Nazwa produktu leczniczego: Rispolux 6 mg tabletki powlekane

Skład: Risperidonum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 6 mg
Wielkość opakowania: 20 tabl. 30 tabl. 40 tabl. 60 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Sandoz GmbH
Wytwórca: LEK S.A. Lek Pharmaceuticals d.d. Salutas Pharma GmbH
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL, SLO, D



Działanie
Lek przeciwpsychotyczny - wybiórczy antagonista monoaminergiczny. Wykazuje duże powinowactwo do receptorów 5-HT2-serotoninergicznego i D2-dopaminergicznego. Wiąże się również z receptorem α1-adrenergicznym oraz z mniejszym powinowactwem, z receptorem H1-histaminowym i α2-adrenergicznym. Rysperydon nie wykazuje powinowactwa do receptora cholinergicznego. Rysperydon jest skuteczny w przypadku objawów pozytywnych i prawdopodobnie może wywierać działanie na objawy negatywne. Po podaniu doustnym rysperydon jest całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Maksymalne stężenia we krwi osiągane są w ciągu 1-2 h. Rysperydon wiąże się z białkami osocza w 88%, natomiast 9-hydroksyrysperydon w 77%. Rysperydon jest metabolizowany przez cytochrom P-450 2D6 do 9-hydroksyrysperydonu, który wykazuje podobną aktywność farmakologiczną jak rysperydon. Łącznie tworzą one czynną frakcję przeciwpsychotyczną. Rysperydon metabolizowany jest również w procesie N-dealkilacji. Po podaniu doustnym u pacjentów z psychozą T0,5 rysperydonu wynosi około 3 h. T0,5 9-hydroksyrysperydonu oraz czynnej frakcji przeciwpsychotycznej wynosi 24 h. W okresie tygodnia po przyjęciu leku, 70% dawki jest wydalane z moczem, a 14% z kałem.

Wskazania
Leczenie schizofrenii. Poza tym rysperydon jest również skuteczny: w leczeniu podtrzymującym po osiągnięciu poprawy klinicznej u pacjentów, u których wystąpiła reakcja pozytywna na początkowe leczenie rysperydonem; w leczeniu silnej agresji u pacjentów z zaawansowaną postacią otępienia.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na rysperydon lub pozostałe składniki preparatu.

Środki ostrożności
W przypadku przepisywania rysperydonu pacjentom z demencją, w której występują ciałka Lewy'ego lub z chorobą Parkinsona, należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka ze względu na większe ryzyko złośliwego zespołu neuroleptycznego lub parkinsonizmu. W przypadku wystąpienia obajwów dyskinezy późnej, należy rozważyć zaprzestanie leczenia rysperydonem. Należy zachować ostrożność podczas stosowania rysperydonu u pacjentów z chorobami układu krążenia (np. niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zaburzenia przewodnictwa, odwodnienie, hipowolemia lub choroby mózgowo-naczyniowe), a dawki powinny być zwiększane stopniowo. W przypadku niedociśnienia należy rozważyć zmniejszenie dawki. Należy rozważyć stosunek korzyści do ryzyka podczas stosowania rysperydonu u pacjentów w podeszłym wieku z demencją oraz uwzględnić czynniki ryzyka naczyniowo-mózgowych działań niepożądanych u poszczególnych pacjentów (w przypadku wystąpienia działań niepożądanych dotyczących naczyń mózgowych, należy przerwać leczenie preparatem). Nie zaleca się rysperydonu u pacjentów z demencją, u których w historii choroby występowały udary naczyniowe mózgu, przejściowe napady niedokrwienne mózgu, nadciśnienie lub cukrzyca. U pacjentów z zaburzeniami psychoorganicznymi występuje większe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Preparat zawiera laktozę - nie należy go stosować u pacjentów z rzadkimi, wrodzonymi zaburzeniami jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy typu Lapp lub zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy. Należy odpowiednio monitorować pacjentów z cukrzycą oraz pacjentów, u których występują czynniki ryzyka rozwoju cukrzycy. Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych, należy zachować ostrożność, jeśli rysperydon stosowany jest jednocześnie z lekami, które powodują wydłużenie odstępu QT. Należy zachować ostrożność podczas stosowania rysperydonu u pacjentów z chorobą sercowo-naczyniową (np. wrodzony zespół wydłużonego odstępu QT, choroba tętnic wieńcowych, zaburzenia przewodzenia, zaburzenia rytmu) lub u pacjentów, otrzymujących jednocześnie leki, które mogą powodować wydłużenie odstępu QT lub hipokaliemię. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów, u których występują guzy wydzielające nadmierne ilości prolaktyny (np. guz przysadki wydzielający prolaktynę). Należy zachować ostrożność w leczeniu pacjentów z padaczką oraz u pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby. Brak doświadczenia w stosowaniu leku u dzieci w wieku poniżej 15 lat - nie zaleca się stosowania w tej grupie wiekowej.

Ciąża i laktacja
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku podczas ciąży. Preparat może być stosowany w okresie ciąży jedynie w przypadku, gdy jest to zdecydowanie konieczne, po ostrożnym rozważeniu klinicznego ryzyka i korzyści. Należy rozważyć, czy korzyści wynikające z karmienia piersią przewyższają potencjalne ryzyko dla dziecka.

Działania niepożądane
Często (>1/100, <1/10): bezsenność, pobudzenie, strach; ból głowy, uspokojenie. Niezbyt często (>1/1000, <1/100): zapalenie błony śluzowej nosa; zmniejszona zdolność koncentracji; drżenie, spowolnienie ruchowe, akatyzja; niewyraźne widzenie; zawroty głowy; niedociśnienie ortostatyczne, odruchowa tachykardia; nadmierne ślinienie się; zaparcie, niestrawność, nudności, bóle brzucha; wysypka i inne skórne reakcje nadwrażliwości; sztywność, ostra dystonia; zaburzenia erekcji, zaburzenia ejakulacji, zaburzenia orgazmu; senność, zmęczenie. Rzadko (>1/10 000, <1/1000): naczyniowo-mózgowe działania niepożądane, w tym udary naczyniowe mózgu i przemijające napady niedokrwienne mózgu; mlekotok, ginekomastia, zaburzenia cyklu miesiączkowego, brak miesiączki; zwiększenie masy ciała, zależne od dawki zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi, późne dyskinezy. Bardzo rzadko (<1/10 000): neutropenia i trombocytopenia; hiperglikemia, nasilenie istniejącej cukrzycy; wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG, częstoskurcz komorowy torsades de pointes; wymioty; obrzęk naczynioruchowy; mimowolne oddawanie moczu; priapizm; obrzęki; zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Podobnie jak w przypadku zwykle stosowanych leków przeciwpsychotycznych opisano kilka przypadków zatrucia wodnego spowodowanych polidypsją lub zespołem niedostatecznego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH). Ponadto rzadko opisywano drgawki, nasilenie depresji, zaburzenie nastroju, zaburzenie ciepłoty ciała i złośliwy zespół neuroleptyczny. W rzadkich przypadkach, po nagłym odstawieniu leków przeciwpsychotycznych, stosowanych w dużych dawkach, opisywano ostre objawy odstawienne, w tym nudności, wymioty, pocenie się i bezsenność.

