Nazwa produktu leczniczego: Profenid

Skład: Ketoprofenum
Postać farmaceutyczna: roztwór do wstrzykiwań
Dawka: 50 mg/ml
Wielkość opakowania: 10 amp. 2 ml
Podmiot odpowiedzialny: Sanofi-Aventis France
Wytwórca: PLIVA Kraków Zakłady Farmaceutyczne S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL



Działanie
Niesteroidowy lek przeciwzapalny (pochodna kwasu fenylopropionowego) o działaniu przeciwzapalnym, przeciwgorączkowym i przeciwbólowym. Mechanizm działania polega na hamowaniu cyklooksygenazy, enzymu odpowiedzialnego za syntezę prostaglandyn. Hamuje także agregację płytek krwi. Po podaniu doodbytniczym osiąga maksymalne stężenie we krwi po 45-60 min. W 99% wiąże się z białkami osocza. Przenika do płynu maziowego, przestrzeni okołostawowych (torebka stawowa, błona maziowa, tkanki ścięgniste), płynu mózgowo-rdzeniowego oraz przez barierę łożyska. Metabolizowany jest w organizmie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i w niewielkim stopniu przez hydroksylację. Wydalany głównie w postaci metabolitów z moczem i w niewielkiej ilości z kałem. T0,5 wynosi około 2 h. U osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością nerek okres półtrwania leku ulega wydłużeniu, zmniejsza się klirens osoczowy i nerkowy. U pacjentów z niewydolnością wątroby nie ulega zmianie klirens osoczowy i okres połowiczej eliminacji, około 2-krotnie zwiększa się ilość leku niezwiązanego z białkami osocza.

Wskazania
Objawowe leczenie chorób reumatycznych, w tym reumatoidalnego zapalenia stawów oraz choroby zwyrodnieniowej stawów. Objawowe leczenie ostrych stanów zapalnych narządu ruchu (zapalenie ścięgna, urazy). Bóle kostno-mięśniowe o nasileniu niewielkim do umiarkowanego, niezależnie od pochodzenia.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na ketoprofen, inne NLPZ lub pozostałe składniki preparatu. Reakcje nadwrażliwości w wywiadzie (napady astmy, pokrzywka, nieżyt nosa) po zastosowaniu salicylanów lub innych leków z grupy NLPZ. Czynna lub występująca w przeszłości choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego, również po zastosowaniu NLPZ. Ciężka niewydolność nerek lub wątroby. Ciężka niewydolność serca. Zapalenie odbytu lub krwawienie z odbytu w wywiadzie. III trymestr ciąży. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci poniżej 15 lat (nie ustalono bezpieczeństwa stosowania).

Środki ostrożności
U pacjentów z astmą oskrzelową, przewlekłym nieżytem nosa, przewlekłym zapaleniem zatok, polipowatością nosa występuje zwiększone ryzyko alergii na NLPZ. Ostrożnie stosować u pacjentów, u których istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacji (pacjenci z zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi, także w wywiadzie: zapaleniem żołądka i dwunastnicy, wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy, chorobą Crohna; pacjenci z zaburzeniami czynności płytek krwi; pacjenci przyjmujący leki przeciwzakrzepowe lub przeciwagregacyjne; osoby w podeszłym wieku; osoby z małą masą ciała) - w przypadku wystąpienia owrzodzeń lub krwawień z przewodu pokarmowego należy odstawić lek. Starannie obserwować pacjentów z nadwrażliwością na światło słoneczne lub fototoksycznością w wywiadzie. U pacjentów z niewydolnością serca, przewlekłymi zaburzeniami czynności nerek, zaburzeniami gospodarki wodnej (np. odwodnionych, z hipowolemią pooperacyjną) - zaleca się szczegółowe monitorowanie diurezy, czynności nerek i układu krążenia. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy okresowo oznaczać stężenie aminotransferaz we krwi. Ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia zatorów tętnic (np. zawał serca, udar) ostrożnie stosować u pacjentów z: niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych, chorobą naczyń mózgu oraz u pacjentów z czynnikami ryzyka wystąpienia chorób układu krążenia (nadciśnienie, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Ketoprofen może maskować objawy rozwijającego się zakażenia. W przypadku wystąpienia zaburzeń widzenia lek należy odstawić.

Ciąża i laktacja
Stosowanie ketoprofenu jest przeciwwskazane w III trymestrze ciąży (lek może powodować u płodu ciężkie zaburzenia układu oddechowego, krążenia i nerek oraz wydłużać czas krwawienia zarówno u matki jak i u płodu). W I i II trymestrze ciąży preparat może być stosowany jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Nie zaleca się stosowania leku u kobiet karmiących piersią. Stosowanie ketoprofenu może zaburzać płodność u kobiet - w przypadku kobiet mających trudność z zajściem w ciążę lub badanych w związku z niepłodnością należy rozważyć zakończenie stosowania ketoprofenu. Nie zaleca się podawania leku kobietom planującym ciążę.

