Nazwa produktu leczniczego: Progynova-21

Skład: Estradioli valeras
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 2 mg
Wielkość opakowania: 21 tabl. 63 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Bayer Schering Pharma AG
Wytwórca: Delpharm Lille SAS
Kraj wytwórcy (kod kraju): F


Działanie
Preparat stosowany w hormonalnej terapii zastępczej. Walerian estradiolu jest prolekiem naturalnego, ludzkiego 17β-estradiolu. Uzupełnia niedobór estrogenów u kobiet po menopauzie oraz łagodzi objawy przekwitania. Ponadto estrogeny zapobiegają zmniejszaniu masy kostnej u kobiet w po menopauzie lub po usunięciu jajników. Po podaniu doustnym walerian estradiolu szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax 4-9 h po podaniu. Podczas wchłaniania oraz pierwszego przejścia przez wątrobę jest hydrolizowany, uwalniając wolny estradiol. Następnie ulega dalszym intensywnym przemianom metabolicznym, w wyniku czego dostępność biologiczna estradiolu podanego p.o. wynosi tylko 3 %. Metabolity estradiolu są częściowo wydzielane z żółcią i ponownie wchłaniane (krążenie jelitowo-wątrobowe), a następnie wydalane głównie z moczem w postaci siarczanów lub glukuronidów.

Wskazania
Hormonalna terapia zastępcza (HTZ) w leczeniu objawów przedmiotowych i podmiotowych wywołanych niedoborem estrogenów w następstwie naturalnej menopauzy lub usunięcia narządu rodnego.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Rak piersi rozpoznany, podejrzewany lub w wywiadzie. Rozpoznane lub podejrzewane stany przednowotworowe lub nowotwory estrogenozależne (np. rak endometrium). Krwawienia z dróg rodnych o nieznanej etiologii. Nieleczona hiperplazja endometrium. Idiopatyczna żylna choroba zakrzepowo-zatorowa obecna lub w wywiadzie (zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna). Czynna lub niedawno przebyta choroba zakrzepowo-zatorowa tętnic (np. dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego). Ostra choroba wątroby lub choroba wątroby w wywiadzie, tak długo jak wyniki czynnościowych badań wątroby nie powróciły do wartości prawidłowych. Porfiria. Znaczna hipertriglicerydemia. Ciąża i okres karmienia piersią.

Środki ostrożności
Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentek z: włókniakami macicy lub endometriozą, wywiadem lub czynnikami ryzyka wystąpienia zaburzeń zakrzepowo-zatorowych (np. dodatni wywiad osobisty lub rodzinny, znaczna otyłość - BMI> 30 kg/m2, toczeń rumieniowaty układowy, dłuższe unieruchomienie, rozległe urazy lub zabiegi chirurgiczne), czynnikami ryzyka rozwoju nowotworów estrogenozależnych (np. rak piersi u krewnych pierwszego stopnia), nadciśnieniem tętniczym, chorobami wątroby (np. gruczolakiem wątroby), cukrzycą z lub bez powikłań naczyniowych, kamicą żółciową, migreną lub silnymi bólami głowy, toczniem rumieniowatym układowym, hiperplazją endometrium w wywiadzie, padaczką, astmą oskrzelową, otosklerozą, pląsawicą mniejszą, zaburzeniami czynności serca lub nerek (u pacjentek z krańcową niewydolnością nerek stężenie subst. czynnej preparatu może być zwiększone), hipertriglicerydemią. Nadmierna stymulacja estrogenowa może prowadzić do powstawania przedrakowych lub złośliwych zmian w resztkowych ogniskach endometriozy - u kobiet po histerektomii z powodu endometriozy, u których stwierdzono endometriozę resztkową należy rozważyć dodanie progestagenu do terapii. Leczenie należy natychmiast przerwać, jeżeli wystąpi: żółtaczka lub zaburzenia czynności wątroby, znaczne zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi, ból głowy o typie migrenowym, żylna choroby zakrzepowo-zatorowa lub jeśli pacjentka zajdzie w ciążę. Należy przerwać stosowanie preparatu na 4-6 tyg. przed planowanym długotrwałym unieruchomieniem po zabiegach, zwłaszcza operacjach w obrębie jamy brzusznej lub operacjach ortopedycznych na kończynach dolnych. Nie należy wznawiać leczenia przed całkowitym uruchomieniem pacjentki. Preparat zawiera laktozę i sacharozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentek z nietolerancją galaktozy, nietolerancją fruktozy, niedoborem laktazy typu Lapp, niedoborem sacharazy-izomaltazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Często: zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała, ból głowy, ból brzucha, nudności, wysypka, świąd, krwawienia lub plamienia z macicy lub pochwy. Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości, nastrój depresyjny, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, palpitacje serca, niestrawność, rumień guzowaty, pokrzywka, ból piersi, tkliwość piersi, obrzęk. Rzadko: niepokój, zwiększenie lub zmniejszenie libido, migrena, nietolerancja soczewek kontaktowych, wzdęcia, wymioty, hirsutyzm, trądzik, kurcze mięśni, bolesne miesiączkowanie, wydzielina z pochwy, zespół napięcia przedmiesiączkowego, powiększenie piersi, zmęczenie. Możliwe jest także zwiększenie ryzyka zachorowalności na choroby układu krążenia. U pacjentek z hipertriglicerydemią może wystąpić znaczące zwiększenie stężenia triglicerydów we krwi, prowadzące do zapalenie trzustki. U kobiet z wrodzonym obrzękiem naczynioruchowym, egzogenne estrogeny mogą wywoływać lub pogarszać objawy tej choroby. Ponadto podczas stosowania HTZ mogą wystąpić: nowotwory estrogenozależne łagodne i złośliwe (np. rak trzonu macicy), zawał mięśnia sercowego lub udar, choroby pęcherzyka żółciowego, ostuda, rumień wielopostaciowy, plamica naczyniowa, demencja. U kobiet z zachowaną macicą ryzyko wystąpienia hiperplazji i raka endometrium wzrasta wraz z czasem podawania samych estrogenów (dodanie progestagenu do leczenia zmniejsza to ryzyko). Ryzyko wystąpienia raka piersi wzrasta wraz wydłużeniem czasu stosowania HTZ (ryzyko to jest mniejsze w przypadku stosowania HTZ z użyciem samych estrogenów).

