo o 50 mg, przez okres kilku tyg. do maksymalnej dawki dobowej - 200 mg. Po uzyskaniu optymalnej odpowiedzi terapeutycznej dawkę należy zmniejszać do najmniejszej dawki skutecznej. Efekty leczenia mogą wystąpić w ciągu pierwszych 7 dni terapii, choć zwykle potrzebny jest okres 2-4 tyg. (lub nawet dłuższy w zaburzeniach obsesyjno-kompulsyjnych). W leczeniu zespołu stresu pourazowego może być konieczny dłuższy okres terapii - nawet ponad 12 tyg. Dzieci i młodzież od 6 do18 lat. Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne. Pacjenci w wieku 13-17 lat: dawka początkowa wynosi 50 mg na dobę. Dzieci 6-12 lat: dawka początkowa wynosi 25 mg na dobę, po tygodniu zwiększa się ją do 50 mg na dobę. W przypadku braku odpowiedzi na leczenie, dawkę można zwiększać jednorazowo o 50 mg do dawki maksymalnej 200 mg na dobę. Zmian dawki nie należy dokonywać w odstępach krótszych niż 1 tydz.
Lek należy przyjmować raz na dobę, niezależnie od posiłków.

Uwagi
Lek należy odstawiać stopniowo. W trakcie stosowania leku należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych. Podczas leczenia sertraliną nie należy spożywać alkoholu.