Nazwa produktu leczniczego: Perlinganit

Skład: Glyceroli trinitras
Postać farmaceutyczna: roztwór do infuzji
Dawka: 1 mg/ml
Wielkość opakowania: 1 fiol. 50 ml 10 amp. 10 ml
Podmiot odpowiedzialny: Schwarz Pharma AG
Wytwórca: Schwarz Pharma AG
Kraj wytwórcy (kod kraju): D



Działanie
Lek o silnym, krótkotrwałym działaniu na mięśnie gładkie, głównie naczyń krwionośnych, przede wszystkim żył. Mechanizm działania związany jest z bezpośrednim wpływem jonów NO. Triazotan glycerolu powoduje rozszerzenie żylnego łożyska naczyniowego, w większych dawkach również tętnic, przez co zmniejsza się ciśnienie napełniania serca, ciśnienie późnorozkurczowe lewej komory i opór naczyniowy, zmniejsza się zużycie tlenu przez mięsień sercowy, zwiększa się podaż tlenu, następuje ograniczenie strefy zawału, strefy okołozawałowej i strefy niedokrwienia i redystrybucja przepływu krwi do strefy podwsierdziowej. Ponadto preparat przeciwdziała skurczom naczyń wieńcowych oraz poprawia hemodynamikę spoczynkową i wysiłkową u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca. Triazotan glycerolu jest metabolizowany w wątrobie (glukuroniany) i m.in. erytrocytach (diazotan glicerolu, azotan glicerolu, glicerol); metabolity są wydalane z moczem i w niewielkim stopniu z kałem. T0,5 wynosi 2-4 min.

Wskazania
Dławica piersiowa niestabilna, w tym naczynioskurczowa typu Prinzmetala. Świeży zawał mięśnia sercowego. Ostra niewydolność lewej komory serca. Przełom nadciśnieniowy z zastoinową niewydolnością krążenia. Kontrolowane obniżanie ciśnienia.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na triazotan glicerolu, inne azotany lub pozostałe składniki preparatu. Ostra niewydolność krążenia (wstrząs, zapaść naczyniowa).
Wstrząs kardiogenny (z wyjątkiem sytuacji, w których przy pomocy odpowiedniego postępowania uzyskuje się wystarczająco wysokie ciśnienie późnorozkurczowe w lewej komorze serca). Znacznego stopnia niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mmHg). Tamponada serca. Kardiomiopatia przerostowa. Zaciskające zapalenie osierdzia. Hipowolemia. Stosowanie inhibitorów 5-fosfodiesterazy (syldenafil, wardenafil, tadalafil).

Środki ostrożności
Szczególnie dokładnego monitorowania wymagają pacjenci z zawałem serca z niskim ciśnieniem napełniania, ze zwężeniem zastawki dwudzielnej lub zastawki aorty, ze skłonnościami do zaburzeń ortostatycznych oraz z chorobami przebiegającymi ze zwiększeniem ciśnienia śródczaszkowego. Ostrożnie stosować u pacjentów z hipowolemią, jaskrą, niskim ciśnieniem tętniczym krwi, niewydolnością wątroby lub nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Triazotan glicerolu może nasilić objawy choroby niedokrwiennej serca w przebiegu kardiomiopatii przerostowej-zaporowej ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory serca. W celu uniknięcia rozwoju tolerancji na triazotan glicerolu i tolerancji krzyżowej na inne azotany, należy stosować najmniejsze skuteczne dawki preparatu oraz rozważyć podawanie triazotanu glicerolu na zmianę z innymi lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne. Zestawy do prowadzenia wlewu preparatu powinny być wykonane z polietylenu (PE), polipropylenu (PP) lub politetrafluoroetylenu (PTFE). Inne materiały jak: polichlorek winylu (PVC) lub poliuretan (PU) powodują adsorpcję triazotanu glicerolu do ściany zestawu infuzyjnego i zmniejszenie stężenia preparatu w roztworze (należy zwiększyć dawkę preparatu). Bezpieczeństwo stosowania u dzieci nie zostało ustalone.