Interakcje
Nie prowadzono systematycznych badań dotyczących ryzyka stosowania rysperydonu w skojarzeniu z innymi lekami. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania rysperydonu równocześnie z innymi lekami działającymi na o.u.n. (m.in. alkohol, opioidy, leki przeciwhistaminowe, pochodne benzodiazepiny). Równoczesne stosowanie innych leków przeciwpsychotycznych, litu, leków przeciwdepresyjnych, leków przeciw parkinsonizmowi i leków o ośrodkowym działaniu przeciwcholinergicznym zwiększa ryzyko wystąpienia objawów późnej dyskinezy. Rysperydon może hamować działanie lewodopy i innych agonistów dopaminergicznych. Karbamazepina zmniejsza stężenie rysperydonu we krwi przez przyspieszenie metabolizmu. Podobne efekty mogą uwidaczniać się w przypadku innych leków indukujących enzymy wątrobowe, takich jak barbiturany i fenytoina. W przypadku odstawiania karbamazepiny lub innych leków indukujących enzymy wątrobowe, dawka rysperydonu powinna być ponownie oceniona i jeśli to konieczne - zmniejszona. Pochodne fenotiazyny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne oraz niektóre leki z grupy β-adrenolityków mogą zwiększać stężenie rysperydonu we krwi, lecz nie wywierają wpływu na frakcję przeciwpsychotyczną. Fluoksetyna może zwiększać stężenie rysperydonu we krwi poprzez hamowanie cytochromu P-450 2D6. Jednak w wyniku tego hamowania tworzony jest w mniejszej ilości aktywny metabolit i w rezultacie, całkowita czynna frakcja przeciwpsychotyczna zwiększy się w mniejszym stopniu. Działanie blokujące receptory α1-adrenergiczne (szczególnie w przypadku pochodnych fenotiazyny) może nasilać obniżający ciśnienie krwi efekt fenoksybenzaminy, labetalolu i innych sympatykomimetycznych środków hamujących receptory alfa, jak również metyldopy, rezerpiny i innych działających ośrodkowo leków przeciwnadciśnieniowych. W przeciwieństwie - obniżające ciśnienie krwi działanie guanetydyny jest hamowane. Równoczesne podanie niektórych leków przeciwpsychotycznych z lekami moczopędnymi, takimi jak furosemid i chlorotiazyd, może w znacznym stopniu nasilać wydalanie wody, sodu i niekiedy chlorków. Środki zobojętniające zmniejszają doustne wchłanianie leków przeciwpsychotycznych. Należy unikać stosowania rysperydonu w skojarzeniu z lekami, które powodują wydłużenie odstępu QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy IA lub III, antybiotyki makrolidowe, leki przeciwmalaryczne, przeciwhistaminowe, przeciwdepresyjne), powodującymi hipokaliemię (np. niektóre środki moczopędne) lub lekami, które hamują metabolizm wątrobowy.

Dawkowanie
Schizofrenia. Jeśli jest to pożądane ze względów klinicznych, podczas rozpoczynania leczenia rysperydonem zaleca się stopniowe odstawianie dotychczas stosowanych leków. W przypadku zmiany leczenia lekami przeciwpsychotycznymi w postaci depot na terapię rysperydonem, zaleca się rozpoczęcie leczenia rysperydonem w czasie następnego planowanego wstrzyknięcia, jeśli jest to uzasadnione klinicznie. Dorośli: preparat może być podawany raz lub 2 razy na dobę. Leczenie należy rozpocząć od dawki 2 mg na dobę. Drugiego dnia leczenia dawkę należy zwiększyć do 4 mg na dobę i począwszy od trzeciego dnia leczenia podawać dawkę optymalną wynoszącą 6 mg na dobę. Zwykle dawka optymalna wynosi 4-6 mg na dobę, chociaż dawki do 8 mg mogą być także stosowane. Jednak w przypadku niektórych pacjentów korzystne będzie zastosowanie mniejszej dawki i (lub) wolniejsze dostosowywanie dawkowania. Dawki większe niż 10 mg na dobę nie zwiększały efektu terapeutycznego, natomiast powodowały większe ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych. Nie badano bezpieczeństwa stosowania dawek większych niż 16 mg na dobę - nie należy ich stosować. Jeśli konieczne jest uzyskanie dodatkowego działania uspokajającego, równocześnie mogą być podawane pochodne benzodiazepiny. U osób w podeszłym wieku oraz w niewydolności nerek lub wątroby zaleca się rozpoczynanie leczenia od dawki 0,5 mg 2 razy na dobę. Dawkowanie można indywidualnie dostosować, zwiększając dawkę zgodnie ze schematem po 0,5 mg 2 razy na dobę, do uzyskania dawki 1-2 mg 2 razy na dobę. Silna agresja u pacjentów z otępieniem: zalecana dawka początkowa wynosi 0,25 mg 2 razy na dobę. Dawkowanie można indywidualnie dostosować, zwiększając dawkę stopniowo po 0,25 mg 2 razy na dobę, co drugi dzień (dawki 0,25 mg ani zwiększania dawki o 0,25 mg 2 razy na dobę nie można uzyskać za pomocą niniejszego produktu). Optymalna dawka podtrzymująca dla większości pacjentów wynosi 0,5 mg 2 razy na dobę. Niektórzy pacjenci mogą wymagać dawek do 1 mg 2 razy na dobę.
Tabletki należy przyjmować niezależnie od posiłków, popijając odpowiednią ilością wody.

Uwagi
Zaleca się stopniowe odstawianie leku. Rysperydon może wpływać na czynności wymagające koncentracji. Podczas przyjmowania leku odradza się chorym prowadzenie pojazdów mechanicznych i obsługiwanie maszyn do czasu określenia ich reakcji na lek.