Nazwa produktu leczniczego: Plendil

Skład: Felodipinum
Postać farmaceutyczna: tabletki powlekane
Dawka: 10 mg
Wielkość opakowania: 28 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: AstraZeneca AB
Wytwórca: AstraZeneca AB
Kraj wytwórcy (kod kraju): S



Działanie
Preparat blokujący kanały wapniowe o selektywnym działaniu naczyniowym. Obniża ciśnienie tętnicze przez obniżenie oporu naczyń obwodowych. Zmniejsza aktywność elektryczną i kurczliwość mięśniówki gładkiej naczyń przez działanie na kanały wapniowe w błonie komórkowej. Działa rozkurczająco na gładkie mięśnie oddechowe i działa diuretycznie i natriuretycznie, natomiast nie wpływa na wydalanie potasu. Zmniejsza się kanalikowa reabsorpcja sodu, co przeciwdziała zatrzymywaniu sodu i wody, które obserwuje się podczas stosowania innych leków rozszerzających naczynia. Mechanizm działania felodypiny w chorobie niedokrwiennej serca polega na poprawie bilansu tlenowego w sercu. U pacjentów z chorobą niedokrwienna serca wywołaną skurczem naczyń lek zmniejsza objawowe i bezobjawowe niedokrwienie mięśnia sercowego. Biodostępność leku wynosi ok. 15% i nie zależy od przyjmowania wraz z pokarmem. Maksymalne stężenie leku w osoczu występuje w ciągu ok. 3-5 h po podaniu. Lek wiąże się z białkami osocza w 99%. T0,5 wynosi ok. 25 h. Lek jest metabolizowany w wątrobie. Około 70% dawki jest wydalane w postaci metabolitów z moczem, pozostała część wydalana jest z kałem.

Wskazania
Nadciśnienie tętnicze. Stabilna choroba niedokrwienna serca.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na felodypinę lub którykolwiek ze składników leku. Niewyrównana niewydolność serca. Ostry zawał mięśnia sercowego (miesiąc od zawału). Niestabilna choroba niedokrwienna serca. Ciąża. Istotne klinicznie zwężenie zastawki aortalnej. Wstrząs kardiogenny.

Środki ostrożności
Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów ze zwężeniem zastawki aortalnej, zaburzeniami czynności wątroby, ciężką niewydolnością nerek (GFR poniżej 30 ml/min), niewydolnością serca w następstwie ostrego zawału mięśnia sercowego. Lek ten może spowodować niedociśnienie tętnicze - u pacjentów wrażliwych może to spowodować wystąpienie niedokrwienia mięśnia sercowego. Nie należy jednocześnie stosować leków zwiększających aktywność izoenzymu CYP3A4 i felodypiny, ponieważ zmniejszają one stężenie leku w osoczu. Należy unikać jednoczesnego stosowania felodypiny i leków zmniejszających aktywność izoenzymu CYP3A4, ponieważ powodują one znaczne zwiększenie stężenia felodypiny w osoczu. Spożywanie soku grejpfrutowego powoduje znaczne zwiększenie stężenia felodypiny w osoczu, dlatego należy unikać picia soku grejpfrutowego i spożywania grejpfrutów podczas stosowania leku. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności lewej komory serca. Brak danych dotyczących stosowania leku u dzieci.