Działania niepożądane
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, niestrawność, ból brzucha, zapalenie błony śluzowej żołądka, jamy ustnej, rzadziej - zapalenie błony śluzowej okrężnicy; zaburzenia smaku, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie z przewodu pokarmowego, wyjątkowo - perforacja jelit. Przy stosowaniu leku w postaci czopków dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego pojawiają się rzadziej niż po preparatach doustnych. Czopki mogą powodować pieczenie lub ból w odbycie, parcie na stolec z niemożnością utrzymania czopka przez czas niezbędny do wchłonięcia leku. Ponadto mogą wystąpić: wysypka, zaczerwienienie skóry, świąd, pokrzywka, nasilenie objawów przewlekłej pokrzywki, nadwrażliwość na światło, łysienie, duszność, napad astmy, skurcz oskrzeli, ból i zawroty głowy, senność, parestezje, zaburzenia nastroju, zaburzenia widzenia, szumy uszne, ostra niewydolność nerek (zwłaszcza u osób z zaburzeniami czynności nerek oraz u pacjentów odwodnionych), zwiększenie aktywności aminotransferaz, trombocytopenia, niedokrwistość, rozszerzenie naczyń, zwiększenie masy ciała, hiperkaliemia. Rzadko: śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, zapalenie wątroby, leukopenia z możliwą agranulocytozą, zahamowanie czynności szpiku. Bardzo rzadko: reakcja anafilaktyczna (w tym wstrząs anafilaktyczny), obrzęk naczynioruchowy, drgawki, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczno-rozpływna martwica naskórka. Zgłaszano także występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca. Przyjmowanie NLPZ, także ketoprofenu, długotrwale i w dużych dawkach może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (zawał serca, udar).

Interakcje
Jednoczesne stosowanie ketoprofenu z innymi NLPZ w dużych dawkach zwiększa ryzyko nasilenia działań niepożądanych (zwłaszcza krwawienia z przewodu pokarmowego) - nie zaleca się jednoczesnego stosowania. Ketoprofen nasila działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych, heparyny podawanej parenteralnie, leków trombolitycznych oraz leków hamujących agregację płytek krwi (tiklopidyna, klopidogrel, ASA, NLPZ, tyrofiban, eptyfibatid, abcyksymab, iloprost), co zwiększa ryzyko krwawienia i wymaga uważnej obserwacji objawów klinicznych - nie należy stosować łącznie; jeśli stosowanie jednoczesne jest niezbędne należy kontrolować czas krwawienia i czas protrombinowy. Może zwiększać stężenie litu we krwi, nasilając jego toksyczność - nie zaleca się jednoczesnego stosowania, a w przypadku konieczności łącznego stosowania należy kontrolować stężenie litu we krwi i modyfikować jego dawki. Jednoczesne stosowanie metotreksatu w dużych dawkach (>15 mg/tydzień) powoduje zwiększone prawdopodobieństwo toksyczności hematologicznej na skutek zwiększenia stężenia metotreksatu we krwi i wydłużenia jego okresu półtrwania - ketoprofen należy odstawić na co najmniej 12 h przed podaniem metotreksatu, należy zachować 12-godzinny odstęp między zakończeniem leczenia metotreksatem a podaniem ketoprofenu. Podczas pierwszych tygodni jednoczesnego stosowania ketoprofenu i metotreksatu w dawkach mniejszych niż 15 mg/tydzień należy wykonywać badanie wskaźników morfologii krwi co tydzień, a u pacjentów z niewydolnością nerek oraz w podeszłym wieku częściej. U pacjentów otrzymujących leki moczopędne, a szczególnie u pacjentów odwodnionych, jednoczesne stosowanie ketoprofenu może prowadzić do zmniejszenia przepływu nerkowego i do wystąpienia niewydolności nerek. Ketoprofen może zmniejszyć skuteczność inhibitorów ACE oraz leków blokujących receptory angiotensyny II - przed rozpoczęciem terapii skojarzonej pacjenci powinni zostać nawodnieni, a w trakcie terapii skojarzonej należy kontrolować czynność nerek. Stosowanie ketoprofenu z: solami potasu, inhibitorami ACE, lekami blokującymi receptory angiotensyny II, innymi NLPZ, heparynami, cyklosporyną, takrolimusem, trimetoprymem zwiększa ryzyko wystąpienia hiperkaliemii. Ketoprofen może osłabiać hipotensyjne działanie leków blokujących receptory β-adrenergiczne. Może zwiększać stężenie glikozydów nasercowych we krwi. Może zmniejszać skuteczność domacicznych środków antykoncepcyjnych. Stosowany razem z cyklosporyną lub takrolimusem zwiększa prawdopodobieństwo neurotoksyczności, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Jednoczesne stosowanie ketoprofenu z kortykosteroidami, pentoksyfiliną lub inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) zwiększa ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego. Stosowanie ketoprofenu i antybiotyków z grupy chinolonfów zwiększa ryzyko wystąpienia drgawek. Probenecyd zmniejsza klirens osoczowy i przedłuża działanie ketoprofenu.

Dawkowanie
Doodbytniczo. W objawowym długotrwałym leczeniu: 100-200 mg/dobę w 2 dawkach podzielonych; w objawowym krótkotrwałym leczeniu stanów ostrych: 100-300 mg/dobę w 3 dawkach podzielonych. Maksymalna dawka dobowa wynosi 300 mg. U pacjentów z niewydolnością nerek, wątroby oraz u osób w podeszłym wieku zaleca się zmniejszenie dawek.

Uwagi
Podczas długotrwałego leczenia należy wykonywać badania morfologii krwi oraz kontrolować parametry czynności wątroby i nerek. Ze względu na możliwość występowania zawrotów głowy lek może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.