Ciąża i laktacja
Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne zagrożenie dla płodu. Należy unikać stosowania triazotanu glicerolu w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane
Bardzo często (≥ 1/10): ból głowy. Często (≥ 1/100, <1/10): odruchowy częstoskurcz, osłabienie, zawroty głowy, senność, hipotonia ortostatyczna. Niezbyt często (≥1/1000, <1/100): nasilenie objawów dławicy piersiowej, nudności, wymioty, skórne reakcje nadwrażliwości, zaczewienienie twarzy z uczuciem gorąca, zapaść (czasem przebiegająca z rzadkoskurczem, zaburzeniami rytmu i omdleniem). Bardzo rzadko (<1/10 000): zgaga. W pojedynczych przypadkach: złuszczające zapalenie skóry. Może również wystąpić znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi oraz niedotlenienie mięśnia sercowego, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca.

Interakcje
Jednoczesne stosowanie innych leków o działaniu hipotensyjnym, np. rozszerzających naczynia krwionośne, β-adrenolityków, antagonistów wapnia, leków moczopędnych, inhibitorów ACE oraz neuroleptyków, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub alkoholu może nasilać hipotensyjne działanie nitrogliceryny. Ponadto łączne stosowanie inhibitorów 5-fosfodiesterazy może nasilać działanie hipotensyjne azotanów - nie należy jednocześnie stosować. Podanie we wlewie dożylnym tkankowego aktywatora plazminogenu i triazotanu glicerolu może nasilić klirens osoczowy tPA porzez zwiększenie przepływu krwi przez wątrobę. Jednoczesne stosowanie z dihydroergotaminą może prowadzić do zwiększenia jej stężenia we krwi i spowodować podwyższenie ciśnienia tętniczego krwi. U pacjentów leczonych wcześniej azotanami organicznymi (diazotan lub monoazotan izosorbidu) może być konieczne stosowanie większych dawek preparatu. Nitrogliceryna może osłabiać działanie przeciwkrzepliwe jednocześnie stosowanej heparyny.

Dawkowanie
Preparat do stosowania w postaci rozcieńczonej lub nierozcieńczonej we wlewach dożylnych w zależności od wskazań i stanu pacjenta, koniecznie pod pełną kontrolą parametrów hemodynamicznych krążenia. Leczenie należy rozpocząć od dawki 0,75-1 mg/h, następnie dawkę dostosowuje się do potrzeb pacjenta, zwykle do 8 mg/h, maksymalnie do 10 mg/h. Wlew należy rozpoczynać od możliwie małej szybkości (5 µg/min, jeśli to możliwe), zwiększając szybkość co 3-5 min o 5-10 µg/min aż do uzyskania reakcji pacjenta. U pacjentów z nasilonymi objawami dławicy piersiowej: 2-8 mg/h. W ostrej niewydolności lewokomorowej: 2-8 mg/h w ciągłym wlewie przez 1-2 dni. W świeżym zawale mięśnia sercowego w celu zwalczania bólu wieńcowego (gdy podanie leków opioidowych jest niewystarczające): 2-8 mg/h aż do ustąpienia bólu. U pacjentów z przełomem nadciśnieniowym i niewydolnością serca: 2-8 mg/h we wlewie dożylnym. W kontrolowanym obniżaniu ciśnienia: 2-10 µg/kg mc./min., pod stałą kontrolą ciśnienia tętniczego i EKG.
Do rozcieńczania można stosować fizjologiczny roztwór chlorku sodu, 5-10% roztwory glukozy, roztwór Ringera.

Uwagi
Przy niezmiennym dawkowaniu obserwowano tolerancję, która ustępowała po 25 h od odstawienia leku. Preparat zawiera glukozę. Lek może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.