Nazwa produktu leczniczego: Ramicor

Skład: Ramiprilum
Postać farmaceutyczna: kapsułki twarde
Dawka: 5 mg
Wielkość opakowania: 30 kaps. 60 kaps.
Podmiot odpowiedzialny: Ranbaxy (Poland) Sp. z o.o.
Wytwórca: Basics GmbH Farmacol S.A. Ranbaxy Ireland Ltd.
Kraj wytwórcy (kod kraju): D, PL, IRL



Działanie
Ramipryl jest hydrolizowany w wątrobie do ramiprylatu, który jest długo działającym inhibitorem konwertazy angiotensyny - enzymu katalizującego przemianę angiotensyny I do angiotensyny II. Podanie ramiprylu prowadzi do zmniejszenia stężenia angiotensyny II w osoczu, zwiększenia aktywności reninowej osocza oraz zmniejszenia wydzielania aldosteronu, co wiąże się z rozszerzeniem obwodowych naczyń krwionośnych i obniżeniem oporu obwodowego. U pacjentów z nadciśnieniem ramipryl powoduje obniżenie ciśnienia tętniczego krwi w pozycji leżącej i stojącej. Początek działania hipotensyjnego występuje w ciągu 1-2 h po podaniu leku, maksymalne działanie obserwuje się po 3-6 h, a działanie jednej dawki leku utrzymuje się zwykle przez 24 h. Po podaniu doustnym ramipryl jest szybko wchłaniany (pokarm nie wpływa na wchłanianie). Maksymalne stężenie ramiprylu we krwi jest osiągane w ciągu 1 h, ramiprylatu 2-4 h po podaniu. Wiązanie ramiprylu z białkami osocza wynosi 73%, a ramiprylatu - 56%. Lek podlega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie. T0,5 po wielokrotnym podaniu dawki 5-10 mg ramiprylu wynosi 13-17 h; podczas podawania niższych dawek 1,25-2,5 mg ulega wydłużeniu.

Wskazania
Zmniejszenie ryzyka wystąpienia zawału mięśnia sercowego, udaru mózgu, śmierci z przyczyn sercowo-naczyniowych lub konieczności przeprowadzenia zabiegów rewaskularyzacji: u pacjentów w wieku 55 lat lub starszych, u których istnieją kliniczne dowody występowania choroby układu sercowo-naczyniowego (wcześniej przebyty zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa lub wielonaczyniowe pomostowanie aortalno-wieńcowe lub wielonaczyniowa przezskórna angioplastyka wieńcowa), udaru mózgu lub choroby naczyń obwodowych; u pacjentów z cukrzycą w wieku 55 lat lub starszych, u których występuje jeden lub więcej z następujących czynników klinicznych: nadciśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe >160 mmHg lub ciśnienie rozkurczowe >90 mmHg), stężenie cholesterolu całkowitego >5,2 mmol/l, stężenie frakcji HDL cholesterolu <0,9 mmol/l, palenie tytoniu, rozpoznana mikroalbuminuria, kliniczne dowody wcześniejszego występowania choroby naczyniowej. Łagodne do umiarkowanego nadciśnienie tętnicze. Leczenie wspomagające zastoinowej niewydolności serca w skojarzeniu z lekami moczopędnymi, glikozydami nasercowymi lub bez glikozydów nasercowych. Ponadto kaps. 2,5 mg i 5 mg: zmniejszenie śmiertelności w grupie pacjentów, którzy przebyli ostry zawał mięśnia sercowego z klinicznymi objawami niewydolności serca.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie. Hemodynamicznie istotne zwężenie tętnic nerkowych, obustronne lub jednostronne w przypadku pojedynczej nerki. Zwężenie zastawki aortalnej lub zastawki dwudzielnej lub ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory. Pacjenci z niedociśnieniem tętniczym lub niestabilni hemodynamiczne. Ciąża i okres karmienia piersią.

Środki ostrożności
Ze względu na ryzyko reakcji rzekomoanafilaktycznych u pacjentów poddawanych hemodializie przy użyciu wysokoprzepuszczalnych błon z poliakrylonitrylu lub w trakcie aferezy lipoprotein o małej gęstości z użyciem siarczanu dekstranu, nie należy jednocześnie stosować ramiprylu. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzoną czynności wątroby. Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością nerek, zastoinową niewydolnością serca, po przeszczepie nerki, u pacjentów poddawanych dużym zabiegom chirurgicznym lub w czasie znieczulenia ogólnego lekami powodującymi niedociśnienie oraz u pacjentów z kolagenozami, szczególnie przy współistniejącym zaburzeniu czynności nerek. Ostrożnie stosować u pacjentów z niedoborem płynów i elektrolitów na skutek długotrwałego stosowania leków moczopędnych, diety bezsolnej, dializ, biegunki, wymiotów lub u pacjentów z ciężką niewydolnością serca (ryzyko objawowego niedociśnienia) - przed rozpoczęciem leczenia należy odstawić leki moczopędne i wyrównać niedobór płynów i elektrolitów. Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku, szczególnie przyjmujących leki moczopędne. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania ramiprylu u dzieci - stosowanie w tej grupie wiekowej nie jest zalecane.

