Nazwa produktu leczniczego: Pernazinum

Skład: Perazinum
Postać farmaceutyczna: tabletki
Dawka: 100 mg
Wielkość opakowania: 30 tabl. 300 tabl.
Podmiot odpowiedzialny: Farmaceutyczno- Chemiczna Spółdzielnia Pracy LABOR
Wytwórca: Farmaceutyczno- Chemiczna Spółdzielnia Pracy LABOR
Kraj wytwórcy (kod kraju): PL



Działanie
Perazyna jest fenotiazynowym lekiem psychotropowym o właściwościach przeciwpsychotycznych. Działa jako antagonista receptorów dopaminergicznych D1 i D2 w ośrodkach podkorowych mózgu, podwzgórzu i układzie limbicznym. Wywiera także antagonistyczne działanie na receptory cholinergiczne, adrenergiczne α1, histaminowe i serotoninowe. Po podaniu doustnym lek wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie leku w osoczu osiągane jest po upływie 1-4 h po podaniu doustnym dawki 100 mg. Wchłanianie ulega zmniejszeniu w przypadku równoczesnego spożywania mleka, kawy, herbaty i soków owocowych, z powodu słabej rozpuszczalności leku w tych substancjach. Po podaniu pojedynczej dawki 100 mg, stężenie leku w osoczu spada w ciągu 24 h do granicy wykrywalności. Podczas wielokrotnego dawkowania (500 mg przez kilkanaście dni) stwierdzono występowanie stanu równowagi stężenia perazyny w surowicy krwi po 7-8 dniach leczenia. Stężenie metabolitu - demetyloperazyny osiąga stan stacjonarny po 14 dniach.

Wskazania
Leczenie ostrej i przewlekłej schizofrenii, ostrych zaburzeń psychotycznych z urojeniami, lękami, omamami, utratą poczucia osobowości, katatonii, manii oraz pobudzenia psychomotorycznego.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którykolwiek składnik preparatu. Ciężkie uszkodzenie szpiku kostnego lub komórek krwi. Złośliwy zespół neuroleptyczny w wywiadzie. Stany śpiączkowe. Ciąża i okres karmienia piersią. Ostre zatrucie jednym z wymienionych środków: leki nasenne, opioidy, inne leki neuroleptyczne, leki uspokajające, leki przeciwdepresyjne, alkohol. Guzy zależne od prolaktyny, ze względu na zwiększone wydzielanie prolaktyny pod wpływem perazyny.

Środki ostrożności
Lek należy stosować ostrożnie i po rozważeniu celowości leczenia u pacjentów z: leukopenią, padaczką (perazyna obniża próg drgawkowy, ryzyko występowania napadów zwiększa się w przypadku podawania dużych dawek na początku kuracji, szybkiego zwiększania dawek oraz nagłego odstawienia dużych dawek), z jaskrą, przerostem gruczołu krokowego (ze względu na działanie cholinolityczne perazyny), niewydolnością wątroby, zaawansowaną chorobą niedokrwienną serca, po świeżym zawale serca, niedociśnieniem ortostatycznym (zwłaszcza na początku leczenia), ciężkim niedociśnieniem, guzami zależnymi od prolaktyny, zwężeniem odźwiernika. Na początku leczenia perazyną zalecane jest wykonanie badania pełnego obrazu morfologicznego krwi. W przypadku wystąpienia gorączki, zakażeń, krwawienia z nosa należy natychmiast przeprowadzić badanie hematologiczne. Podczas długiego leczenia perazyną badanie krwi należy przeprowadzać co 6 miesięcy. W przypadku znacznego zmniejszenia liczby leukocytów (poniżej 3000 komórek/mm3), a także w przypadku zmian w rozmazie krwi obwodowej, należy przerwać leczenie perazyną i zastosować inny lek. W trakcie leczenia perazyną konieczne jest: stałe monitorowanie stężenia glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą, monitorowanie czynności układu krążenia - częste pomiary ciśnienia tętniczego krwi oraz EKG. Jest to szczególnie ważne w przypadku pacjentów w podeszłym wieku. Należy monitorować EKG u pacjentów z chorobami i wadami serca. W trakcie leczenia konieczne jest wykonanie prób czynnościowych wątroby na początku leczenia i następnie po 6 mies. Należy zachować ostrożność u pacjentów z organicznym uszkodzeniem mózgu, chorobami naczyń mózgu, depresją (może wystąpić nasilenie objawów depresji). W przypadku wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego zaleca się natychmiastowe odstawienie leku oraz odpowiednie leczenie. U pacjentów z chorobami zwojów podstawy mózgu (np. choroba Parkinsona) można stosować perazynę tylko w wyjątkowych wypadkach i odstawić lek w razie nasilenia objawów. Nie ma dostatecznych danych, które pozwoliłyby ocenić bezpieczeństwo stosowania leku u dzieci poniżej 16 lat. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja
Nie stosować leku w ciąży i okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Zaburzenia krwi i układu chłonnego: najczęściej występują (ok. 15% pacjentów): ortostatyczny spadek ciśnienia tętniczego krwi i zaburzenia rytmu serca (spadek ciśnienia pojawia się zwłaszcza na początku leczenia podczas stosowania większych dawek); bardzo często: zmiany w zapisie EKG; sporadycznie: leukopenia, eozynofilia i granulocytopenia; pojedyncze przypadki: małopłytkowość, niedokrwistość aplastyczna i agranulocytoza. Zaburzenia układu nerwowego: często - uspokojenie. Obserwowano także zaburzenia snu, stan splątania, ogólny niepokój, zwiększone występowanie marzeń sennych lub koszmarów nocnych, dezorientację i otępienie. Może wystąpić depresja, której objawy występują zwykle po ostrych psychozach. Depresja polekowa może ustąpić po zmniejszeniu dawki perazyny, niekiedy wymagana jest jednak zmiana leku. Pojedyncze przypadki: zespół neuroleptyczny. Podczas kilku pierwszych dni leczenia perazyną może wystąpić ostra dyskineza charakteryzująca się napadowymi ruchami głowy, sztywnością karku, szczękościskiem, skurczami mięśni mimicznych twarzy oraz mięśni języka. Ruchy te rzadziej obejmują większe grupy mięśniowe. Niekiedy obserwuje się „napady spojrzeniowe”, utrudnione połykanie. Ostre dyskinezy występują u ok. 1% pacjentów leczonych perazyną. Zalecane jest zmniejszenie dawki perazyny lub zastosowanie leków przeciwcholinergicznych. U pacjentów leczonych dużymi dawkami perazyny przez dłuższy czas może wystąpić akatyzja, której często towarzyszy depresja. Przy długotrwałym stosowaniu leku (wiele miesięcy) nie obserwowano dotąd późnych dyskinez. Jednak istnieje możliwość ich wystąpienia u pacjentów po przerwaniu leczenia perazyną, częściej u pacjentów w podeszłym wieku i u kobiet. Zmiany te mogą być przemijające. W piśmiennictwie opisano jeden przypadek późnej dystonii u pacjentki leczonej perazyną. U tej pacjentki stwierdzono szyjną, ustno-twarzową dystonię i grymasy twarzy. Objawy nie ustąpiły po odstawieniu perazyny. We wczesnym okresie leczenia perazyną (najczęściej 5-30 dzień leczenia) może wystąpić polekowy zespół Parkinsona (parkinsonizm), który klinicznie objawia się wzmożonym napięciem mięśni szkieletowych typu pozapiramidowego, spowolnieniem ruchów, drobnofalistym drżeniem mięśniowym, zwykle niezbyt silnym. Zespół ujawnia się częściej u kobiet niż u mężczyzn oraz częściej u osób starszych niż młodszych. Zalecane jest zmniejszenie dawki perazyny i podawanie leków cholinolitycznych. Zaburzenia oka: niewyraźne widzenie oraz zmiany ciśnienia wewnątrzgałkowego; przy długotrwałej terapii dużymi dawkami mogą wystąpić zmiany pigmentacji oka. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: przy długotrwałym podawaniu mogą wystąpić zaburzenia wydolności oddechowej, przekrwienie śluzówki nosa. Zaburzenia żołądka i jelit: podczas stosowania dużych dawek obserwowano: zaparcie, suchość błon śluzowych jamy ustnej, nudności; pojedyncze przypadki martwiczego zapalenia jelita i wewnątrzwątrobowej cholestazy. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: nietrzymanie moczu lub zatrzymanie moczu, zaburzenia seksualne (nieprawidłowość erekcji oraz zmniejszenie popędu płciowego). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: sporadycznie - odczyny alergiczne; obserwowano niekiedy reakcję skórną po nasłonecznieniu. Zaburzenia endokrynologiczne: mlekotok - pojawia się przejściowo u leczonych kobiet i jest zależny od dawki. U pacjentów w podeszłym wieku częściej występują objawy pozapiramidowe, późne dyskinezy, działanie uspokajające jest silniejsze i częściej występuje niedociśnienie ortostatyczne.

