Nazwa produktu leczniczego: Polprazol

Skład: Omeprazolum
Postać farmaceutyczna: proszek do sporządzania roztworu do infuzji
Dawka: 40 mg
Wielkość opakowania: 1 fiol. 40 mg 5 fiol. 40 mg
Podmiot odpowiedzialny: Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.
Wytwórca: Sofarimex Industria Quimica e Farmaceutica, Lda
Kraj wytwórcy (kod kraju): P



Działanie
Inhibitor pompy protonowej (H+/K+- ATP-azy) w komórkach okładzinowych żołądka. Hamuje wydzielanie kwasu solnego zarówno podstawowe, jak i stymulowane (niezależnie od rodzaju bodźca pobudzającego). Zwiększa pH i zmniejsza objętość wydzielanego soku żołądkowego. Przy pH<4, omeprazol przekształca się w formę bardziej aktywną - sulfonamid omeprazolu. Po podaniu doustnym omeprazol wchłania się w jelicie cienkim. Maksymalne stężenie we krwi występuje w czasie 1-3 h po podaniu. T0,5 wynosi średnio 40 min. W około 95% wiąże się z białkami osocza. Jest całkowicie metabolizowany, głównie w wątrobie przez enzym CYP2C19. Biodostępność pojedynczej dawki wynosi około 35% (pokarm nie wpływa na biodostępność). Biodostępność zwiększa się do około 60% po kolejnej dawce i może osiągnąć nawet 90% u pacjentów z niewydolnością wątroby. Prawie 80% dawki jest wydalane w postaci metabolitów z moczem, pozostałe 20% - z kałem. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek eliminacja leku jest zmniejszona w stopniu odpowiadającym zaburzeniu czynności nerek. U pacjentów z niewydolnością wątroby eliminacja jest zmniejszona, okres półtrwania może wynosić do około 3 h.

Wskazania
Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy. Eradykacja zakażenia Helicobacter pylori u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy. Refluks żołądkowo-przełykowy (objawowy refluks żołądkowo-przełykowy, refluksowe zapalenie przełyku). Leczenie czynnościowej dyspepsji. Zespół Zollinger-Ellisona.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na omeprazol lub pozostałe składniki preparatu. Pacjenci z niewydolnością wątroby leczeni klarytromycyną. Nie należy podawać jednocześnie z atazanawirem. Nie stosować u dzieci poniżej 2 lat.

Środki ostrożności
Należy zachować ostrożność podczas terapii skojarzonej u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek. Ze względu na zawartość sacharozy preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy oraz niedoborem sacharazy-izomaltazy.

Ciąża i laktacja
Preparat może być stosowany w ciąży i okresie karmienia piersią jedynie w przypadkach, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu lub karmionego piersią dziecka.

Działania niepożądane
Często: senność lub bezsenność, zawroty i bóle głowy, znużenie, biegunka, zaparcie, wzdęcie (również z bólami brzucha), nudności, wymioty. Niezbyt często: zaburzenia widzenia (niewyraźne widzenie, zmniejszenie ostrości wzroku i pola widzenia), zaburzenia słuchu (np. szumy uszne), zaburzenia smaku, zmiany aktywności enzymów wątrobowych, świąd, wykwity skórne, wypadanie włosów, rumień wielopostaciowy, nadwrażliwość na światło, zwiększona potliwość, obrzęki obwodowe. Rzadko: niedokrwistość niedobarwliwa, mikrocytarna u dzieci, parestezje, uczucie pustki w głowie, dezorientacja, omamy zwłaszcza u pacjentów ciężko chorych lub w podeszłym wieku, brązowo-czarne zabarwienie języka podczas jednoczesnego stosowania z klarytromycyną oraz łagodne torbiele gruczołowe, osłabienie siły mięśniowej, bóle mięśni i stawów. Bardzo rzadko: zmieniona liczba krwinek, przemijająca małopłytkowość, leukopenia, pancytopenia, agranulocytoza, pokrzywka, podwyższona temperatura ciała, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, wstrząs anafilaktyczny, alergiczne zapalenie naczyń, gorączka, pobudzenie i reakcje depresyjne szczególnie u pacjentów ciężko chorych lub w podeszłym wieku, suchość i zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, kandydoza, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez, niewydolność wątroby i encefalopatia u pacjentów z istniejącą wcześniej ciężką chorobą wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, śródmiąższowe zapalenie nerek, hiponatremia, ginekomastia.

Interakcje
Omeprazol może wydłużać czas eliminacji leków metabolizowanych w wątrobie przez CYP2C19 (diazepam i inne benzodiazepiny, fenytoina, warfaryna) - zaleca się monitorowanie stężenia tych leków we krwi i w razie konieczności zmniejszenie dawek. Może także wydłużać czas eliminacji heksobarbitalu, citalopramu, imipraminy, klomipraminy. Może hamować metabolizm disulfiramu w wątrobie. Podczas jednoczesnego stosowania omeprazolu i cyklosporyny, należy kontrolować jej stężenie, gdyż może być ono zwiększone. Jednoczesne stosowanie omeprazolu i klarytromycyny powoduje zwiększenie stężenia obydwu leków we krwi. Wchłanianie leków, których biodostępność zależy od pH soku żołądkowego może być zmniejszone (np. ketokonazol i itrakonazol) lub zwiększone (np. digoksyna) podczas jednoczesnego stosowania omeprazolu. Omeprazol może zmniejszać wchłanianie witaminy B12. Nie należy stosować omeprazolu z preparatami zawierającymi ziele dziurawca. Nie stosować z atazanawirem i rytonawirem ze względu na zmniejszenie stężenia atazanawiru. Omeprazol może zwiększać stężenie takrolimusu we krwi. Dotychczas nie stwierdzono interakcji omeprazolu z następującymi lekami: kofeina, propranolol, teofilina, metoprolol, lidokaina, chinidyna, fenacetyna, estradiol, amoksycyklina, budesonid, diklofenak, metronidazol, naproksen, piroksykam, leki zobojętniające kwas żołądkowy.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli - choroba wrzodowa dwunastnicy: zazwyczaj 20 mg raz na dobę przez 2-4 tyg., w zapobieganiu nawrotom 10 mg raz na dobę; choroba wrzodowa żołądka: zazwyczaj 20 mg raz na dobę przez 4-8 tyg., refluksowe zapalenie przełyku: zazwyczaj 20 mg raz na dobę przez 4-8 tyg. W razie konieczności w przypadku choroby wrzodowej dwunastnicy lub żołądka i refluksowego zapalenia przełyku - 40 mg raz na dobę. Zapobieganie nawrotom choroby refluksowej przełyku: 10-20 mg raz na dobę. Objawowe leczenie choroby refluksowej przełyku: zazwyczaj 10-20 mg na dobę przez 2-4 tyg. Leczenie czynnościowej dyspepsji: zazwyczaj 10-20 mg na dobę przez 2-4 tyg. Zespół Zollingera-Ellisona: indywidualnie, nie jest określony maksymalny okres stosowania leku, dawka początkowa 60 mg raz na dobę, dobową dawkę większą niż 80 mg należy podawać w dwóch dawkach podzielonych. Eradykacja Helicobacter pylori: 20 mg 2 razy na dobę przez 7 dni w połączeniu z antybiotykami (amoksycylina 1 g 2 razy na dobę i klarytromycyna 500 mg 2 razy na dobę lub klarytromycyna 250 mg 2 razy na dobę i metronidazol 400-500 mg 2 razy na dobę). Nie należy skracać czasu leczenia. U pacjentów z czynnym owrzodzeniem można zastosować leczenie samym omeprazolem w celu przedłużenia leczenia. Terapii z metronidazolem nie należy stosować jako leczenia z wyboru, ze względu na jego działanie rakotwórcze, metronidazolu nie stosować dłużej niż 10 dni. Dzieci powyżej 2 lat i młodzież z ciężkim refluksowym zapaleniem przełyku: leczenie rozpocząć w szpitalu na oddziale pediatrycznym, prowadzić ciągły pomiar wartości pH i oznaczyć genotyp w zakresie izoenzymu CYP 2C19, mc. od 10 do 20 kg: 10 mg na dobę przez 4-8 tyg.; mc. powyżej 20 kg: 20 mg na dobę przez 4-8 tyg., w razie konieczności kontynuować przez kolejne 4 tyg., nie stosować dłużej niż 12 tyg. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby dawka nie może być większa niż 20 mg na dobę. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i u pacjentów w podeszłym wieku.
Kapsułki należy przyjmować na czczo przed posiłkiem, połykać w całości, popijając szklanką wody. Kapsułek nie należy żuć ani rozgryzać. W przypadku trudności z połykaniem, kapsułkę można otworzyć, a jej zawartość połknąć, popijając wodą; można również rozpuścić zawartość kapsułki w niewielkiej ilości soku owocowego lub jogurtu.

Uwagi
Przed rozpoczęciem leczenia u pacjentów z chorobą wrzodową należy ocenić, czy ma ona związek z zakażeniem H. pylori. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć nowotworowy charakter choroby, gdyż omeprazol może złagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie nowotworu. Zmniejszenie kwaśności soku żołądkowego może prowadzić do niewielkiego zwiększenia ryzyka wystąpienia zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami Salmonella i Campylobacter. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby w czasie stosowania leku wskazana jest regularna kontrola aktywności enzymów wątrobowych. Należy rozważyć odstawienie NLPZ, gdy stanowią one przyczynę choroby. Podczas stosowania omeprazolu mogą wystąpić działania niepożądane tj.: znużenie, senność lub zaburzenia widzenia, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwanie maszyn.