Ciąża i laktacja
Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. Przed rozpoczęciem leczenia ramiprylem należy wykluczyć ciążę, a podczas leczenia stosować skuteczną antykoncepcję. Stosowanie inhibitorów ACE u kobiet w II i III trymestrze ciąży powodowało małowodzie i niedociśnienie z bezmoczem lub niewydolnością nerek u noworodków.

Działania niepożądane
Często: reakcje nadwrażliwości (świąd, wysypka, skrócenie oddechu, gorączka), eozynofilia, zwiększenie miana przeciwciał przeciwjądrowych, zaburzenia snu, lęk, zawroty głowy, zaburzenia równowagi, niepokój, nerwowość, drżenia, dezorientacja, utrata apetytu, parestezje, zapalenie spojówek, niedociśnienie, zawał mięśnia sercowego lub udar naczyniowy mózgu wtórny do ciężkiego niedociśnienia, ból w klatce piersiowej, kołatanie serca, arytmia, dławica piersiowa, zapalenie naczyń, suchy kaszel, nieżyt nosa, zapalenie zatok, zapalenie i skurcz oskrzeli, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zaburzenia trawienia, zaparcie, biegunka, nudności, wymioty, ból brzucha, dyskomfort w nadbrzuszu (czasem ze współistniejącym zwiększeniem aktywności enzymów trzustkowych), zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i (lub) stężenia bilirubiny we krwi, żółtaczka zastoinowa, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby, zaczerwienienie skóry i uczucie pieczenia, świąd, pokrzywka, wysypka plamkowo-grudkowa, wysypka liszajowata, rumień wielopostaciowy, nasilone wypadanie włosów, wystąpienie lub nasilenie zespołu Raynauda, kurcze mięśni, ból mięśni i stawów, zaburzenia czynności nerek, impotencja, zmniejszenie libido, zaburzenia smaku, gorączka, ból głowy, zmęczenie, zwiększenie stężenia azotu mocznikowego i kreatyniny we krwi, nasilenie białkomoczu, hiponatremia, hiperkaliemia. Rzadko: zmniejszenie liczby krwinek czerwonych i stężenia hemoglobiny, leukopenia, trombocytopenia, omdlenia, zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy. Bardzo rzadko: agranulocytoza, zahamowanie czynności szpiku kostnego. Ponadto w trakcie stosowania inhibitorów ACE obserwowano występowanie wysypki łuszczycopodobnej lub pęcherzowej na skórze i na błonach śluzowych, nadwrażliwości skóry na światło i oddzielania się paznokcia od łożyska.