Ciąża i laktacja
Lek przeciwwskazany jest w ciąży. Leki blokujące kanały wapniowe mogą hamować przedwczesne skurcze macicy, jednak brak jest dowodów na przedłużenie akcji porodowej w przypadku porodów o czasie. W przypadku wystąpienia niedociśnienia tętniczego u matki, może dojść do niedotlenienia płodu. Działanie to jest skutkiem zmniejszenia perfuzji w macicy w wyniku rozszerzenia naczyń obwodowych. Lek przenika do mleka kobiecego. W przypadkach stosowania leku w dawkach leczniczych jedynie niewielka ilość leku przenika do mleka. Brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania leku u kobiet karmiących piersią. Jeśli jest konieczne kontynuowanie leczenia, to należy rozważyć zaprzestanie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Często: zaczerwienienie twarzy z uczuciem gorąca, obrzęki w okolicach kostek, ból głowy. Niezbyt często: zawroty głowy, parestezje, uczucie zmęczenia, kołatanie serca, tachykardia, nudności, bóle brzucha, świąd skóry, wysypka, Rzadko: omdlenia w następstwie niedociśnienia tętniczego, wymioty, pokrzywka, bóle mięśni i stawów, impotencja i/lub zaburzenia czynności seksualnych. Bardzo rzadko: leukocytoklastyczne zapalenie naczyń, gorączka, skurcze dodatkowe, niedociśnienie tętnicze z tachykardią mogące powodować nasilenie objawów choroby niedokrwiennej serca, zapalenie i przerost dziąseł, nadwrażliwość na światło, hiperglikemia, reakcje nadwrażliwości, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, częstomocz.

Interakcje
Felodypina jest substratem izoenzymu CYP3A4. Leki wpływające na aktywność izoenzymu CYP3A4 mają znaczący wpływ na stężenie leku w osoczu. Leki, takie jak karbamazepina, fenytoina, fenobarbital, ryfampicyna oraz ziele dziurawca, zwiększają metabolizm felodypiny przez indukcję cytochromu P450 - należy unikać jednoczesnego stosowania felodypiny i substancji zwiększających aktywność izoenzymu CYP3A4. Leki silnie zmniejszające aktywność izoenzymu CYP3A4, takie jak itrakonazol, ketokonazol, antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna) oraz inhibitory proteazy HIV, powodują zmniejszenie metabolizmu felodypiny - należy unikać jednoczesnego podawania felodypiny i leków zmniejszających aktywność izoenzymu CYP3A4. Sok grejpfrutowy hamuje aktywność izoenzymu CYP3A4 - nie należy pić soku grejpfrutowego podczas leczenia felodypiną. Jednoczesne stosowanie cyklosporyny i felodypiny powoduje zwiększenie stężenia felodypiny w osoczu o 150%, a AUC o 60%. Wpływ felodypiny na właściwości farmakokinetyczne cyklosporyny jest nieznaczny. Cymetydyna powoduje zwiększenie Cmax i AUC felodypiny o ok. 55%. Felodypina może zwiększać stężenie takrolimusu. W razie jednoczesnego stosowania obu leków należy monitorować stężenie takrolimusu w osoczu, aby w razie potrzeby dostosować dawkowanie.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze: dawka powinna być ustalana indywidualnie. Leczenie należy rozpoczynać od dawki 5 mg raz na dobę. Zazwyczaj dawka 5 mg raz na dobę jest wystarczająca. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć lub włączyć inny lek przeciwnadciśnieniowy. Na ogół nie ma potrzeby stosowania dawki większej niż 10 mg raz na dobę. Dawka podtrzymująca wynosi zazwyczaj 5-10 mg raz na dobę. Stabilna choroba niedokrwienna serca: dawka powinna być ustalana indywidualnie. Leczenie należy rozpoczynać od dawki 5 mg raz na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 10 mg raz na dobę. Lek można stosować z preparatami z grupy β-adrenolityków.
U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby oraz u pacjentów w podeszłym wieku należy rozważyć zmniejszenie dawki.
Tabletki należy podawać raz na dobę, najlepiej rano. Działanie utrzymuje się przez 24 h. Tabletki należy popijać wodą, nie wolno ich żuć ani kruszyć. Tabletki można zażywać na czczo lub w trakcie niewielkiego posiłku o małej zawartości tłuszczów i węglowodanów.

Uwagi
Podczas stosowania leku mogą wystąpić zawroty głowy i objawy zmęczenia, które mogą zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych.