KFD.PL: Refastin - Forum KFD.pl

Nazwa produktu leczniczego: Refastin

Skład: Ketoprofenum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 100 mg
Wielkość opakowania: 10 tabl. 20 tabl. 20 tabl. 30 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Medana Pharma S.A.
Wytwórca: Medana Pharma S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL



Działanie
Niesteroidowy lek przeciwzapalny pochodna kwasu fenylopropionowego, o działaniu przeciwzapalnym i przeciwreumatycznym. Mechanizm działania polega na hamowaniu cyklooksygenazy, enzymu odpowiedzialnego za syntezę prostaglandyn. Jest również antagonistą bradykininy. Hamuje syntezę leukotrienów, zmniejsza agregację płytek krwi, wywiera stabilizujący wpływ na błony otaczające lizosomy. Ketoprofen dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie we krwi występuje w 60-90 min. Biodostępność wynosi około 90%, pokarm nie wpływa na biodostępność leku, zwalnia jednak szybkość wchłaniania i zmniejsza maksymalne stężenie leku we krwi. W około 99% lek wiąże się z białkami osocza. Przenika do płynu maziowego i przestrzeni stawowych (w tym mazi stawowej, tkanek ścięgnistych, torebki stawowej), do płynu mózgowo-rdzeniowego oraz przez barierę łożyska. Po wielokrotnym podaniu preparatu nie dochodzi do kumulacji ketoprofenu w organizmie. T0,5 wynosi około 2 h. Ketoprofen jest metabolizowany w wątrobie, głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i w niewielkim stopniu przez hydroksylację. Ketoprofen i jego metabolity są wydalane głównie z moczem (65-85% podanej dawki jest wydalane w postaci glukuronianu, mniej niż 1% w postaci niezmienionej), 1-8% podanej dawki jest wydalane z kałem. U osób w wieku podeszłym oraz z niewydolnością nerek okres półtrwania ulega wydłużeniu, zmniejsza się klirens nerkowy i osoczowy. U pacjentów z niewydolnością wątroby nie ulega zmianie klirens osoczowy i okres połowiczej eliminacji, około 2-krotnie zwiększa się ilość leku nie związanego z białkami osocza.

Wskazania
Leczenie objawowe chorób reumatycznych (w tym reumatoidalnego zapalenia stawów oraz zapalenia kości i stawów) oraz zmian zwyrodnieniowych stawów, przebiegających z dużym nasileniem bólu i znacznie upośledzających sprawność chorego. Bóle różnego pochodzenia o nasileniu słabym do umiarkowanego. Bolesne miesiączkowanie.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na ketoprofen lub pozostałe składniki preparatu. Nadwrażliwość na inne leki z grupy NLPZ, w tym astma aspirynowa występująca po zastosowaniu NLPZ. Czynna lub nawracająca choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy. Ciężka niewydolność nerek lub wątroby. Ciężka niewydolność serca. Czynne krwawienia, np. z przewodu pokarmowego lub z naczyń mózgu. III trymestr ciąży i okres karmienia piersią. Dzieci poniżej 15 lat (nie ustalono bezpieczeństwa stosowania w tej grupie pacjentów).

Środki ostrożności
U pacjentów z astmą oskrzelową, przewlekłym nieżytem nosa, przewlekłym zapaleniem zatok, polipowatością nosa występuje zwiększone ryzyko alergii na NLPZ. Ostrożnie stosować u pacjentów, u których istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacji (pacjenci z zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi: chorobą wrzodową w wywiadzie, zapaleniem błony śluzowej żołądka i dwunastnicy, wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy, chorobą Crohna; pacjenci z zaburzeniami czynności płytek krwi; pacjenci przyjmujący leki przeciwzakrzepowe lub przeciwagregacyjne; osoby w podeszłym wieku; osoby z małą masą ciała) - w przypadku wystąpienia owrzodzeń lub krwawień z przewodu pokarmowego należy odstawić lek. Starannie obserwować pacjentów z nadwrażliwością na światło słoneczne lub fototoksycznością w wywiadzie. U pacjentów z niewydolnością serca, przewlekłymi zaburzeniami czynności nerek, zaburzeniami gospodarki wodnej (np. odwodnionych, leczonych diuretykami) - zaleca się szczegółowe monitorowanie diurezy, czynności nerek i układu krążenia. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy okresowo oznaczać stężenie aminotransferaz we krwi. Ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia zatorów tętnic (np. zawał serc, udar) podczas przyjmowania niektórych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, ostrożnie stosować u pacjentów z: niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych, chorobą naczyń mózgu oraz u pacjentów z czynnikami ryzyka wystąpienia chorób układu krążenie (nadciśnienie, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie papierosów). Szczególną ostrożność zaleca się w przypadku osób w podeszłym wieku, zwłaszcza z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Ketoprofen może maskować objawy rozwijającego się zakażenia. Preparat zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Stosowanie leku jest przeciwwskazane w III trymestrze ciąży (lek może powodować u płodu ciężkie zaburzenia układu oddechowego, krążenia i nerek). Lek może być stosowany w I i II trymestrze ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Nie zaleca się stosowania leku u kobiet karmiących piersią. Stosowanie ketoprofenu może zaburzać płodność u kobiet - w przypadku kobiet mających trudność z zajściem w ciążę lub badanych w związku z niepłodnością należy rozważyć zakończenie stosowania ketoprofenu. Nie zaleca się podawania leku kobietom planującym ciążę.

