Nazwa produktu leczniczego: Phenytoinum WZF

Skład: Phenytoinum
Postać farmaceutyczna: tabletki
Dawka: 100 mg
Wielkość opakowania: 60 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne POLFA S.A.
Wytwórca: Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne POLFA S.A.
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL



Działanie
Lek przeciwdrgawkowy. Działa głównie przez hamowanie rozprzestrzeniania pobudzeń nerwowych. Wpływa na korę ruchową w mózgu, redukuje aktywność ośrodków pnia mózgu odpowiedzialnych za fazę toniczną napadów uogólnionych toniczno-klonicznych. Lek zmniejsza częstość występowania napadów częściowych i zapobiega ich uogólnieniu, a także zapobiega rozprzestrzenianiu się impulsów bólowych w neuralgii nerwu trójdzielnego. Po podaniu doustnym wchłania się z jelita cienkiego. Z białkami osocza wiąże się w 90%. T0,5 wynosi 7-42 h, średnio 22 h. Stężenia w stanie równowagi dynamicznej osiągane są po 7-10 dniach stosowania. Enzymatyczny układ hydroksylacji fenytoiny w wątrobie jest nasycalny. Niewielkie zwiększenie dawek może wywołać istotne zwiększenie stężenia leku w surowicy, zwłaszcza gdy stężenie leku osiągnęło wyższy zakres wartości terapeutycznych. Istnieją duże różnice osobnicze parametrów eliminacji leku.

Wskazania
Padaczka (napady uogólnione, napady częściowe złożone). Zapobieganie napadom padaczkowym po operacjach neurochirurgicznych i urazach głowy. Nerwoból nerwu trójdzielnego - tylko w przypadku, gdy karbamazepina okazała się nieskuteczna lub w przypadku nadwrażliwości (nietolerancji) na karbamazepinę.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Nadwrażliwość na inne pochodne hydantoiny. Porfiria.

Środki ostrożności
Należy zachować ostrożność u pacjentów z cukrzycą ze względu na ryzyko zwiększenia stężenia glukozy we krwi; nie należy stosować leku w drgawkach spowodowanych hipoglikemią lub innymi zaburzeniami metabolizmu. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, w podeszłym wieku, wyniszczonych oraz z chorobami o ciężkim przebiegu. Fenytoina nie jest skuteczna u pacjentów z napadami typu absence (petit mal); w przypadku, gdy napady toniczno-kloniczne i typu absence występują jednocześnie należy zastosować leczenie skojarzone. Fenytoina może zaburzać metabolizm witaminy D; w przypadku niedostatecznej suplementacji witaminy D lub ekspozycji na światło słoneczne może wystąpić demineralizacja kości, hipokalcemia lub krzywica. W przypadkach, gdy istnieje podejrzenie wywołania przez fenytoinę powiększenia węzłów chłonnych, należy pacjenta obserwować oraz zastosować inny lek przeciwdrgawkowy. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania preparatów zawierających ziele dziurawca.

Ciąża i laktacja
Lek może być stosowany w ciąży, tylko w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym ryzykiem dla płodu. W okresie ciąży może być konieczne dostosowanie dawki. U noworodków, których matki przyjmowały fenytoinę mogą wystąpić zaburzenia krzepnięcia - zaleca się podanie witaminy K1 kobiecie przed porodem i noworodkowi po urodzeniu. Nie zaleca się stosowania w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Mogą wystąpić: oczopląs, niewyraźna mowa, zaburzenia koordynacji ruchów, ataksja, dezorientacja, parestezje, senność, ból i zawroty głowy, bezsenność, rozdrażnienie, fascykulacje, agresja, uspokojenie, osłabienie pamięci, depresja, nudności, wymioty, zaparcia, pogrubienie rysów twarzy, przerost dziąseł, powiększenie warg, hirsutyzm, poliartropatia, śródmiąższowe zapalenie nerek, zapalenie płuc, wysypka skórna (typu odrowego lub płoniczego, czasami z gorączką), zapalenie skóry pęcherzowe, złuszczające, plamicowe, toczeń rumieniowaty układowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zespół nadwrażliwości (ból stawów, eozynofilia, gorączka, zaburzenia czynności wątroby, powiększenie węzłów chłonnych, wysypka), guzkowe zapalenie tętnic, zaburzenia dotyczące immunoglobulin. Reakcje nadwrażliwości występują częściej u pacjentów rasy czarnej. Rzadko: dyskinezy (pląsawica, dystonia, drżenie, grubofaliste, trzepoczące drżenie rąk), toksyczne zapalenie wątroby, uszkodzenie wątroby, choroba Peyroniego, przykurcz Dupuytrena, zaburzenia hematologiczne (trombocytopenia, leukopenia, granulocytopenia, agranulocytoza, pancytopenia z zahamowaniem lub bez zahamowania czynności szpiku, anemia aplastyczna, makrocytoza, anemia megaloblastyczna).
Sporadycznie po ciężkim przedawkowaniu fenytoiny odnotowywano nieodwracalne zaburzenia czynności móżdżku. Przy długotrwałym stosowaniu mogą wystąpić polineuropatie obwodowe czuciowe. Istnieją doniesienia sugerujące związek między stosowaniem fenytoiny i występowaniem limfadenopatii (miejscowej i uogólnionej), w tym łagodnego rozrostu węzłów chłonnych, chłoniaka, pseudochłoniaka, choroby Hodgkina.
Fenytoina może zwiększać stężenie glukozy, fosfatazy zasadowej, gamma-glutamylotranspeptydazy oraz zmniejszać stężenie wapnia i kwasu foliowego w surowicy. Lek może nieznacznie zmniejszać stężenie całkowitej oraz wolnej tyroksyny w surowicy (bez wpływu na wyniki testów stosowanych w niedoczynności tarczycy).