Interakcje
Leki indukujące enzymy cytochromu P-450, tj. fenobarbital, fenytoina, kabamazepina, ryfampicyna, ryfabutyna, newirapina i efawirenz mogą przyspieszać metabolizm hormonów zawartych w preparacie. Rytonawir i nelfinawir pomimo, że znane są jako silne inhibitory, to stosowane równocześnie z hormonami steroidowymi wykazują właściwości indukujące. Preparaty zawierające dziurawiec mogą nasilać metabolizm estrogenów i progestagenów. Jednoczesne przyjmowanie niektórych antybiotyków (np. z grupy penicylin lub tetracyklin) rzadko może powodować zmniejszenie stężenie estradiolu we krwi. Leki ulegające istotnym przemianom (np. paracetamol) mogą zwiększać biodostępność estradiolu poprzez konkurencyjne hamowanie przemian ustrojowych w czasie wchłaniania. W indywidualnych przypadkach preparat może zmienić zapotrzebowania na doustne leki przeciwcukrzycowe lub insulinę, w wyniku zmiany tolerancji glukozy. Spożywanie dużej ilości alkoholu w trakcie stosowania HTZ może prowadzić do zwiększenia stężenie krążącego estradiolu.
Wpływ na badania laboratoryjne: hormony steroidowe mogą wpływać na parametry biochemiczne np. czynności wątroby, tarczycy, nadnerczy i nerek, stężenie białek (transportujących) we krwi, tj. globuliny wiążącej kortykosteroidy i białek wiążących frakcje lipidowe/lipoproteinowe, parametry metabolizmu węglowodanów i parametry koagulacji i fibrynolizy.

Dawkowanie
Doustnie. 1 tabl. dziennie, o tej samej porze dnia, przez 21 dni. Po każdym 21-dniowym cyklu można zrobić, zazwyczaj tygodniową lub krótszą, przerwę w przyjmowaniu tabletek (cykliczna HTZ) lub można kontynuować przyjmowanie tabletek z kolejnego opakowania (ciągła HTZ). U pacjentek po histerektomii początek leczenia wyznacza się dowolnie. U pacjentek z zachowaną macicą, miesiączkujących leczenie należy rozpocząć 5. dnia cyklu; u pacjentek niemiesiączkujących lub miesiączkujących bardzo nieregularnie - w dowolnym dniu. U kobiet z zachowaną macicą zaleca się jednoczesne stosowanie progestagenu przez 10 do 14 dni w miesiącu lub z każdą tabletką estrogenu. W razie pominięcia tabletki, należy ją zażyć tak szybko, jak to możliwe. Jeżeli upłynęło więcej niż 24 h, nie ma potrzeby przyjmowania dodatkowej tabletki. W przypadku, kiedy pominięto przyjęcie kilku tabletek może wystąpić krwawienie. Kobiety, które przechodzą z innego typu HTZ (cyklicznej, ciągłej sekwencyjnej, ciągłej złożonej), przed rozpoczęciem stosowania preparatu Progynova powinny dokończyć dotychczas stosowany cykl terapii.

Uwagi
Przed rozpoczęciem stosowania leku należy przeprowadzić pełny wywiad lekarski, w tym rodzinny (zwłaszcza w kierunku zaburzeń zakrzepowo-zatorowych lub nawykowych samoistnych poronień) oraz przeprowadzić dokładne badania przedmiotowe (łącznie z badaniem ginekologicznym i badaniem piersi) w celu wykluczenia przeciwwskazań do stosowania preparatu. W trakcie leczenia należy regularnie wykonywać badania lekarskie oraz odpowiednie badania dodatkowe (m.in. mammografię), dostosowując ich częstość i rodzaj do konkretnego przypadku. HTZ, zwłaszcza w postaci estrogenów w skojarzeniu z progestagenami, zwiększa gęstość obrazów mammograficznych, co może utrudniać radiologiczne stwierdzenie raka piersi. Pacjentki ze skłonnościami do ostudy powinny unikać ekspozycji na słońce i promieniowanie UV w czasie stosowania HTZ.