Interakcje
Jednoczesne stosowanie perazyny z innymi środkami psychotropowymi powoduje konieczność zmniejszenia dawek. W przypadku równoczesnego podania z lekami zmniejszającymi ciśnienie krwi może dojść do nadmiernego spadku ciśnienia. Przyjmowanie opioidowych leków przeciwbólowych oraz innych środków przeciwbólowych i przeciwgorączkowych łącznie z perazyną nasila działanie przeciwbólowe i uspokajające. Jednoczesne przyjmowanie alkoholu i perazyny powoduje wzajemne nasilenie działania obu substancji oraz zmniejszenie ciśnienia krwi. Efekt obniżenia ciśnienia krwi wywołany przez guanetydynę ulega zmniejszeniu, gdy jest podawana jednocześnie z neuroleptykami. Nie jest zalecane równoczesne podawanie preparatów zawierających rezerpinę. Jednoczesne stosowanie perazyny z litem zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (objawy pozapiramidowe). Podawanie inhibitorów MAO może zwiększać działanie uspokajające perazyny, poprzez hamowanie jej metabolizmu. Jednoczesne stosowanie doustnych środków antykoncepcyjnych zwiększa ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych, zapalenia żył oraz nasila wydzielanie prolaktyny. Działanie agonistów dopaminy (np. bromokryptyny) zmniejsza się, a działanie antagonistów (np. metoklopramidu) nasila się podczas równoczesnego stosowania z perazyną. Jednoczesne stosowanie leków przeciwdrgawkowych zmniejsza siłę działania przeciwpsychotycznego perazyny. Podawanie perazyny jednocześnie z karbamazepiną powoduje zwiększenie ryzyka wystąpienia objawów neurotoksyczności i uszkodzenia elementów krwi. Stosowanie perazyny jednocześnie z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi wpływa na zwiększenie ich toksyczności. Jednoczesne stosowanie perazyny z tiopentalem wydłuża czas jego działania. Leki blokujące receptory β-adrenergiczne w skojarzeniu z perazyną zwiększają ryzyko spadków ciśnienia tętniczego krwi. Stosowanie neuroleptyków z lekami przeciwarytmicznymi zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca. Należy unikać jednoczesnego podawania perazyny ze środkami działającymi hamująco na o.u.n. (niebezpieczeństwo nasilenia działania uspokajającego lub depresji ośrodka oddechowego). Wchłanianie perazyny ulega zmniejszeniu w przypadku równoczesnego spożycia mleka, kawy, herbaty i soków owocowych (słaba rozpuszczalność leku w tych płynach). U nałogowych palaczy działanie perazyny może być osłabione.

Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Ostre zaburzenia psychotyczne, katatonia, pobudzenie psychoruchowe: w początkowym okresie leczenia ostrych stanów psychoz ze stanami pobudzenia psychomotorycznego oraz objawami manii podaje się dawkę pojedynczą 50-150 mg na dobę. Dawka podtrzymująca dla pacjentów hospitalizowanych wynosi 200-600 mg na dobę w dawkach podzielonych. W uzasadnionych przypadkach dawka może być zwiększona do maksymalnie 800 mg na dobę. Dawka podtrzymująca dla pacjentów leczonych ambulatoryjnie wynosi do 300 mg na dobę w dawkach podzielonych. Przewlekła schizofrenia: stosuje się dawki 75-600 mg na dobę w dwóch lub trzech dawkach podzielonych. Pacjenci leczeni ambulatoryjnie powinni rozpocząć leczenie od mniejszych dawek, następnie dawkę należy stopniowo zwiększać aż do uzyskania pożądanego efektu. U pacjentów hospitalizowanych powinno się rozpocząć leczenie od większych dawek, w celu uzyskania szybkiego efektu leczniczego. Nie zaleca się nagłych zmian w dawkowaniu, ponieważ zwiększa to ryzyko niepożądanych działań. Maksymalny efekt przeciwpsychotyczny występuje po 1-3 tyg. leczenia. Po podawaniu pacjentowi optymalnej dawki przez dłuższy czas, należy stopniowo zmniejszać aż do najmniejszej dawki leczniczej.
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wskazane jest zmniejszenie dawek perazyny, zaleca się u nich stosowanie połowy dawki dla dorosłych a w ciężkiej niewydolności wątroby przerwanie podawania leku. Pacjenci w podeszłym wieku powinni otrzymywać zmniejszone dawki leku. Zaleca się u nich stosowanie połowy dawki dla dorosłych.

Uwagi
Wchłanianie perazyny ulega zmniejszeniu w przypadku równoczesnego spożycia mleka, kawy, herbaty i soków owocowych. Perazyna wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Lek może powodować upośledzenie sprawności psychofizycznej. Podczas terapii należy unikać intensywnego światła słonecznego oraz zmniejszać wrażliwość na światło stosując kremy ochronne z zawartością filtrów przeciw promieniowaniu ultrafioletowemu.