Interakcje
Leki, które mogą zwiększać stężenie fenytoiny we krwi: amiodaron, leki przeciwgrzybicze (np.: amfoterycyna B, flukonazol, ketokonazol, mikonazol, itrakonazol), chloramfenikol, chlordiazepoksyd, diazepam, dikumarol, leki blokujące kanały wapniowe (diltiazem, nifedypina), disulfiram, fluoksetyna, leki blokujące receptory H2, estrogeny, halotan, izoniazyd, metylofenidat, omeprazol, pochodne fenotiazyny, imidy kwasu bursztynowego, fenylbutazon, salicylany, sulfonamidy, tolbutamid, trazodon, wiloksazyna. Leki, które mogą zmniejszać stężenie fenytoiny we krwi: kwas foliowy, rezerpina, ryfampicyna, sukralfat, teofilina, wigabatryna. Nie należy stosować jednocześnie fenytoiny i ziela dziurawca. Przy jednoczesnym stosowaniu preparatów zawierających ziele dziurawca stężenie fenytoiny zmniejsza się w wyniku indukcji enzymów metabolizujących lek, która utrzymuje się przez 2 tyg. od odstawienia preparatu zawierającego ziele dziurawca (zaleca się oznaczanie stężenia leku przeciwpadaczkowego, po odstawieniu ziela dziurawca może być konieczna modyfikacja dawkowania). Leki, które mogą zwiększać lub zmniejszać stężenie fenytoiny we krwi: karbamazepina, fenobarbital, kwas walproinowy, walproinian sodu, leki przeciwnowotworowe, leki zobojętniające kwas żołądkowy, cyprofloksacyna. Jednorazowe przyjęcie dużej ilości alkoholu może zwiększać, natomiast przewlekłe picie alkoholu może zmniejszać stężenie fenytoiny w surowicy. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą zwiększać ryzyko wystąpienia napadów drgawkowych u pacjentów chorych na padaczkę (może być konieczne dostosowanie dawki fenytoiny). Fenytoina osłabia działanie: leków przeciwgrzybiczych, leków przeciwnowotworowych, leków blokujących kanały wapniowe, klozapiny, kortykosteroidów, cyklosporyny, dikumarolu, digitoksyny, doksycykliny, furosemidu, lamotryginy, metadonu, leków zwiotczających, estrogenów, doustnych leków antykoncepcyjnych, paroksetyny, chinidyny, ryfampicyny, teofiliny, witaminy D. Fenytoina może zmieniać działanie warfaryny i innych doustnych leków przeciwzakrzepowych - należy oznaczać czas protrombinowy przy jednoczesnym stosowaniu.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: przez pierwsze 7 dni - 300 mg na dobę w 3 dawkach podzielonych; co 7-10 dni dawkę można zwiększać i zmniejszać dochodząc do dawki podtrzymującej 300-400 mg na dobę. Niektórzy pacjenci mogą wymagać nawet 600 mg na dobę. W nerwobólu nerwu trójdzielnego - zazwyczaj 400-500 mg na dobę. Dzieci: 3-8 mg/kg mc. w dawkach podzielonych, nie należy przekraczać 300 mg na dobę. Jeżeli nie można rozdzielić dawek na równe części, większą dawkę należy podać przed snem. Pacjenci w podeszłym wieku lub z zaburzeniami czynności wątroby wymagają zazwyczaj stosowania mniejszych dawek.

Uwagi
Nie należy nagle przerywać leczenia fenytoiną, jeżeli jest to konieczne fenytoinę należy zastąpić innym lekiem przeciwpadaczkowym (z grupy innej niż pochodne hydantoiny). Podczas stosowania fenytoiny konieczna jest okresowa kontrola obrazu krwi. W trakcie leczenia zaleca się oznaczanie stężenia folianów co 6 mies. i jeśli zachodzi konieczność. Lek może wpływać na wyniki testów określających przemiany cukru we krwi oraz zmniejszać wyniki testów w kierunku deksametazonu i metapyronu. W niektórych przypadkach istnieje potrzeba monitorowania stężenia leku we krwi (przy zmianie dawki, podejrzeniu wystąpienia interakcji, u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub gdy stopień wiązania leku z białkami może być zmniejszony np. w mocznicy). W trakcie stosowania preparatu nie należy pić alkoholu. Lek może upośledzać sprawność psychofizyczną - w czasie leczenia nie należy prowadzić pojazdów, obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu.