Nazwa produktu leczniczego: Penicillin G Sodium Sandoz

Skład: Benzylpenicillinum natricum
Postać farmaceutyczna: proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań i infuzji
Dawka: 5,999 g
Wielkość opakowania: 10 fiol. proszku 100 fiol. proszku
Podmiot odpowiedzialny: Sandoz GmbH
Wytwórca: Sandoz GmbH
Kraj wytwórcy (kod kraju): A



Działanie
Antybiotyk β-laktamowy, penicylina wrażliwa na działanie β-laktamazy (penicylinazy). Działa bakteriobójczo m.in. na Streptococcus spp. (z wyjątkiem szczepów Streptococcus pneumoniae opornych także na inne antybiotyki), szczepy Neisseria gonorrhoeae i Staphylococcus spp. niewytwarzające β-laktamazy, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., Treponema pallidum, Leptospira spp., Actinomyces bovis. Benzylopenicylina przenika m.in. do płynu opłucnowego, osierdziowego, żółci, przez barierę łożyska i do mleka matki. Podana w dużych dawkach osiąga stężenia terapeutyczne także w zastawkach mięśnia sercowego, tkance kostnej, płynie mózgowo-rdzeniowym i ropniach. Z białkami osocza wiąże się w około 55%. Jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem (około 50-80%) i z kałem (około 5%). T0,5 we krwi wynosi u dorosłych 0,5 h; u wcześniaków i noworodków - 3 h.

Wskazania
Zakażenia wywołane przez paciorkowce grup A, C, G, H, L i M (niektóre szczepy paciorkowców grupy D są wrażliwe na wysokie stężenia benzylopenicyliny), m.in. posocznica, ropniak, ciężkie zapalenie płuc, zapalenie osierdzia i wsierdzia, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych i inne ciężkie zakażenia wywołane przez te patogeny. Zakażenia wywołane przez Streptococcus pneumoniae (występują szczepy o zmniejszonej wrażliwości lub oporne zarówno na penicyliny, jak i inne antybiotyki). Zakażenia wywołane przez szczepy Staphylococcus spp. niewytwarzające β-laktamazy. Wąglik, promienica, tężec i inne zakażenia wywołane przez Clostridium spp. (z wyjątkiem C. difficile), błonica (jednocześnie z antytoksyną przeciwbłoniczą), zapalenie wsierdzia (wywołane przez Erysipelothrix rhusiopathiae lub Neisseria gonorrhoeae), mieszane zakażenia gardła (angina Plauta-Vincenta), zakażenia dolnych dróg oddechowych i narządów płciowych (wywołane przez wrzecionowce i krętki), zakażenia wywołane przez pałeczki Gram-ujemne, listerioza, posocznica i zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (wywołane przez Pasteurella multocida i N. meningitidis), rzeżączkowe zapalenie stawów, kiła (włącznie z kiłą wrodzoną).

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na penicyliny lub inne antybiotyki β-laktamowe.

Środki ostrożności
Ostrożnie stosować u pacjentów ze skłonnością do alergii, astmą oskrzelową, nadwrażliwością na cefalosporyny, u noworodków, u pacjentów z ciężką kardiomiopatią, hipowolemią, padaczką, niewydolnością nerek lub wątroby. Nie stosować domięśniowo u niemowląt ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkich odczynów miejscowych. W celu złagodzenia reakcji Jarisch-Herxheimera można wraz z dawką antybiotyku podać 50 mg prednizolonu lub równorzędną dawkę innego kortykosteroidu (u pacjentów z kiłą układu krążenia lub oponowo-naczyniową postępowanie takie prowadzi się przez 1-2 tyg.).

Ciąża i laktacja
W ciąży stosować jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności.

Działania niepożądane
Niezbyt często obserwowano reakcje nadwrażliwości (pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, gorączka, ból stawów, wstrząs anafilaktyczny z zapaścią oraz reakcje rzekomoanafilaktyczne w postaci astmy, plamicy, objawów żołądkowo-jelitowych). Wystąpienie reakcji alergicznej wymaga natychmiastowego odstawienia leku; w przypadku reakcji alergicznych zagrażających życiu należy natychmiast kolejno podać: epinefrynę, leki przeciwhistaminowe i kortykosteroidy. Niekiedy obserwowano zapalenie jamy ustnej i języka, nadkażenia opornymi bakteriami i grzybami (po długotrwałym leczeniu), biegunkę i rzekomobłoniaste zapalenie jelit. Bardzo rzadko: zaburzenia hematologiczne (eozynofilia, niedokrwistość hemolityczna, leukopenia, małopłytkowość, agranulocytoza). U pacjentów z kiłą może wystąpić reakcja Jarisch-Herxheimera jako skutek działania endotoksyn uwolnionych w wyniku lizy krętków. Zbyt szybkie dożylne podanie dawki powyżej 10 mln j.m. może być przyczyną zaburzeń równowagi elektrolitowej. Po podaniu dawek powyżej 20 mln j.m. obserwowano u dorosłych drgawki (zwłaszcza u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, padaczką, zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych, obrzękiem mózgu lub podczas zabiegów z zastosowaniem krążenia pozaustrojowego); po podaniu dawek powyżej 10 mln j.m. - sporadyczne przypadki nefropatii. U pacjentów z chorobami nerek może wystąpić albuminuria z wałeczkami i krwiomocz, niezbyt często skąpomocz i bezmocz, ustępujące zwykle w ciągu 48 h.

