Nazwa produktu leczniczego: Rasoltan 12,5 mg

Skład: Losartanum kalicum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 12,5 mg
Wielkość opakowania: 14 tabl. 28 tabl. 30 tabl. 56 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Actavis Group hf.
Wytwórca: Actavis hf. ExtractumPharma Co. Ltd. Genericon Pharma Gesellschaft m.b.H.
Kraj wytwórcy (kod kraju): IS, H, A


Działanie
Syntetyczny, niepeptydowy antagonista receptora angiotensyny II (AT1). Zarówno losartan potasu jak i jego aktywny metabolit (kwas karboksylowy) selektywnie wiążą się z receptorem AT1 blokując efekty działania angiotensyny II, niezależnie od źródła lub drogi jej syntezy; nie wiążą się i nie blokują innych receptorów hormonalnych ani kanałów jonowych istotnych dla regulacji w układzie krążenia. Losartan potasu pozbawiony jest działania agonistycznego, nie jest też inhibitorem kininazy II (enzymu rozkładającego bradykininę), dzięki czemu nie nasila efektów działania zależnych od bradykininy. Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność wynosi ok. 33%. Maksymalne stężenie losartanu we krwi występuje po upływie około 1 h, natomiast czynnego metabolitu - po 3-4 h. Zarówno losartan, jak i czynny metabolit wiążą się z białkami osocza w ponad 99%. Około 14% dawki losartanu ulega przekształceniu do czynnego metabolitu. Losartan i jego metabolity są wydalane z żółcią (około 50%) i z moczem (około 43%). T0,5 losartanu wynosi około 2 h, a czynnego metabolitu - 6-9 h.

Wskazania
Leczenie nadciśnienia tętniczego samoistnego oraz chorób nerek u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 z białkomoczem ≥ 0,5 g/dobę, jako składowa leczenia przeciwnadciśnieniowego.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Ciąża i okres karmienia piersią. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby.

Środki ostrożności
Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie, ze zwężeniem zastawki aortalnej lub mitralnej oraz kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu. Ostrożnie stosować u pacjentów ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową i (lub) niedoborem sodu na skutek leczenia dużymi dawkami leków moczopędnych, diety niskosodowej, biegunki lub wymiotów, zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub ze zwężeniem tętnicy nerkowej jedynej nerki, chorobą niedokrwienną serca i chorobą naczyń mózgowych, niewydolnością serca i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, ciężką niewydolnością serca (stopień IV wg NYHA), niewydolnością serca i objawowymi, zagrażającymi życiu zaburzeniami czynności serca. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z pierwotnym hiperaldosteronizmem. Nie zostały ustalone bezpieczeństwo stosowania po niedawno przebytym przeszczepie nerki oraz u dzieci i młodzieży do 18 rż. - nie należy stosować.

Ciąża i laktacja
Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. Stosowanie w II i III trymestrze ciąży leków, które bezpośrednio wpływają na układ renina-angiotensyna-aldosteron może powodować uszkodzenie lub śmierć płodu.

Działania niepożądane
Często (≥ 1/100, <1/10): zawroty głowy; u pacjentów z cukrzycą i zaburzeniami czynności nerek - hipoglikemia i hiperkaliemia. Niezbyt często (≥ 1/1000, <1/100): senność, ból głowy, zaburzenia snu, kołatanie serca, dławica piersiowa, niedociśnienie, zaburzenia ortostatyczne, wysypka, ból brzucha, zaparcie, osłabienie, zmęczenie, obrzęki. Rzadko (≥1/10 000, <1/1000): reakcje anafilaktyczne (w tym obrzęk naczynioruchowy), zapalenie naczyń (w tym plamica Schönleina-Henocha), zapalenie wątroby, przemijające zwiększenie aktywności AlAT. Ponadto obserwowano; niedokrwistość, biegunkę, ból pleców, zakażenia dróg moczowych, objawy grypopodobne, trombocytopenię, migrenę, kaszel, zaburzenia czynności wątroby, pokrzywkę, świąd, ból mięśni i stawów, zaburzenia czynności nerek; u pacjentów z niewydolnością serca - hiperkaliemię oraz zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi.

Interakcje
Losartan jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP2C9 cytochromu P450 do czynnego metabolitu karboksykwasu. W badaniach klinicznych stwierdzono, że ryfampicyna i flukonazol zmniejszają stężenie czynnego metabolitu we krwi - nie oceniono klinicznych konsekwencji tych interakcji. Nie odnotowano różnicy zmiany stężenia podczas jednoczesnego stosowania fluwastatyny. Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas (np. spironolakton, amylorid, triamteren), suplementów potasu, suplementów soli zawierających potas lub leków zwiększających stężenie potasu we krwi (m.in. heparyna) może prowadzić do hiperkaliemii. Podczas jednoczesnego stosowania antagonistów receptora angiotensyny II, kwasu acetylosalicylowego w dawce >3g na dobę lub NLPZ (w tym selektywne inhibitory COX-2) działanie przeciwnadciśnieniowe losartanu może zostać osłabione. U pacjentów z istniejącymi wcześniej z zaburzeniami czynności nerek, jednoczesne podawanie NLPZ (indometacyna, selektywne inhibitory COX-2) może powodować odwracalne zaburzenia czynności nerek. Jednoczesne stosowanie z solami litu może powodować zwiększenie stężenia litu we krwi, zwiększając możliwość wystąpienia działań niepożądanych litu (należy kontrolować stężenie litu we krwi).

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze: dawka początkowa i podtrzymująca wynosi 50 mg raz na dobę. Maksymalne działanie hipotensyjne uzyskuje się po 3-6 tyg. od rozpoczęcia leczenia. U niektórych pacjentów może być korzystne zwiększenie dawki do 50 mg 2 razy na dobę lub 100 mg raz na dobę. Preparat można stosować jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, szczególnie z lekami moczopędnymi (np. hydrochlorotiazyd). Leczenie chorób nerek u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 z białkomoczem ≥0,5 g/dobę, jako składowa leczenia przeciwnadciśnieniowego: dawka początkowa wynosi 50 mg raz na dobę, w razie konieczności po miesiącu od rozpoczęcia leczenia dawkę można zwiększyć do 100 mg raz na dobę. Preparat można stosować jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (np. leki moczopędne, leki blokujące kanały wapniowe, leki α-adrenolityczne lub β-adrenolityczne, leki o działaniu ośrodkowym), insuliną i doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi (np. pochodne sulfonylomocznika, glitazony, inhibitory glukozydazy).
U pacjentów ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową (np. pacjenci leczeni dużymi dawkami leków moczopędnych) dawka początkowa wynosi 25 mg raz na dobę. Nie jest konieczna modyfikacja dawki początkowej u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i u pacjentów dializowanych. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w wywiadzie należy rozważyć zastosowanie mniejszych dawek. Nie jest konieczna modyfikacja dawki początkowej u pacjentów w podeszłym wieku (pacjenci ≤ 75 rż.); u pacjentów w wieku > 75 rż. dawka początkowa wynosi 25 mg raz na dobę.
Tabletki mogą być dzielone na pół. Preparat można przyjmować niezależnie od posiłków, popijając szklanką wody.

Uwagi
U pacjentów z niewydolnością serca i stężeniem kreatyniny 1,2-2,5 mg/dl należy kontrolować stężenie potasu i kreatyniny we krwi. W związku z możliwością występowania zawrotów głowy lub senności, głównie na początku leczenia i podczas zwiększania dawki, preparat może niekorzystnie wpływać na prowadzenie pojazdów i obsługę urządzeń mechanicznych.