Nazwa produktu leczniczego: Pyrazinamid

Skład: Pyrazinamidum
Postać farmaceutyczna: tabletki
Dawka: 500 mg
Wielkość opakowania: 250 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Zakład Chemiczno- Farmaceutyczny Farmapol Sp. z o.o.
Wytwórca: Zakład Chemiczno- Farmaceutyczny Farmapol Sp. z o.o.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL



Działanie
Pirazynamid jest lekiem przeciwprątkowym zaliczanym do grupy pierwszego rzutu. Odgrywa ważną rolę w pierwszej fazie leczenia, ze względu na zakwaszenie miejsca leczenia (wywołane rozwojem komórek bakteryjnych); im niższe pH tym silniejsze działanie leku. Pirazynamid jest prolekiem, który przekształcany jest do aktywnej pochodnej kwasu pirazynowego przez bakteryjny enzym nikotynamidazę, powstała pochodna wykazuje działanie przeciwko Mycobacterium tuberculosis. Szybko i niemal całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 1-2 h, a kwasu pirazynowego po 4-5 h. Dobrze przenika do płynów ustrojowych i wszelkich tkanek - do wątroby, płuc i płynu mózgowo-rdzeniowego, w którym osiąga 87-105% wartości stężeń w surowicy. Przenika do makrofagów oraz osiąga duże stężenie w wydzielinie płucnej i oskrzelowej. Przenika także przez łożysko i do mleka kobiecego. T0,5 wynosi 9-10 h. Przeważająca część dawki jest wydalana w ciągu 24 h z moczem w postaci metabolitów i tylko 4% w stanie nie zmienionym.

Wskazania
Pierwsza faza leczenia gruźlicy, tj. leczenie intensywne (pierwsze 2 miesiące) w skojarzeniu z ryfampicyną i izoniazydem; zwiększa to skuteczność leczenia, przyspiesza odprątkowanie i zmniejsza liczbę nawrotów. Leczenie gruźlicy płuc i gruźlicy pozapłucnej, wywołanej przez prątki oporne na główne chemioterapeutyki przeciwgruźlicze (izoniazyd lub ryfampicynę), zawsze w skojarzeniu z innymi lekami przeciwgruźliczymi.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu. Niewydolność wątroby. Dna moczanowa. Porfiria. Nie należy stosować w ciąży i okresie karmienia piersią.

Środki ostrożności
Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością nerek oraz u pacjentów z cukrzycą. Lek należy odstawić, jeśli wystąpi hiperurykemia i spowoduje ostre zapalenie stawów. Nie stosować u chorych na gruźlicę z przebytymi schorzeniami wątroby, u alkoholików i u osób, u których wyniki prób wątrobowych już przed rozpoczęciem leczenia wskazują na niewydolność wątroby. Należy ściśle obserwować pacjentów z przebytymi wcześniej chorobami wątroby oraz u pacjentów o zwiększonym ryzyku zapalenia wątroby (np. nadużywających alkoholu). Nie należy kontynuować leczenia dopóki widoczne są oznaki uszkodzeń komórek wątrobowych i objawy ostrego dnawego zapalenia stawów. U dzieci zaleca się stosowanie preparatu tylko w lecznictwie zamkniętym. U dorosłych wskazane jest rozpoczęcie stosowania w oddziale lecznictwa zamkniętego, a dalsze prowadzenie leczenia pod kierunkiem lekarza specjalisty.

Ciąża i laktacja
Nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Hepatotoksyczność zależna od dawki. Stosowanie dawki 1,5 g na dobę może uszkadzać miąższ wątroby i powodować wystąpienie żółtaczki (zwiększa się aktywność AlAT i AspAT we krwi). Lek może wywołać nadmierne stężenie kwasu moczowego we krwi, dnę moczanową. Ponadto mogą wystąpić: nudności, wymioty, brak łaknienia; niedokrwistość z niedoboru żelaza, niedokrwistość syderoblastyczna, trobocytopenia; lekki ból stawów i mięśni; złe samopoczucie, odczyny alergiczne (wysypka skórna, pokrzywka, świąd). Rzadko: zaburzenia mechanizmu krzepnięcia krwi; trądzik; gorączka; nadwrażliwość na światło; porfiria; trudności w oddawaniu moczu; śródmiąższowe zapalenie nerek.

Interakcje
U chorych na cukrzycę, otrzymujących insulinę lub doustne leki przeciwcukrzycowe, pirazynamid utrudnia kontrolę stężenia glukozy we krwi. Przy jednoczesnym stosowaniu allopurynolu, kolchicyny, probenecydu czy sulfinpirazonu należy dostosować dawki leków, ponieważ pirazynamid podwyższa stężenie kwasu moczowego we krwi i zmniejsza skuteczność leczenia dny. Lek może zmniejszać stężenie cyklosporyny, co może być przyczyną niedostatecznej immunosupresji - należy monitorować stężenie cyklosporyny i ewentualnie korygować dawki. Probenecyd hamuje wydalanie pirazynamidu. Jednoczesne stosowanie lewofloksacyny może spowodować wystąpienie działań niepożądanych dotyczących układu mięśniowo-szkieletowego, żołądka, jelit, ośrodkowego układu nerwowego oraz skóry.

Dawkowanie
Doustnie. Zwykle stosuje się 20-30 mg/kg mc. w jednej dawce dobowej. U dorosłych najczęściej podaje się 1,5 g raz na dobę. Nie podawać dawki > 2g na dobę. Dawkę należy zmniejszyć w przypadku niewydolności nerek. Lek należy popić wodą.

Uwagi
Po rozpoczęciu leczenia pirazynamidem należy oznaczyć w surowicy stężenie kwasu moczowego i bilirubiny całkowitej oraz aktywność enzymów wątrobowych. Zaleca się systematyczną (co 10-14 dni) kontrolę czynności wątroby (oznaczenie aktywności aminotransferaz i fosfatazy zasadowej, określenie stężenia bilirubiny w surowicy krwi i urobilinogenu w moczu).