Interakcje
Antybiotyki bakteriostatyczne antagonizują działanie benzylopenicyliny (nie podawać łącznie). Probenecyd i leki z grupy NLPZ (zwłaszcza indometacyna, fenylbutazon i duże dawki salicylanów) hamują eliminację penicyliny. Benzylopenicylina może zmniejszać skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych. Preparat wykazuje niezgodność farmaceutyczną m.in. z roztworami glukozy, jonami metali (np. Cu, Zn, Hg), związkami o działaniu utleniającym lub redukującym, związkami zawierającymi grupy hydroksylowe, aminami sympatykomimetycznymi, związkami aminotiolowymi (np. cysteina). Nie należy także podawać preparatu z płynem Ringera z mleczanami lub z innymi roztworami zawierającymi jony sodu (ze względu na ryzyko wystąpienia zaburzeń elektrolitowych) ani podawać w jednym roztworze z aminoglikozydami.

Dawkowanie
Domięśniowo: (maksymalnie do 10 mln j.m.) wstrzykując głęboko w górny zewnętrzny kwadrant pośladka i zmieniając za każdym razem miejsce iniekcji; nie podawać jednorazowo więcej niż 5 ml. Dożylnie: w bezpośredniej iniekcji lub we wlewie kroplowym. Zazwyczaj podaje się 30 000 j.m./kg mc./dobę w 2-3 dawkach.
Dorośli i dzieci powyżej 12 lat domięśniowo lub dożylnie zwykle 1-5 mln j.m. na dobę; duża dawka: 10-40 mln j.m. na dobę (maksymalna dawka dobowa wynosi 80 mln j.m.). W ciężkich zakażeniach gronkowcowych i paciorkowcowych (m.in. posocznica, ropniak, ciężkie zapalenie płuc, zapalenie osierdzia, wsierdzia, opon mózgowo-rdzeniowych), wągliku oraz rzeżączkowym zapaleniu wsierdzia i stawów: co najmniej 5 mln j.m. na dobę; w promienicy: 1-6 mln j.m. na dobę (postać szyjno-twarzowa) lub 10-20 mln j.m. na dobę (postać brzuszna i płucna); w tężcu: 20 mln j.m. na dobę (jednocześnie z antytoksyną przeciwtężcową); w błonicy: 400 000 j.m. na dobę w dawkach podzielonych przez 10-12 dni (jednocześnie z antytoksyną przeciwbłoniczą); w zapaleniu wsierdzia wywołanym przez włoskowca różycy: 2-20 mln j.m. na dobę przez 4-6 dni; w mieszanych zakażeniach gardła, dolnych dróg oddechowych i narządów płciowych wywołanych przez wrzecionowce i krętki: 5-10 mln j.m. na dobę; w posocznicy wywołanej przez pałeczki Gram-ujemne: 20-80 mln j.m. na dobę; w listeriozie: 15-20 mln j.m. na dobę (w zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych - przez 2 tygodnie; w zapaleniu wsierdzia - przez 4 tygodnie); w posocznicy i zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych wywołanym przez Pasteurella multocida: 4-6 mln j.m. na dobę przez 2 tygodnie; w meningokowym zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych: domięśniowo 1-2 mln j.m. co 2 h lub we wlewie dożylnym 20-30 mln j.m. na dobę; w gorączce szczurzej: 12-15 mln j.m. na dobę przez 3-4 tygodnie. Dawkowanie w kile ustala się w zależności od stadium choroby i wieku pacjenta. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek dawkowanie jest zależne od klirensu kreatyniny. Dzieci: wcześniaki i noworodki dożylnie zazwyczaj 30 000 j.m.-100 000 j.m./kg mc./dobę, duża dawka: 200 000-500 000 j.m./kg mc./dobę; dzieci 2. mż. - 12 lat domięśniowo lub dożylnie (niemowlęta dożylnie): 30 000-100 000 j.m./kg mc./dobę, duża dawka (dożylnie): 100 000-500 000 j.m./kg mc./dobę (maksymalnie 1 mln j.m./kg mc./dobę). W listeriozie u noworodków 0,5-1 mln j.m. na dobę.

Uwagi
Duże dawki podaje się wyłącznie we wlewie dożylnym. Podczas leczenia trwającego ponad 5 dni należy kontrolować stężenie elektrolitów we krwi, morfologię oraz czynność nerek. Nie podawać miejscowo na skórę, błony śluzowe oraz w postaci aerozolu. Stosując dożylnie dawki powyżej 10 mln j.m. należy co 2 dni zmieniać miejsce iniekcji w celu uniknięcia zakażenia i zakrzepowego zapalenia żył. U pacjentów z cukrzycą zachodzi opóźnione wchłanianie preparatu po podaniu domięśniowym.