Interakcje
Podczas jednoczesnego stosowania z lekami moczopędnymi lub innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, działanie przeciwnadciśnieniowe ramiprylu może zostać nasilone. Leki adrenolityczne powinny być stosowane z ramiprylem tylko pod ścisłą kontrolą. Leki moczopędne oszczędzające potas (spironolakton, amiloryd, triamteren) lub preparaty potasu mogą zwiększać ryzyko hiperkaliemii - w razie konieczności jednoczesnego stosowania, należy podawać je ostrożnie i regularnie kontrolować stężenie potasu we krwi. Ramipryl może zmniejszać hipokaliemię spowodowana stosowaniem tiazydowych leków moczopędnych. Ramipryl może nasilać działanie insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych. NLPZ mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe ramiprylu. Jednoczesne stosowanie ramiprylu i soli litu może powodować zwiększenie stężenia litu we krwi. Jednoczesne stosownie ramiprylu i allopurynolu, leków immunosupresyjnych lub innych leków, które mogą wpływać na obraz krwi zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń hematologicznych. Alkohol nasila działanie przeciwnadciśnieniowe ramiprylu.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Zmniejszenie ryzyka wystąpienia zawału mięśnia sercowego, udaru mózgu lub śmierci z przyczyn sercowo-naczyniowych i (lub) konieczności przeprowadzenia zabiegów rewaskularyzacji: zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę. Dawkę należy stopniowo zwiększać - zaleca się podwojenie dawki po ok. tygodniu leczenia, następnie po kolejnych 3 tyg., dawka powinna być zwiększona do dawki podtrzymującej 10 mg raz na dobę. U pacjentów, u których stosowano lek w innych wskazaniach i uzyskano stabilizację stanu klinicznego za pomocą mniejszych dawek ramiprylu, jeśli to możliwe, dawkę ramiprylu należy stopniowo zwiększać do 10 mg raz na dobę. Nadciśnienie tętnicze: zalecana dawka początkowa u pacjentów nieleczonych preparatami moczopędnymi i bez zastoinowej niewydolności serca wynosi 1,25 mg raz na dobę; dawkę należy zwiększać stopniowo co 1-2 tyg.; w zależności od reakcji pacjenta. Dawka maksymalna wynosi 10 mg raz na dobę. Tylko u mniejszości pacjentów można uzyskać odpowiedź terapeutyczną po zastosowaniu dawki 1,25 mg. Zwykle dawka podtrzymująca wynosi 2,5-5 mg raz na dobę. W przypadku, gdy dawka 10 mg jest nieskuteczna, należy zastosować leczenie skojarzone. U pacjentów leczonych lekami moczopędnymi, należy odstawić lek moczopędny na 2-3 dni przed rozpoczęciem leczenia ramiprylem, w celu zmniejszenia prawdopodobieństwa wystąpienia objawowego niedociśnienia. W razie konieczności później można powrócić do stosowania leku moczopędnego. U pacjentów z nadciśnieniem ze współistniejącą zastoinową niewydolnością serca i niewydolnością nerek (lub bez) leczenie należy od dawki 1,25 mg podawanej pod ścisłą kontrola lekarza w szpitalu. Zastoinowa niewydolność serca: u pacjentów, których stan ustabilizowano lekami moczopędnymi, dawka początkowa wynosi 1,25 mg raz na dobę. W zależności od reakcji pacjenta, dawkę należy zwiększać co 1-2 tyg.; dawka dobowa 2,5 mg lub większa może być podawana w 1-2 dawkach. Maksymalna dawka dobowa wynosi 10 mg. W celu zminimalizowania możliwości wystąpienia objawowego niedociśnienia tętniczego, u pacjentów otrzymujących wcześniej duże dawki leków moczopędnych, należy zmniejszyć dawkę leków moczopędnych przed rozpoczęciem leczenia ramiprylem. Po zawale mięśnia sercowego: leczenie należy rozpoczynać w szpitalu między 3. a 10. dniem po zawale mięśnia sercowego. Początkowa dawka wynosi 2,5 mg 2 razy na dobę. W zależności od reakcji pacjenta, dawka może być zwiększona do 5 mg 2 razy na dobę po 1-3 dniach leczenia. Jeśli dawka początkowa 2,5 mg nie jest tolerowana, należy podawać dawkę 1,25 mg przez 2 dni, następnie zwiększyć ją do 2,5 mg i 5 mg 2 razy na dobę. Jeśli nie można zwiększyć dawki do 2,5 mg 2 razy na dobę, leczenie należy przerwać. Dawka podtrzymująca wynosi 2,5-5 mg 2 razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 10 mg.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek z klirensem kreatyniny <30 ml/min dawka początkowa wynosi 1,25 mg raz na dobę, maksymalna dawka 5 mg raz na dobę; z klirensem <10 ml/min dawka początkowa wynosi 1,25 mg raz na dobę, dawka podtrzymująca i maksymalna 2,5 mg raz na dobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby leczenie należy rozpocząć od dawki 1,25 mg, pod ścisłą kontrolą lekarską, maksymalna dawka dobowa wynosi 2,5 mg. U pacjentów w podeszłym wieku jednocześnie przyjmujących leki moczopędne, z zastoinową niewydolnością serca albo niewydolnością nerek lub wątroby dawkę należy zmodyfikować.
Kapsułki należy popijać szklanką wody.

Uwagi
Przed rozpoczęciem leczenia i w jego trakcie należy kontrolować czynność nerek. U pacjentów z kolagenozą (np. toczniem rumieniowatym i twardzina skóry) należy regularnie kontrolować liczbę leukocytów i stężenie białka w moczu, szczególnie przy współistniejących zaburzeniach czynności nerek i przy jednoczesnym podawaniu leków, w szczególności kortykosteroidów i antymetabolitów. Preparat może upośledzać zdolność koncentracji i zmniejszać szybkość reakcji, nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać urządzeń mechanicznych w ciągu kilkunastu godzin od przyjęcia pierwszej dawki lub po jej zwiększeniu.