Nazwa produktu leczniczego: Precedex

Skład: Dexmedetomidinum
Postać farmaceutyczna: koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji
Dawka: 100 mcg/ml
Wielkość opakowania: 5 fiol. 2 ml 25 fiol. 2 ml
Podmiot odpowiedzialny: Hospira Enterprises B.V.
Wytwórca: Hospira S.p.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): I



Wskazania do stosowania
Sedacja pacjentów zaintubowanych i sztucznie wentylowanych.
Działanie
Lek sedacyjny z grupy względnie wybiórczych agonistów receptorów adrenergicznych a2. W małych dawkach wykazuje wybiórcze działanie agonistyczne na receptory a2; w dawkach większych lub podany w bolusie - również na receptory a1. Podany dożylnie charakteryzuje się szybką dystrybucją z okresem półtrwania około 6 min i okresem półtrwania w fazie eliminacji (T0,5) około 2 h. W zakresie zalecanych dawek kinetyka leku ma przebieg liniowy zależny od podawanej dawki: po podaniu dawki nasycającej i wlewu 0,17 µg/kg m.c./h uzyskuje się stężenie docelowe we krwi 0,3 ng/ml; przy wlewie 0,33 µg/kg m.c./h - 0,6 ng/ml, a przy wlewie 0,7 µg/kg m.c./h - 1,25 ng/ml. Podane wartości dotyczą wlewów 12 h i 24 h. W około 94% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany przez sprzęganie z kwasem glukuronowym (powstają nieaktywne metabolity) i przy udziale cytochromu P-450 drogą alifatycznej hydroksylacji (przy udziale cytochromu CYP2A6 - powstaje 3-hydroksydeksmedetomidyna, glukuronid 3-hydroksydeksmedetomidyny i 3-karboksydeksmedetomidyna), N-metylacji deksmedetomidyny (powstaje 3-hydroksy-N-metylodeksmedetomidyna, 3-karboksy-N-metylodeksmedetomidyna, N-metylo-O-glukuronid deksmedetomidyny). Metabolity wydalane są głównie z moczem (około 95%) i kałem (około 4%). Wiek nie wpływa na farmakokinetykę leku.

Działania niepożądane
Może wywołać hipotensję i bradykardię, zwłaszcza wywołaną pobudzeniem nerwu błędnego. Może wystąpić przejściowe nadciśnienie tętnicze związane ze wzrostem oporu obwodowego. Najczęściej notowane działania niepożądane to hipotensja, hipertensja, nudności, bradykardia, gorączka, wymioty, hipoksja, tachykardia, niedokrwistość. Z częstością >1% notowano również: migotanie przedsionków, hipoksję, dolegliwości bólowe, wysięk w opłucnej, zakażenia, leukocytozę, skąpomocz, obrzęk płuc, pragnienie. Z częstością <1% notowano: gorączkę, hipowolemię, zaburzenia czucia, dreszcze, wahania ciśnienia tętniczego, zaburzenia czynności serca, nasilenie nadciśnienia tętniczego, zawroty i bóle głowy, nerwobóle, zapalenia nerwu, zaburzenia mowy, bóle brzucha, biegunkę, wymioty, niemiarowości rytmu serca (komorowe bloki serca, asystolia, ekstrasystolia, migotanie przedsionków, odwrócenie załamka T, tachykardia komorową i nadkomorową), zwiększenie aktywności GGTP, AspaT, ALAT, fosfatazy alkalicznej, kwasicę metaboliczną lub oddechową, hiperkaliemię, pobudzenie, splątanie, stany majaczeniowe, omamy, złudzenia, senność, niedokrwistość, bezdech, skurcz oskrzeli, duszność, hiperkapnię, hipowentylację, hipoksję, przekrwienie bierne płuc, potliwość, fotopsje i nieprawidłowe widzenie.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na deksmedetomidynę. Wiek poniżej 18 r.ż. Położnictwo w tym poród przy pomocy cięcia cesarskiego.

Interakcje
Nie podawać jednocześnie przez ten sam cewnik z krwią lub osoczem. Wykazano zgodność preparatu z następującymi płynami: 5% roztwór glukozy, 0,9% roztwór NaCl, 20% roztwór mannitolu, płyn Ringera buforowany mleczanami, tiopental, etomidat, bromek wekuronium, bromek pankuronium, sukcynylocholina, atrakurium, miwakurium, bromek glikopironium, fenylefryna, atropina, midazolam, siarczan morfiny, fentanyl, preparaty osoczozastępcze. Jednoczesne stosowanie z lekami znieczulającymi, sedatywnymi, opioidowymi (np. sewofluran, izofluran, propofol, alfentanyl, midazolam) - może nasilać działanie leku. Nie wykazano nasilenia blokady nerwowo-mięśniowej w połączeniu z lekami zwiotczającymi (rokuronium). Nie wykazano istotnego wpływu na wypieranie z wiązaniami z białkami leków: fenytoiny, warfaryny, ibuprofenu, propranololu, teofiliny, digoksyny.

Dawkowanie
Przygotować w warunkach jałowości roztwór do wlewu dożylnego: 2 ml preparatu + 48 ml 0,9% roztowru NaCl; wymieszać delikatnie wstrząsając. Stosować we wlewie dożylnym pompą strzykawkową. Dorośli: dawka nasycająca 1,0 µg/kg m.c. podany przez 10 min., następnie wlew podtrzymujący 0,2-0,7 µg/kg m.c./h. Szybkość wlewu dopasować indywidualnie do potrzeb chorego. Nie stosować dłużej niż 24 h. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby oraz u osób powyżej 65 r.ż. może być konieczne indywidualne dobranie (zmniejszenie) dawki.

Ciąża i karmienie piersią
W ciąży można stosować jedynie, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne zagrożenie dla płodu. Brak badań o wpływie leku na płód człowieka; dostępne są wyniki badań mutagenności in vitro. Brak danych o przenikaniu leku do mleka matki - zachować ostrożność stosując lek u kobiet w okresie karmienia piersią.

Uwagi
Ostrożnie stosować u pacjentów z wagotonią (ryzyko bradykardii i zatrzymania czynności węzła P-K) i zagrożonych bradykardią na skutek pobudzenia nerwu błędnego (rozważyć podanie leków przeciwcholinergicznych); z zaawansowanym blokiem serca; u pacjentów ze zwężeniem lub skurczem naczyń wieńcowych i zaburzeniami rytmu serca (do kilku dni po podaniu deksmedetomidyny). U pacjentów w podeszłym wieku istnieje większe ryzyko bradykardii, hipotensji, nasilenia dysfunkcji nerek.