Działania niepożądane
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nudności, wymioty, biegunka, zaparcie, niestrawność, zgaga, bóle brzucha, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, rzadziej zapalenie błony śluzowej okrężnicy; ciężkie działania niepożądane - choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie z przewodu pokarmowego i wyjątkowo perforacja jelit. Ketoprofen podawany doustnie w dawce 200 mg na dobę zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego, prawdopodobieństwo zwiększa się wraz ze zwiększaniem dawki. Reakcje nadwrażliwości: reakcje skórne (świąd, wysypka, rumień, pokrzywka, nasilenie objawów przewlekłej pokrzywki); reakcje ze strony układu oddechowego (duszność, ataki astmy - szczególnie u osób z nadwrażliwością na inne NLPZ); bardzo rzadko reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia układu nerwowego: ból i zawroty głowy, senność; rzadko drgawki i zaburzenia nastroju. Skóra: nadwrażliwość na światło, łysienie; wyjątkowo zespół Stevens-Johnsona oraz martwica toksyczno-rozpływna naskórka. Zaburzenia nerek: może wystąpić ostra niewydolność nerek, szczególnie u osób z istniejącymi wcześniej zaburzeniami czynności tego narządu lub u pacjentów odwodnionych; rzadko śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy. Zaburzenia hematologiczne: trombocytopenia, niedokrwistość; rzadko leukopenia z możliwą agranulocytozą. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zwiększenie aktywności aminotransferaz, rzadko zapalenie wątroby. Zaburzenia układu krążenia: obrzęki, nadciśnienie, niewydolność serca; niewielkie zwiększenie ryzyka wystąpienia zatorów tętnic (zawał serca, udar). Ponadto: niewyraźne widzenie, szumy uszne, obrzęki.

Interakcje
Jednoczesne stosowanie ketoprofenu z innymi NLPZ w dużych dawkach oraz kortykosteroidami zwiększa ryzyko nasilenia działań niepożądanych (zwłaszcza krwawienia z przewodu pokarmowego) - nie zaleca się jednoczesnego stosowania. Ketoprofen hamuje agregację płytek krwi i może nasilać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych oraz heparyny podawanej parenteralnie, prowadząc do zwiększonego ryzyka krwawienia, zwłaszcza z przewodu pokarmowego - nie zaleca się jednoczesnego stosowania; jeśli jednoczesne stosowanie tych leków jest niezbędne, należy regularnie kontrolować czas krwawienia i czas protrombinowy. Stosowany z lekami hamującymi agregację płytek krwi (kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ, tyklopidyna, klopidogrel, tyrofiban, eptyfibatyd, abcyksymab, iloprost) zwiększa ryzyko krwawienia - należy dokładnie obserwować pacjenta podczas jednoczesnego stosowania ketoprofenu z ww. lekami. Ketoprofen może zwiększać stężenie litu we krwi, nasilając jego toksyczność (nie zaleca się jednoczesnego stosowania, a w przypadku konieczności łącznego stosowania należy kontrolować stężenie litu we krwi i modyfikować jego dawki). Jednoczesne stosowanie metotreksatu w dużych dawkach (>15 mg/tydzień) powoduje zwiększone prawdopodobieństwo toksyczności hematologicznej na skutek zwiększenia stężenia metotreksatu we krwi i wydłużenia jego okresu półtrwania (ketoprofen należy odstawić na co najmniej 12 h przed podaniem metotreksatu, należy zachować 12-godzinny odstęp między zakończeniem leczenia metotreksatem a podaniem ketoprofenu). Podczas pierwszych tygodni jednoczesnego stosowania ketoprofenu i metotreksatu w dawkach mniejszych niż 15 mg/tydzień należy wykonywać badanie wskaźników morfologii krwi co tydzień, a u pacjentów z niewydolnością nerek oraz w podeszłym wieku częściej. U pacjentów otrzymujących leki moczopędne, a szczególnie u pacjentów odwodnionych, jednoczesne stosowanie ketoprofenu może prowadzić do zmniejszenia przepływu nerkowego i do wystąpienia niewydolności nerek. Ketoprofen może zmniejszyć skuteczność inhibitorów ACE oraz leków blokujących receptory angiotensyny II - przed rozpoczęciem terapii skojarzonej pacjenci powinni zostać nawodnieni, a w trakcie terapii skojarzonej należy kontrolować czynność nerek. Stosowanie ketoprofenu z: solami potasu, inhibitorami ACE, lekami blokującymi receptory angiotensyny II, innymi NLPZ, heparynami, cyklosporyną, takrolimusem, trimetoprymem zwiększa ryzyko wystąpienia hiperkaliemii. Ketoprofen może osłabiać hipotensyjne działanie leków blokujących receptory β-adrenergiczne; nasilać hipoglikemizujace działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych; gwałtownie zwiększać działanie przeciwbakteryjne długodziałających sulfonamidów (jednocześnie następuje szybsza ich eliminacja i skrócenie okresu półtrwania); może zwiększać stężenie glikozydów nasercowych we krwi; zmniejszać skuteczność domacicznych środków antykoncepcyjnych. Stosowany razem z cyklosporyną zwiększa prawdopodobieństwo neurotoksyczności, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Związki glinu o działaniu neutralizującym nie zmniejszają wchłaniania ketoprofenu.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: w objawowym długotrwałym leczeniu - 100-200 mg/dobę w 1 lub 2 dawkach; w objawowym krótkotrwałym leczeniu ostrych stanów - 300 mg/dobę w 3 dawkach.
Tabletki należy połykać w całości, nie rozgryzać. Przyjmować w czasie posiłku, popijając szklanką wody.

Uwagi
Podczas długotrwałego stosowania leku należy wykonywać badania morfologii krwi oraz kontrolować czynność wątroby i nerek. Lek może powodować zawroty głowy, przez co może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.